І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
БЛІЦЕФ
(BLICEF)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ceftriaxone;
основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого або жовтуватого кольору;
склад: 1 флакон містить 250 мг, 500 мг або 1 г цефтриаксону у вигляді натрієвої солі.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A13.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефтриаксон є антибіотиком групи цефалоспоринів третього покоління для парентерального введення. Він має бактерицидну дію відносно широкого спектра грам позитивних і грам негативних бактерій.
Високочутливі до цефтриаксону такі штами: Str. viridans, Str. pneumoniae, S. aureus, S. epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp. також чутливі до цефтриаксону, крім штамів, що виробляють бета-лактамази. Цефтриаксон стійкий до дії бета-лактамаз. Він також активний проти штамів, стійких до дії інших цефалоспоринів.
Цефтриаксон не є ефективним відносно Acinetobacter spp., P. aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacterioides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus fecalis, і метицилінстійких стафілококів.
Мікоплазми, мікобактерії і хламідії стійкі до дії цефалоспоринів.
У зв`язку з тривалим періодом напів виведення (близько 8 годин) препарат можна вводити 1 раз на добу.
Фармакокінетика. Цефтриаксон добре всмоктується при внутрішньом’язовому введенні і досягає високих концентрацій у сироватці. Біодоступність препарату становить 100 %.
Цефтриаксон швидко проникає у міжклітинну рідину та характеризується високим об`ємом розподілення у більшості тканин і рідин організму. При менінгіті у дітей, в тому числі і новонароджених, цефтриаксон проникає у спинномозкову рідину при запаленні мозкових оболонок, при цьому його концентрація у спинномозковій рідині становить 17 % від концентрації у плазмі. У дорослих хворих через 2 – 24 години після введення одноразової дози 50 мк/кг маси тіла концентрація цефтриаксону у спинно-мозковой рідині перевищує мінімальну концентрацію для найбільш поширених збудників менінгіту.
Через тривалий період напів виведення (у середньому 8 годин, у дітей у перші 8 діб життя, а також у пацієнтів старше 75 років – вдвічі більше) концентрація цефтриаксону через 24 години після введення вища, ніж мінімальна інгібуюча концентрація для більшості мікро організмів, що спричинюють різні інфекції.
Приблизно 50 - 60 % введеного цефтриаксону виводиться у незміненому вигляді нирками у сечу, решта – через печінку. У новонароджених нирками виводиться близько 70 % препарату.
Показання для застосування.
Бліцеф призначають при лікуванні нижчезазначених інфекцій, що викликані чутливими до цефтріаксону мікро організмами, таких як:
інфекції дихальних шляхів;
інфекції черевної порожнини;
інфекції сечовивідних шляхів;
інфекції статевих шляхів, включаючи гонорею;
інфекції кісток, суглобів, м’яких тканин, шкіри і ранові інфекції;
септицемія;
ендокардит;
черевний тиф, сальмонельоз, шигельоз;
інфекції вуха, горла та носа;
бактеріальний менінгіт;
Спосіб застосування та дози.
Препарат вводять внутрішньом”язово.
Дорослі і діти старші 12 років: звичайна добова доза становить 1-2 г одноразово (або розподілена на дві рівні дози для введення 2 рази на добу з інтервалом 12 годин). Максимальна добова доза - 4 г (по 2 г вводять у вигляді внутрішньо венної інфузії протягом 30 хвилин з 12-годинним інтервалом).
Щоб уникнути місцевої реакції при внутрішньом`язовому введенні слід чергувати введення ін`єкцій у ліву і праву сідницю.
Для лікування неускладненої гонореї у чоловіків і жінок рекомендується одноразове внутрішньом`язове введення цефтриаксану в дозі 125 – 250 мг.
Діти до 12 років: рекомендована добова доза становить 20 - 80 мг/кг маси тіла одноразово (або розподілена на дві рівні дози для введення 2 рази на добу).
Загальна добова доза не повинна перевищувати 2 г.
Для лікування дітей, з масою тіла більше 50 кг застосовуються такі ж дози, як і для лікування дорослих пацієнтів.
Новонароджені: максимальна добова доза становить 50 мг/кг маси тіла у вигляді повільної внутрішньо венної інфузії.
Пацієнти з порушенням функції нирок і печінки: пацієнтам зі слабким порушенням функції нирок немає необхідності знижувати дозу цефтриаксону за умови нормальної функції.
У випадку тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатині ну 10 мл/хв або нижче) слід від коректувати дозу у бік зменшення.
Пацієнтам зі слабким порушенням функції печінки немає необхідності знижувати дозу цефтриаксону за умови нормальної роботи нирок.
У випадку одночасного тяжкого порушення роботи печінки і нирок слід від коректувати дозу.
Для пацієнтів старшої вікової групи корекція дози не потребується.
Цефтриаксон можна вводити внутрішньом`язово, внутрішньо венно чи у вигляді повільної внутрішньо венної інфузії, що продовжується не менше 30 хвилин.
Внутрішньом’язове введення: 1 г цефтриаксону розчиняють у 3,5 мл 1 % розчину лідокаїну. Розчин вводять глибоко у сідничний м’яз. Рекомендується введення не більше 1 г в кожну сідницю.
Розчин з лідокаїном не можна вводити внутрішньо венно.
Для внутрішньо венного введення: 1 г цефтриаксону розчиняють у 10 мл води для ін’єкцій. Розчин повільно вводять у вену протягом 2 - 4 хвилин.
Для внутрішньо венної інфузії: 2 г цефтриаксону розчиняють у 40 мл відповідного без кальцієвого ін фузійного розчину (0,45 % або 0,9 % натрію хлориду; 2,5 %, 5 % або 10 % глюкози; 5 % левулози; 6 % декстрану у глюкозі). Розчин вводити у вену не менше 30 хвилин.
Побічна дія. Як і при лікуванні іншими цефалоспоринами, при лікуванні цефтриаксоном можуть спостерігатись такі побічні ефекти:
шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання, стоматит, псевдомембранозний коліт);
шкірні реакції (екзантема, алергічний дерматит, прурит, висип, шкірний свербіж, кропив”янка);
гематологічні порушення (тромбоцит опенія, еозинофілі я, лейкопенія, тромбоцит опенія, гранулоцит опенія, гемолітична анемія);
анафілактичні та анафілактоїдні реакції;
мікоз зовнішніх статевих органів;
пропасниця;
головний біль, запаморочення;
дуже рідко - псевдомембранозний коліт і порушення коагуляції, порушення функції нирок.
Місцеві реакції (болючі затвердіння, флебіт) можуть виникнути у місці ін’єкції при внутрішньом’язовому введенні без лідокаїну.
Протипоказання. Цефтриаксон протипоказаний пацієнтам з відомою алергією на цефалоспорини.
Цефтриаксон не можна вводити новонародженим з гіпербілірубінемією.
Передозування. Клінічними ознаками передозування є нудота, блювання, діарея, сплутаність свідомості та судоми. Лікування - симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Ефективний гемодіаліз і перитонеальний діаліз.
Особливості застосування. Цефтриаксон слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до пеніциліні в через можливу перехресну алергію.
Затемнення при ультразвуковому дослідженні, що відповідає відкладенню цефтриаксону, не слід приймати за камені у жовчному міхурі. Такі відкладення цефтриаксону у жовчному міхурі відмічаються часто, однак, як правило, вони безсимптомні та зникають спонтанно.
Як і при лікуванні іншими антибіотиками, може розвинутися суперінфекція стійкими мікро організмами; псевдомембранозний коліт розвивається рідко.
Цефтриаксон слід призначати з обережністю пацієнтам із захворюваннями сечового міхура та шлунково-кишковими захворюваннями, особливо з колітом в анамнезі.
Пацієнтам з порушенням синтезу вітаміну К або з низьким рівнем його запасу (наприклад при захворюваннях печінки та недостатньому харчуванні) може бути необхідним контроль гематологічних і коагуляцій них показників під час лікування.
Для пацієнтів, в яких одночасно є порушення функції печінки і нирок, слід поділити пополам дозу цефтриаксону і проводити контроль його концентрації у плазмі крові.
При тривалому лікуванні необхідно контролю вати формулу крові.
При довго тривалому лікуванні можливий розвиток суперінфекції, що спричинюється нечутливими до цефтриаксону мікро організмами.
Застосування в періоди вагітності і лактації. Застосування цефтриаксону в період вагітності, особливо в І триместрі, можливо лише за наявності абсолютних показань.
Вивчення фармакокінетики цефтриаксону у ІІІ триместрі вагітності виявило відсутність відхилень, які потребують корекції дози.
При до клінічних дослідженнях у дозах, що перевищують звичайні дози для людини в 20 разів, не виявлено ембріотоксичності, фетотоксичності і тератогенності препарату.
Цефтриаксон проникає крізь плаценту.
У невеликій кількості цефтриаксон виявляється у грудному молоці (найвища концентрація в молоці становить 3 – 4 %), що у клінічному розумінні не має значення для дитини.
Годування груддю є відносним протипоказанням для новонароджених з гіпербілірубінемією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Цефтриаксон не можна змішувати з розчинами інших антимікробних засобів чи ін фузійними рідинами, крім тих, що наведені у розділі “Спосіб застосування та дози”. Цефтриаксон не можна змішувати з розчинами, які містять кальцій (розчини Хартмана та Рингера).
Цефтриаксон несумісний з амсакрином, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами.
Встановлена антагоністична взаємодія хлорамфеніколу та цефтриаксону.
Диклофенак стимулює виведення у жовч цефтриаксону та знижує загальний кліренс у сечі.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15-25 0С.
Приготовлений розчин цефтриаксону залишається стабільним протягом 6 годин за умови зберігання при температурі не вище 25 0С і протягом 24 годин - у холодильнику (2-8 0С).
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій по 250 мг, по 500 мг, по 1 г у флаконі, в картонній коробці.
Виробник. БЛІСС БІОТЕК Пвт. Лтд., Індія.
BLISS BIOTECH Pvt.Ltd., India. Источник
Адреса. 1, Mermaid, 11, Sector 11, C.B.D. Belapur, N. Mumbai 400614, India.