І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ЕДНОК
(ADDNOK)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: buprenorphine;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 0,4 мг – білі, круглі, двоопуклі таблетки з відбитком „R” на одному боці;
таблетки по 2 мг – білі, круглі, двоопуклі таблетки з відбитком „2” на одному боці;
таблетки по 8 мг – білі, круглі, двоопуклі таблетки;
склад:1 таблетка містить бупренорфіну гідро хлориду, що еквівалентно бупренорфіну 0,4 мг, або 2 мг, або 8 мг;
допоміжні речовини:
таблетки по 0,4мг, по 2 мг: лактози моногідрат, манітол, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон К-30, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний;
таблетки по 8 мг: лактози моногідрат, манітол, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон К-30, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислоти лимонної моногідрат, натрію цитрат.
Форма випуску. Таблетки cублінгвальні.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Похідні орипавіну.
Код АТС N02A E01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бупренорфін – наркотичний аналгетик центральної дії, який має властивості часткового агоніста мю- та каппа-опіоїдних рецепторів. Менше ніж морфін, пригнічує дихальний центр. У плані розвитку лікарської залежності при тривалому застосуванні менш небезпечний за морфін. Початок дії після сублінгвального застосування – 30 хв. Тривалість аналгезуючої дії більша за морфін.
Фармакокінетика. При сублінгвальному застосуванні всмоктування відбувається дуже повільно, біодоступність при сублінгвальному застосуванні становить 50%. Зв’язок з білками плазми досягає 96%, рівномірно розподіляється в тканинах організму, проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Метаболізм основним чином відбувається в печінці, шляхом N- де алкілування за участю цитохрому Р450 3А 4. Приблизно 2/3 метаболітів виділяються з жовчю, решта – нирками.
Показання для застосування. Лікування опіоїдної залежності. Лікування больового синдрому високої інтенсивності (після оперативних втручань у онкологічних хворих, опіки, інфаркт міокарда, ниркові коліки).
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають тільки в спеціальних центрах та клініках для лікування хворих під наглядом лікаря.
Препарат застосовується сублінгвально і утримується в ротовій порожнині до повного розчинення таблетки. Таблетки слід прийняти при виникненні у пацієнта об’єктивних симптомів абстиненції або протягом щонайменше 6 год після останнього застосування опіоїдів.
Для лікування опіоїдної залежності рекомендована початкова добова доза становить 4 – 8 мг, яка в подальшому титрується залежно від стану пацієнта до 2 - 4 мг на добу. Інтервал між застосуванням препарату становить 6 - 8 год. Максимальна добова доза становить 32 мг.
Для лікування больового синдрому препарат застосовується сублінгвально в дозі 0,2 - 0,4 мг з інтервалом 6 - 8 год. У разі необхідності доза може бути збільшена.
Термін лікування залежить від стану хворого.
Побічна дія. Головний біль, запаморочення, нудота, блювання, сухість у роті, підвищена пітливість.
Протипоказання. Підвищена чутливість до бупренорфіну, порушення функції дихання, серцева недостатність, печінкова і ниркова недостатність, черепно-мозкові травми, період вагітності і лактації, діти віком до 12 років.
Передозування. При сублінгвальному застосуванні передозування маловірогідне. Можуть з’являтися такі симптоми як: нудота, блювання, сонливість, запаморочення. У випадку передозування слід промити шлунок, призначити симптоматичну і підтримуючу терапію. Помірне пригнічення дихання можливе лише у випадку значного перевищення терапевтичних доз. За необхідності призначають кисень і дихальні аналептики. Специфічним антагоністом опіатів є налоксон, проте внаслідок високої афінності бупренорфіну до m- рецепторів можуть знадобитися великі дози налоксону.
Особливості застосування. Обережно призначають Еднок при мікседемі і гіпотиреозі, недостатності кори наднирникових залоз, дихальна недостатність, алкоголізмі та разом з іншими засобами, що пригнічують дихання.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне призначення бупренорфіну з наркотичними аналгетиками, транквілізаторами, седативними та снодійними засобами, центральними анестетиками та іншими депресантами центральної нервової системи може підсилювати пригнічення центральної нервової системи.
Оскільки бупренорфін метаболізується за участю CYP 3А 4 одночасне його призначення з іншими інгібіторами CYP 3А 4 (наприклад, кетоконазол) може вплинути на сироваткову концентрацію бупренорфіну.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, темному місці, при температурі не вище 25º С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Таблетки 0,4 мг по 20 таблеток у блістері, по 5 блістерів у картонній коробці № 100.
Таблетки 2 мг по 10 таблеток у блістері та в картонній коробці № 10.
Таблетки 8 мг по 10 таблеток у блістері та в картонній коробці №10.
Виробник. Русан Фарма Лтд. Источник
Адреса. 58-Д, Гавт, Інд. Істейт, Чаркоп, Кандівалі (Вест). Мумбаї – 400067, Індія.