I Н С Т Р У К Ц I Я
для медичного застосування препарату
ОЛФЕНä-100 СР Депокапс
(OLFENä-100 SR Depocaps )
Загальна характеристика:
Мiжнародна та хімічна назви: диклофенак;
основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: тверді желатинові капсули з рожевою кришечкою та прозорим безбарвним корпусом, з написом Olfen®-100 mepha; вміст капсули - білі гранули;
склад лікарського засобу: 1 капсула пролонгованої дії містить:
діюча речовина: диклофенаку натрію 100 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна РН 102, натрію карбоксим етилцелюлоза, триміристат гліцерину, титану диоксид, 30 % дисперсія кополімеру метакрилової кислоти і етил акрилату (еудрагіт RS 30 D), цитрофлекс 2 (триетилцитрат), диоксид кремнію, желатин, титану діоксид Е 171, заліза оксид чорний Е 172, заліза оксид червоний Е 172, еритрозин Е 127.
Форма випуску.
Капсули пролонгованої дії.
Фармакологiчна група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС: М 01АВ 05.
Фармакологiчнi властивостi.
Фармакодинаміка.
Олфенä-100 СР Депокапс містить натрієву сіль диклофенаку, не стероїдну активну речовину з вираженими протиревматичними, протизапальними, аналгетичними та антипіретичними властивостями. Вважають, що пригнічення біосинтезу простагландинів, яке було продемонстровано експериментально, є важливим для механізму дії.
Простагландини відіграють істотну роль у розвитку запалення, болю та пропасниці. Препарат, завдяки своїм протизапальним та аналгетичним властивостям, які стають клінічно очевидними у разі ревматичних порушень при таких симптомах, як біль, що виникає у стані спокою, біль при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів, значною мірою поліпшує стан і підвищує функціональну здатність. При пост травматичних/після операційних запаленнях Олфенä-100 СР Депокапс сприяє швидкому полегшенню спонтанного болю і болю при русі, а також зменшує запальну припухлість і рановий набряк.
Крім того, очевидний аналгетичний ефект препарату був продемонстрований у клінічних випробуваннях при помірному і сильному болях неревматичного характеру.
При первинній дисменореї Олфенä-100 СР Депокапс може полегшувати біль.
Олфенä-100 СР Депокапс показаний пацієнтам, яким для полегшення симптомів необхідна добова доза не менше 100 мг. Активний інгредієнт вивільняється із Депокапсу протягом досить тривалого часу, забезпечуючи підтримуючу дію. Призначення препарату Олфенä-100 СР Депокапс 1 раз на день, спрощує процес довго тривалого лікування.
При одночасному використанні для лікування після операційних болей Олфенä-100 СР Депокапс значно знижує потребу в опіоїдах.
Фармакокінетика.
Абсорбція.
Із капсул диклофенак абсорбується повністю. Внаслідок уповільненого вивільнення активного інгредієнта, досягнута максимальна концентрація в плазмі нижча, ніж концентрація після застосування інших лікарських форм. З іншого боку, вимірювані концентрації можна виявити навіть через кілька годин. Якщо Депокапс приймається під час або після їжі, абсорбція відбувається пізніше, ніж коли він приймається на порожній шлунок. Однак це не впливає негативно на кількість абсорбованого активного інгредієнта. Після прийому 100 мг Депокапс середня максимальна концентрація в плазмі, що становить 0.43 мкг/мл (1.35 мкмоль/л), досягається в середньому через 3.5 год.
Розподіл.
Середній об’єм розподілу диклофенаку становить 0.12 – 0.17 л/кг. Зв’язування з білками плазми – більше 99%.
Терапевтична концентрація в плазмі дорівнює 0.7 – 2 мкг/мл.
Повторний прийом препарату не змінює кінетичні параметри. Кумуляція не відбувається, якщо чітко дотримуватися рекомендованих інтервалів між прийомами препарату.
Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де максимальна концентрація його визначається через 2 – 4 год. після одержання значень пікової концентрації в плазмі. Період напів виведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 год. Як наслідок, навіть через 4 - 6 год. після прийому препарату концентрації активного інгредієнта вищі, ніж у плазмі, і вони залишаються вищими ще до 12 год.
Метаболізм.
Приблизно половина кількості активного інгредієнта зазнає метаболізму першого проходження. Як наслідок - площа під кривою концентрації (AUC), утворена після перорального або ректального застосування препарату, становить приблизно половину від площі, утвореної після парентерального застосування такої самої дози. Після перорального застосування лише 60% речовини досягає кровообігу в незміненому вигляді. Біо трансформація відбувається частково шляхом глюкуронідації незміненої молекули, але головним чином шляхом гідроксилювання та метоксилювання з утворенням двох фармакологічно активних фенольних метаболітів, які менш активні, ніж диклофенак.
Елімінація.
Диклофенак виводиться із плазми з системним кліренсом 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Граничний період напів виведення дорівнює 1 - 2 год. Приблизно 60% прийнятої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів і менше 1% - у незміненому вигляді. Решта дози виводиться з жовчю в метаболізованому вигляді.
Кінетика в особливих клінічних ситуаціях
Очевидних відмінностей в абсорбції, метаболізмі та елімінації препарату, пов’язаних з віком пацієнтів, не спостерігалося.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок при призначенні звичайної, індивідуально добраної дози, підвищення рівня незміненої активної речовини не спостерігалося. Якщо кліренс креатині ну становив менше 10 мл/хв, теоретичний сталий рівень метаболітів у плазмі крові був приблизно у 4 рази вищим, ніж у здорових людей. При цьому метаболіти також виводилися з жовчю.
У пацієнтів з порушенням функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм такі самі, що й у пацієнтів з нормальною функцією печінки.
Показання.
Запальні та дегенеративні (суглобові та поза суглобові) ревматичні захворювання м’язів, суглобів, суглобових капсул, синовіальної сумки, сухожилля, синовіальної піхви та хребта, а саме: хронічні поліартрити, артрити, артрози, дегенеративні спонділоартрити, анкилозивні спондиліти, ревматизм м’яких тканин, бурсити, тендовагиніти, тендиніти, люмбаго, ішіас, церві кальний синдром;
гострий напад подагричного артриту;
болі в місцях запалень та набряків після травм та хірургічних операцій, наприклад в стоматології, ортопедії;
болі та/або запалення в гінекології: первинна дисменорея, аднексит;
як допоміжний засіб при гострих запальних інфекціях горла, носа або вуха, які супроводжуються болем: фаринготонзиліти, отити.
У відповідності до загальних медичних принципів, необхідно притримуватися відповідних терапевтичних методів при лікуванні основних захворювань. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування даного препарату.
Спосіб застосування та дози.
Олфен™–100 СР Депокапс слід приймати перед їжею. Капсули ковтають, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води.
Дорослі.
Добову дозу препарату звичайно складає 1 капсула Олфен™–100 СР Депокапс.
Олфен™–100 СР Депокапс призначений для лікування пацієнтів, для яких достатньо дозування 100 мг диклофенаку натрію на добу. Враховуючи повільне вивільнення діючої речовини, застосування капсул пролонгованої дії забезпечує підтримуючу терапію. Призначення препарату Олфен™–100 СР Депокапс один раз на день робить тривале лікування більш зручним.
Діти.
Препарат Олфен™–100 СР Депокапс не рекомендується застосовувати для лікування дітей із-за високого вмісту діючої речовини - диклофенаку натрію.
Побічні ефекти.
Частота
“Дуже часті” (>1/10), “часті” (>1/100 <1/10), “нечасті” (>1/1000 <1/100), “рідкі” (>1/10’000 <1/1000), “дуже рідкі” (<1/10’000)
Травний тракт
Нечасті: - біль в епігастральній області, нудота, блювання, діарея, абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, втрата апетиту.
Рідкі: шлунково-кишкові кровотечі (блювання із кров’ю, чорне забарвлення випорожнень, діарея із кров’ю), пептична виразка, що може супроводжуватись кровотечами, або перфорація;
Дуже рідкі: неспецифічний геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит, езофагальні ураження, діафрагмоподібні кишкові стриктури, запор, панкреатит.
Центральна нервова система
Нечасті: головний біль, запаморочення, вертиго, порушення мозкового кровообігу.
Рідкі: стомлюваність.
Дуже рідкі: порушення почуття дотику, парестезія, порушення пам’яті, дезорієнтація, безсоння, подразливість, спазми, депресія, відчуття неспокою, кошмарні сновидіння, тремтіння кінцівок, психотичні реакції, асептичний менінгіт.
Органи почуттів
Дуже рідкі: розлади зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смаку.
Шкіра
Нечасті: шкірні висипи.
Рідкі: кропивниця.
Дуже рідкі: бульозний висип, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєла (токсичний епідермальний некроліз), еритродермія (ексфоліативні дерматити), випадіння волосся, фото сенсибілізація, пурпура, включаючи алергічну пурпуру.
Нирки
Рідкі: набряк.
Дуже рідкі: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некротизуючий папіліт.
Печінка
Часті: підвищення рівня печінкових ферментів (амінотрансфер аз) у сироватці крові (іноді до помірного або високого ступеня).
Рідкі: гепатити, що можуть супроводжуватись жовтухою.
Дуже рідкі: блискавичний гепатит.
Кров
Дуже рідкі: тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія, а пластична анемія.
Гіпер чутливість
Рідкі: реакції гіпер чутливості (наприклад, астма, анафілактичні/анафілактоїдні системні реакції, включаючи гіпотензію).
Дуже рідкі: васкуліти, пневмонії.
Серцево-судинна система
Дуже рідкі: прискорене серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, серцева недостатність.
У випадку розвитку будь-яких реакцій, не зазначених у цьому листку-вкладиші, обов’язково проконсультуйтеся з Вашим лікарем щодо подальшого застосування препарату!
Протипоказання.
Гіпер чутливість до діючої речовини або іншим компонентам препарата;
як і інші не стероїдні протизапальні засоби, Олфен™–100 СР Депокапс протипоказаний хворим на виразку шлунка та дванадцяти палої кишки, з нападами астми, кропивницею або гострим ринітом, що з’явилися після курсу лікування із застосуванням ацетил саліцилової кислоти або інших не стероїдних протизапальних препаратів (НПЗП);
III триместр вагітності;
хвороба Крона або виразковий коліт
тяжка серцева недостатність;
тяжка печінкова недостатність (група С за Child-Pugh);
тяжка ниркова недостатність (кліренс креатині ну < 30 мл/хвилину);
пацієнти з високим ризиком після операційних кровотеч або неповним гемостазом, порушеннями гемопоезу або цереброваскулярними кровотечами;
Олфен™–100 СР Депокапс не слід застосовувати в поєднанні з високими дозами антикоагулянтів або з іншими протизапальними засобами;
Олфен™–100 СР Депокапс не слід призначати дітям.
Передозування.
Лікування гострих отруєнь, викликаних прийомом не стероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), полягає у проведенні підтримуючих та симптоматичних медичних заходів. Типові клінічні симптоми передозування диклофенаку натрію не відомі.
У випадку передозування препарату якнайшвидше проводять промивання шлунку та прийом активованого вугілля для запобігання абсорбції препарату.
Лікування таких ускладнень, як гіпотензія, ниркова недостатність, конвульсії, подразнення шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання, полягає у проведенні підтримуючих заходів та симптоматичного лікування. Спеціальна терапія, така як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, ймовірно, не мають важливого значення для виведення НПЗП, оскільки останні значною мірою зв’язуються із білками плазми та піддаються екстенсивному метаболізму.
Застереження при застосуванні.
Оскільки Олфен™–100 СР Депокапс містить високі дози діючої речовини, він не рекомендується для призначення дітям.
У пацієнтів зі скаргами на діяльність шлунково-кишкового тракту, при наявності пептичної виразки в анамнезі, виразкового коліту, хвороби Крона або порушень функції печінки необхідним є точне визначення показань для застосування та проведення терапії під ретельним медичним наглядом.
У пацієнтів похилого віку шлунково-кишкові кровотечі або утворення виразок та перфорації часто мають серйозні наслідки. Вони можуть виникати під час лікування у будь-який момент, навіть при відсутності попереджуючих симптомів та без будь-якої схильності в анамнезі.
Якщо під час лікування із застосуванням Олфен™–100 СР Депокапс виникають виразки або кровотечі в шлунково-кишковому тракті, слід припинити прийом препарату.
У випадку порушення функції печінки, а також при появі клінічних ознак та симптомів печінкових захворювань (наприклад, гепатиту) та інших проявів (наприклад, еозинофілі я, шкірні висипи и тощо), лікування Олфен™–100 СР Депокапс слід припинити. У хворих на печінкову порфірію слід застосовувати з обережністю Олфен™–100 СР Депокапс, оскільки препарат може викликати напад цього захворювання.
Пацієнти з порушеннями функції серця, нирок, ослаблені пацієнти та пацієнти похилого віку під час лікування препаратом Олфен™–100 СР Депокапс повинні знаходитись під наглядом спеціаліста.
Для лікування ослаблених пацієнтів, похилого віку та з малою масою тіла рекомендується застосовувати мінімальні дози препарату.
Якщо Олфен™–100 СР Депокапс застосовується протягом досить тривалого часу, в якості попереджуючого заходу рекомендується проводити контроль ниркової та печінкової функції, а також аналіз крові.
Як і при застосуванні інших НПЗП, протягом лікування Олфен™–100 СР Депокапс можуть розвитись алергічні реакції, в тому числі анафілактичні та анафілактоїдні реакції, навіть у тих випадках, коли препарат призначається вперше.
Подібно до інших не стероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), Олфен™–100 СР Депокапс може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому такі пацієнти з порушеннями коагуляції повинні знаходитись під суворим медичним наглядом.
Пацієнтам з порушеннями серцевої або ниркової функції, пацієнтам похилого віку, пацієнтам, що приймають діуретики, а також тим, хто страждає на дефіцит рідини у міжклітинному просторі, який виникає, наприклад, у до- або після операційному періоді, під час лікування рекомендується проводити моніторинг функції нирок.
Особливі вказівки.
Пацієнти, які страждають на запаморочення або на інші розлади центральної нервової системи, в тому числі порушеннями зору, під час лікування препаратом не повинні керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Вагітність та лактація.
I та II триместр
Клінічні дані відносно жінок, що приймали Олфен™–100 СР Депокапс під час вагітності, відсутні. Досліди на тваринах не виявили прямої чи побічної дії, яка б шкодила вагітності, розвитку ембріону (плоду), родовому акту чи постнатальному розвитку. Під час вагітності Олфен™–100 СР Депокапс варто застосовувати тільки при наявності абсолютних показань і тільки в мінімальних ефективних дозах.
I I I триместр
Олфен™–100 СР Депокапс не варто застосовувати в I I I триместрі вагітності, через те, що прийом інгібіторів простагландинсинтетази може призвести до передчасного закриття артеріального протоку та відсутності скорочень матки.
Після перорального прийому 50мг препарату з 5 – годинним інтервалом кількість активної субстанції в материнському молоці являється такою низькою, що поява якихось побічних ефектів у новонародженого не очікується.
Взаємодія з лікарськими засобами.
Літій, дігоксин
При одночасному застосуванні з цими препаратами Олфен™–100 СР Депокапс може підвищувати концентрації літію та дігоксину в плазмі крові.
Діуретики
Подібно до інших не стероїдних протизапальних засобів, Олфен™–100 СР Депокапс може знижувати ефективність діуретиків. Одночасне застосування препарату разом із калій-зберігаючи ми діуретиками може призвести до розвитку гіперкаліємії, тому в таких випадках необхідно регулярно визначати концентрацію калію в сироватці крові.
Не стероїдні протиревматичні засоби
Одночасне застосування різних системних не стероїдних протиревматичних засобів або глюкокортикоїдів системної дії може викликати небажані ефекти.
Антикоагулянти
Клінічні дослідження показали, що диклофенак не взаємодіє з антикоагулянтами. Однак, при одночасному застосуванні Олфену™–100 СР Депокапс разом із антикоагулянтами в якості запобіжного заходу необхідно перевіряти бажаний антикоагулянт ний ефект за допомогою лабораторних аналізів. Високі дози (200 мг) диклофенаку натрію можуть зворотньо пригнічувати агрегацію тромбоцитів.
Протидіабетичні засоби
Клінічні дослідження показали, що диклофенак може застосовуватись одночасно з пероральними протидіабетичними засобами без будь-яких взаємодій. Однак, повідомлялось про окремі випадки гіпоглікемічних та гіперглікемічних реакцій після застосування диклофенака з цими препаратами, що потребувало корекції його дозування або дозування протидіабетичних засобів.
Метотрексат
Не стероїдні протиревматичні засоби слід застосувати з обережністю, якщо вони приймаються менш, ніж за 24 години перед або після застосування метотрексату, оскільки в таких випадках концентрація метотрексату в крові та його токсичність можуть підвищуватись.
Циклоспорин
При одночасному застосуванні цього препарату з Олфеном™–100 СР Депокапс може підвищуватися нефро токсичність циклоспорину.
Хінолонові антибіотики
Існують окремі повідомлення про судоми, які можливо були наслідком одночасного застосування хінолонових препаратів та НПЗП.
Термін придатності.
5 років. Не застосовуйте препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Зберігати в сухому місці, при tº до 25º С.
Упаковка.
По 10 капсул пролонгованої дії по 100 мг в блістері упаковують в картонну коробку; по 1 або 2 блістера в упаковці.
Правила відпуску.
За рецептом.
Назва та адреса виробника Мефа Лтд.
Еш-Базель,
Швейцарія. Источник
Назва та адреса виробника Мефа Лтд. власника реєстраційного посвідчення Еш-Базель, Швейцарія.