ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦЯ
(DIMEDROL-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: diphenhydramine;
2-дифенилметокси-N,N-диметилетиламіну гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить 10 мг дифенгідраміну гідро хлориду;
допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06A А 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Блокатор H1-гіста мінових рецепторів I покоління, усуває ефекти гістаміну, опосередковувані через цей тип рецепторів. Дія на ЦНС обумовлена блокадою H3-гіста мінових рецепторів мозку і пригніченням центральних холінергічних структур. Має виражену антигістамінну активність, зменшує або попереджає спричинені гістаміном спазми гладенької мускулатури, підвищення проникності капілярів, набряк тканин, свербіж і гіперемію. Зумовлює місцеву анестезію (при прийомі усередину виникає короткочасне оніміння слизових оболонок порожнини рота), блокує холінорецептори гангліїв (знижує артеріальний тиск) і ЦНС, має седативний, снодійний, протипаркінсонічний і протиблювальний ефекти. Антагонізм із гістаміном виявляється більшою мірою щодо місцевих судинних реакцій при запаленні й алергії, ніж відносно системних, тобто зниження АТ. Однак при парентеральному введенні у пацієнтів з дефіцитом об’єму циркулюючої крові можливе зниження АТ і посилення наявної гіпотонії внаслідок гангліоблокуючої дії. У людей з локальними ушкодженнями мозку й епілепсією активує (навіть у низьких дозах) епілептичні розряди на ЕЕГ і може провокувати епілептичний напад. Більшою мірою ефективний при бронхоспазмі, спричиненому лібераторами гістаміну (тубо курарин, морфін), і меншою мірою – при бронхоспазмі алергічної природи. Седативний і снодійний ефекти більш виражені при повторних прийомах.
Фармакокінетика. Зв'язування з білками плазми – 98–99 %. Більша частина метаболізується в печінці, менша – виводиться в незміненому вигляді із сечею за 24 год. Період напів виведення (T1/2) становить 1–4 год. Добре розподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.
Метаболізується головним чином у печінці шляхом гідроксилювання і кон’югування в глюкуроніди; продукти біо трансформації елімінуються із сечею.
Екскретується з молоком матері і може спричинити седативний ефект у дітей грудного віку. Максимальна активність розвивається через 1 год, тривалість дії – від 4 до 6 год.
Показання для застосування. Алергічні реакції (сироваткова хвороба, кропив’янка, сінна гарячка, ангіо невротичний набряк, анафілактичний шок, капіляротоксикоз), гострий іридоцикліт, алергічний дерматит, сверблячий дерматоз. Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, гіперацидний гастрит (у складі комбінованої терапії). Безсоння. Блювання вагітних, синдром Мен’єра, морська і повітряна хвороба, променева хвороба. Великі травматичні ушкодження шкіри і м'яких тканин (опіки, розтрощення), геморагічний васкуліт, сироваткова хвороба. В анестезіології для премедикації.
Спосіб застосування та дози. Димедрол-Дарниця розчин 10 мг/мл (1 %) вводять внутрішньом’язово по 1–5 мл (0,01–0,05 г). Для цього шляху введення максимальна разова доза для дорослих становить 0,05 г (5 мл розчину), добова – 0,15 г (15 мл розчину).
У вену препарат вводять краплинно з розрахунку 0,02–0,05 г у 75–100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Швидкість введення 40–60 краплин/хв. Максимальна разова доза – 0,05 г (5 мл розчину).
Дітям препарат вводять внутрішньом’язово і внутрішньо венно. Разові дози для дітей до 1 року – 0,002–0,005 г, 2–5 років – 0,005–0,015 г, 6–12 років – 0,015–0,03 г.
Курс лікування препаратом у даній лікарській формі нетривалий і становить декілька діб. При необхідності подальшого тривалого лікування використовують таблетовану форму препарату.
Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату. А саме:
- з боку нервової системи й органів чуття: загальна слабкість, утома, седативна дія, зниження уваги, запаморочення, сонливість, головний біль, порушення координації рухів, занепокоєння, підвищена збудливість (особливо в дітей), дратівливість, нервозність, безсоння, ейфорія, сплутаність свідомості, тремор, неврит, судоми, парестезія; порушення зору, диплопія, гострий лабіринтит, шум у вухах;
- з боку серцево-судинної системи і крові: гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія, екстрасистолія; агранулоцит оз, тромбоцит опенія, гемолітична анемія;
- з боку органів ШКТ: сухість у роті, оніміння слизової оболонки порожнини рота, анорексія, нудота, епіг астральний дистрес, блювання, діарея, запор;
- з боку сечостатевої системи: часте і/чи утруднене сечовипускання, затримка сечовиділення, ранні менструації;
- з боку респіраторної системи: сухість носа і горла, закладеність носа, згущення секрету бронхів, стисненість у грудній клітці і важке дихання;
- алергічні реакції: висип, кропив’янка, анафілактичний шок;
- інші: пітливість, озноб, фото сенсибілізація.
Протипоказання. Закрито кутова глаукома, гіпертрофія передміхурової залози, стенозуюча виразка шлунка і дванадцяти палої кишки, стеноз шийки сечового міхура, бронхіальна астма. Періоди вагітності і лактації. Підвищена чутливість до дифенгідраміну. Новонароджені діти.
Передозування. Пригнічення ЦНС, можливий розвиток збудження (особливо в дітей) або депресії. Розширення зіниць, сухість у роті, парез органів шлунково-кишкового тракту, судоми.
Лікування: специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне. Не можна використовувати епінефрин і аналептики.
Особливості застосування. Не рекомендується для підшкірного введення. Оскільки димедол має атропіноподібну дію, слід з обережністю його використовувати: у пацієнтів з недавніми респіраторними захворюваннями в анамнезі (включаючи астму), підвищеним внутрішньо очним тиском, при гіпертиреозі, захворюваннях серцево-судинної системи, гіпотензії. Може погіршувати перебіг обструктивних захворювань легенів, тяжких захворювань серцево-судинної системи, ілеуса, стан при обструкції жовчних шляхів. Димедрол може спричинити загальмованість як у дорослих, так і в дітей, а також зумовлювати збудження і галюцинації, судоми і смерть у немовлят і дітей, особливо при передозуванні. З обережністю застосовують у віці від 60 років і старше, через більшу ймовірність розвитку запаморочення, седації і гіпотензії. Оскільки Димедрол-Дарниця виявляє седативну і снодійну дію, препарат не призначають до і під час роботи водіям транспорту й іншим особам, професійна діяльність яких вимагає адекватних психічних і рухових реакцій.
Під час лікування препаратом слід уникати УФ-випромінення і вживання алкоголю. Необхідно поінформувати лікаря про застосування цього препарату: протиблювальна дія може утруднювати діагностику апендициту і розпізнавання симптомів передозування іншими лікарськими засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює дію етанолу і лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. Інгібітори моноамін оксидази підсилюють антихолінергічну активність димедролу. Антагоністична взаємодія відзначається при спільному призначенні з психостимуляторами. Знижує ефективність апоморфіну як блювального засобу при лікуванні отруєння. Підсилює антихолінергічні ефекти лікарських засобів з м-холіноблокуючою активністю.
Димедрол-Дарниця іноді призначають разом зі снодійними і седативними засобами для посилення дії останніх (синергізм).
Може входити до складу лікарських засобів при проведенні нейролептаналгезії й атаралгезії, що пов'язано зі здатністю димедролу потенціювати дію нейролептиків і транквілізаторів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 4 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 1 мл розчину в ампулі; по 10 ампул в упаковці.
Виробник. ЗАТ “Фармацевтична фірма “Дарниця”. Источник
Адреса. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.