ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БІСОПРОЛОЛ-МАКСФАРМА
(BISOPROLOL-MAXPHARMA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: бісопролол,(±)-1-[4-(1-метилетокси) етокси]метил]-фенокси]-3-[(1-метилетил)-аміно]-2-пропанол (Е)-2-бутен-діолат (2:1)(сіль);
основні фізико-хімічні властивості: світло-жовтого (таблетки 5 мг) або світло-коричневого (таблетки 10 мг) кольору, округлої форми двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з розподільчою рискою на одному боці;
склад: 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату;
допоміжні речовини: крохмаль маїсовий, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідроген фосфат, кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, магніюстеарат;
оболонка таблетки: гіпромелоза Е 5, титану діоксид, макроголь 6000, диметикон 350, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою. Код АТС С 07А В 07.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бісопролол-Максфарма - високо селективний блокатор бета1-адренорецепторів без внутрішньої симпатоміметичноїактивності. Блокує переважно бета1-адренорецептори та зменшує дію наних катехоламінів. Має гіпотензивну та антиангінальну дію.
Механізм гіпотензивної дії здійснюється шляхом зниження хвилинного об’єму серця, зменшення симпатичної стимуляції периферичних судин і пригнічення вивільнення реніну нирками.
Антиангінальна дія здійснюється шляхом блокади бета1-адренорецепторів, що приводить до зниження роботи серця (ЧСС, серцевого викиду) і завдяки цьому потреби серцевого м’яза у кисні. Таким чином бісопролол усуває або зменшує симптоми ішемії.
Фармакокінетика. Бісопролол майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Ефект першого проходження через печінку виражений незначною мірою, що сприяє високій біодоступності – близько 90 %. Періоднапів виведення із плазми становить 10-12 годин, це забезпечує терапевтичний ефект протягом 24 годин після одноразового прийому денної дози. Понад 95 % діючої речовини виводиться нирками, половина з неї – у незміненому вигляді. В організмі людини активні метаболіти не утворюються.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Стабільна стенокардія напруження.
Спосіб застосування та дози. Таблетки Бісопролол-Максфарма застосовують внутрішньо. Терапевтична доза становить 5 або 10 мг 1 раз на добу, максимальна добова доза – 20 мг на добу.
У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки (кліренс креатині ну менше 20 мл/хв) доза Бісопрололу-Максфарма не повинна перевищувати 10 мг 1 раз на день.
Побічна дія.
З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, безсоння, астенія, депресія, сонливість, занепокоєння, парестезії, галюцинації, порушення мислення, концентрації уваги, орієнтації в часі і просторі, рівноваги, шум у вухах, кон’юнктивіт, розлади зору, судоми.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): брадикардія, аритмія, прискорене серцебиття, атріовентрикулярна блокада, гіпотензія, серцева недостатність, порушення мікро циркуляції в міокарді і кінцівках, переміжна кульгавість, васкуліт, агранулоцит оз, тромбоцит опенія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, сухість у роті, диспептичні явища, запор, ішемічний коліт.
З боку системи дихання: кашель, задишка, бронхо- і ларингоспазм, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів.
З боку сечостатевої системи: периферичні набряки, зниження лібідо, імпотенція, цистит, ниркова коліка.
З боку шкірних покривів: висип, акне, почервоніння шкіри, гіпергідроз, дерматит, алопеція.
З боку обміну речовин: підвищення концентрації печінкових ферментів, гіперглікемія, гіперурикемія, зміна концентрації калію вкрові.
Інші: больовий синдром (головний біль, артралгія, біль у животі, грудній клітці), збільшення маси тіла.
Протипоказання.
Серцева недостатність у фазі декомпенсації;
кардіогенний шок;
атріовентрикулярна блокада II та III ступеня;
синоатріальна блокада II або III ступеня;
брадикардія (частота серцебиття менше 60 уд./хв);
синдром слабкості синусового вузла;
бронхіальна астма;
артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 100 мм рт. ст.);
порушення периферичного кровообігу (у т. ч. синдром Рейно);
метаболічний ацидоз;
періоди вагітності і лактації;
дитячий вік.
Препарат протипоказаний також при підвищеній чутливості до бісопрололуабо до будь-якої із допоміжних речовин, що входять до його складу.
Передозування.
Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, бронхоспазм.
Лікування: промити шлунок або ввести сорбенти, такі як активоване вугілля. Можна використати проносні засоби, такі як натрію сульфат.
Необхідно здійснювати моніторинг дихання і, за необхідності, перевести хворого на штучне дихання.
Серцево-судинні ускладнення лікуються симптоматично. Брадикардію лікують атропіном або М-метил атропіном. Дії бета-блокаторів протидіє введенняізопреналіну, який можна комбінувати із допаміном.
Особливості застосування.
Застосовується з обережністю у хворих з атріовентрикулярною блокадою Іступеня, серцевою недостатністю, порушеннями периферичного кровообігу, в томучислі при хворобі Рейно та метаболічному ацидозі.
У хворих на ішемічну хворобу серця при раптовій відміні препарату можливий розвиток синдрому відміни. Тому відміна препарату та зниження дози повинні відбуватися повільно та поступово.
Як правило, пацієнти з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів не повинні використовувати бета-блокатори або, за необхідності, можна вживати в якомога менших дозах у комбінації збронходилятаторами.
Обережність необхідна при призначенні препарату хворим на діабет з коливанням рівня цукру крові і хворим з метаболічним ацидозом.
Для лікування хворих з тяжкою формою феохромоцитоми препарат застосовують лише в поєднанні з блокаторами альфа-адренорецепторів.
Бісопролол-Максфарма може приховувати адренергічні симптоми при тиреотоксикозі або гіпоглікемії.
У випадках тяжких порушень функції печінки та нирок доза не повинна перевищувати 10 мг.
При застійній серцевій недостатності треба ретельно виважувати співвідношення користь/ризик внаслідок можливого пригнічення скоротності міокарда.
Бісопролол-Максфарма слід з обережністю призначати хворим на псоріаз або псоріаз в анамнезі.
Препарат може підвищувати чутливість до алергенів і вираженістьалергічних реакцій.
Зазначений препарат містить активну субстанцію, яка дає позитивні результати при анти допінговому контролі.
Препарат містить 65 мг лактози моногідрату.
Для хворих похилого віку коригування дози не потрібне, проте у них може відмічатися підвищення чутливості до терапевтичних доз препарату.
Анестезія. За необхідності хірургічного втручання відміну препарату проводять за 48 год до початку загальної анестезії. При відміні слід дотримуватися загального для бета-адреноблокаторів правила – знижувати дозу препарату на 1/4 у 3-4 дні.
Вагітність і лактація. У дослідженнях на тваринах не виявлено будь-якихтератогенних ефектів, однак безпека застосування Бісопрололу-Максфарма під час вагітності не встановлена. Як і щодо інших бета-адреноблокаторів, призначенняБісопрололу-Максфарма вагітним можливе лише за умови ретельного зважування ризику для матері та плода.
Досліди на тваринах свідчать, що клінічно значущі кількості бісопрололуу грудне молоко не надходять, однак, як і при вагітності, слід ретельно зважувати співвідношення користь/ризик при застосуванні Бісопрололу-Максфарма.
Вплив на здатність керувати автомашинами і механізмами не виявлений, проте необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, у зв’язку з можливою сонливістю і запамороченням.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Бісопрололу-Максфармаможе посилювати дію інших антигіпертензивних препаратів.
При одночасному застосуванні з резерпіном, альфа-метил допою таклонідином може виникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень.
При одночасному застосуванні з клонідином останній можна відмінити лишев тому разі, якщо за декілька днів до цього був закінчений прийомБісопрололу-Максфарма із-за можливого надмірного підвищення артеріального тиску.
Бісопролол-Максфарма слід також з обережністю застосовувати разом знедигідропіридиновими антагоністами кальцію, верапамілом, дилтіаземом абоанти аритмічними препаратами 1 класу, такими як дизопірамід, внаслідок можливого посилення кардіодепресивної дії при одночасному застосуванні.
Внутрішньо венне введення антагоністів кальцію та анти аритмічнихпрепаратів під час проведення лікування Бісопрололом-Максфарма не рекомендується.
Одночасне застосування рифампіцину може призвести до зменшення періодунапів виведення бісопрололу, однак у таких випадках підвищувати дозу немає необхідності.
Дія інсуліну та пероральних протидіабетичних препаратів може бути посилена при одночасному застосуванні з Бісопрололом-Максфарма.
Одночасне застосування алергенів, які використовуються для імунотерапії, або екстрактів алергенів для шкірних проб може підвищувати можливість тяжких системних реакцій або анафілаксії.
Ксантини і симпатоміметики знижують активність бісопрололу. Несумісний з інгібіторами МАО.
Гіпотензивний ефект Бісопрололу-Максфарма ослаблюють не стероїдніпротизапальні препарати внаслідок затримки натрію і блокади синтезупротагландинів нирками, естрогени (затримка натрію).
При одночасному застосуванні аміодарону з Бісопрололом-Максфармаможлива додаткова пригнічу вальна дія на провідність і негативний інотропнийефект.
Циметидин може знижувати кліренс бісопрололу, приводячи до підвищення його концентрації в плазмі крові.
Одночасне застосування Бісопрололу-Максфарма з дифеніном длявнутрішньо венного введення може викликати посилення кардіосупресивної дії.
При одночасному застосуванні Бісопрололу-Максфарма з засобами для інгаляційного наркозу можливе підвищення ризику пригнічення функції міокарда ігіпотензії.
Одночасне застосування Бісопрололу-Максфарма з йодвміснимирентгеноконтрастними речовинами для внутрішньо венного введення може підвищувати ризик тяжкої анафілаксії.
Бісопролол-Максфарма підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі.
Необхідно виключити вживання алкогольних напоїв під час лікуванняБісопрололом-Максфарма із-за ризику виникнення ортостатичної гіпотензії. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в місцях, недоступних для дітей, при температурі не вище 30 º С. Термін придатності - 3 роки.
Смотрите также: Цены на Бисопролол в аптеках