ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФАЛЕКСИН
(CEFALEXIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сefalexin;7(D-a-аміно феніл-ацетамідо)-3-метил-3-цефем-4-карбонової кислоти моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з корпусом і кришечкою жовтого кольору. Вміст капсул – дрібно гранульований порошок білогоабо білого з жовтуватим відтінком кольору;
склад: 1 капсула містить цефалексину (у вигляді цефалексину моногідрату) –250 мг;
допоміжні речовини: м етилцелюлоза, кальцію стеарат, крохмаль картопляний.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Іншібета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини першого покоління. Цефалексин. Код АТСJ01D B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефалексин – напівсинтетичний цефалоспориновийантибіотик першого покоління. Має широкий спектр дії. Призначений для перорального прийому.
Виявляє бактерицидну дію, пригнічуючи синтез пептидоглікану клітинних стінок мікро організмів. Досить стійкий до пеніцилін аз грам позитивних мікро організмів, руйнується бета-лактам азами грам негативних мікро організмів. Активний відносно грам позитивних мікро організмів: Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (пеніцилін–чутливі штами);Streptococcus pyogenes; Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Bacillusanthracis, Actinomyces israelii; грам негативних мікро організмів: Escherichiacoli, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis(Branhamella), Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Neisseriagonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp.
Цефалексин неактивний відносно Enterobacter spp.,Morganella morganii, Proteus vulgaris, а також відносно Pseudomonas spp.,Acinetobacter calcoaceticus, Mycobacterium tuberculosis, Haemophilus spp.,Serratia spp., Aeromonas spp.
Метицилін-стійкі штами стафілококів і більшість штамів ентерококів (Enterococcus faecalis) резистентні до цефалексину. Пеніцилін-стійки штами Streptococcus pneumoniae мають перехресну стійкість добета-лактамних антибіотиків.
Фармакокінетика. Всмоктування Цефалексину в травному тракті становить 90 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5–2 години після прийому
препарату всередину. Період терапевтичної активності препарат установить 4–6 годин. Зв’язування Цефалексину з білками плазми низьке (10–15 %). Погано проникає через ГЕБ. Проникає в грудне молоко. Практично неметаболізується в печінці. Виділяється переважно із сечею в незміненому вигляді. Незначна кількість препарату виводиться з жовчю.
Показання до застосування. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікро організмами:
оториноларингологічні інфекції (фарингіт, середній отит, синусит, ангіна);
інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма таабсцес легенів);
інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, епідидиміт, ендометрит, гонорея, вульвовагініт);
інфекції шкіри та м’яких тканин (фурункульоз, абсцес, флегмона, піодермія, лімфаденіт, лімфангіт);
інфекції кісток та суглобів (остеомієліт);
гінекологічні та післяпологові інфекції.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування Цефалексину встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу, локалізації інфекції та чутливості збудника.
Препарат призначають всередину, за 30–40 хвилин до вживання їжі, капсули приймають не розжовуючи, запиваючи 150 – 200 мл води.
Дорослим та дітям старше 12 років призначають у дозі по 250 мг 4 разина добу (кожні 6 годин) або по 500 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин). Добова доза – 1000 мг, при тяжкому перебігу інфекції добова доза може бути збільшена до 4000 мг. У хворих з порушенням функції нирок (при кліренсі креатині ну 10мл/хв і менше) максимальна добова доза не повинна перевищувати 1500 мг.
Тривалість лікування залежить від характеру та ступеня тяжкості патологічного процесу і визначається даними бактеріологічних досліджень. Зазвичай тривалість лікування складає 7–14 днів, але при тяжких інфекційних захворюваннях може знадобитися більш тривала терапія. При більшості інфекційних захворювань лікування продовжується як мінімум ще 48–72 години після зникнення симптомів захворювання та/або за результатами бактеріологічного аналізу.
При інфекціях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, мінімальна тривалість лікування становить 10 днів.
Побічна дія.
З боку травної системи: болі в животі, сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, диспепсія, діарея, токсичний гепатит, холестатична жовтяниця, кандидомікоз кишечнику, ротової порожнини, рідко – псевдомембранознийентероколіт.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, лімфопенія, гемолітична анемія, тромбоцит оз.
Алергійні реакції: кропив’янка, ангіо невротичний набряк, еритематознівисипання, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактичний шок, артралгія, артрит, свербіж статевих органів і заднього проходу.
З боку нервової системи: запаморочення, слабкість, головний біль, збудження, галюцинації, судоми.
З боку сечостатевої системи: кандидомікоз статевих органів, інтерстиціальний нефрит, можливі прояви нефротоксичності у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Лабораторні показники: транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ, лужної фосфатази; збільшення протромбі нового часу, еозинофілі я.
Протипоказання. Гіпер чутливість до антибіотиків групицефалоспоринів та інших b-лактамних антибіотиків. Дитячий вік до 12 років.
Передозування. При передозуванні можуть з’являтися нудота, блювання, болі в епігастрії, діарея, гематурія. Лікування: застосування активованого вугілля, підтримка прохідності дихальних шляхів, контроль життєво важливих функцій, газів крові, електролітного балансу.
Особливості застосування. У пацієнтів з гіперчутливістю до пеніциліні вможливий розвиток перехресної алергічної реакції до цефалоспоринів.
З обережністю призначають Цефалексин пацієнтам з порушенням функції печінки, а також пацієнтам з вказівкою на ентероколіт в анамнезі.
Цефалексин, пригнічуючи кишкову мікрофлору, перешкоджає синтезу вітаміну К, тому пацієнтам з муковісцидозом або виснаженням слід проводити контроль протромбіну в сироватці крові, при необхідності можливе призначення вітаміну К.
У пацієнтів з порушенням функції нирок можлива кумуляція, тому необхідна корекція режиму дозування.
На фоні прийому препарату можливе збільшення числа умовно патогенної мікрофлори, наприклад, Candida spp., Clostridium difficile.
Під час лікування можлива позитивна пряма реакціяКумбса, а також хибно позитивна реакція сечі на цукор.
Під час терапії не слід вживати алкоголь.
Вагітність і годування груддю. Застосування препарату в період вагітності виправдане лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
При необхідності призначення препарату жінці, яка годує груддю, грудне вигодовування слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Застосування Цефалексину не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Широкий спектр дії цефалексину дозволяє застосовувати препарат як для моно терапії інфекцій, так і для комбінованої терапії у поєднанні з іншими лікарськими засобами, включаючи антибіотики. Проте варто враховувати, що при одночасному призначенні цефалексину заміно глікозидними антибіотиками, петльовими діуретиками (етакриновою кислотою, фуросемідом), полі міксинами підвищується ризик нефротоксичності. Комбіноване застосування цефалексину з еритроміцином знижує ефективність обох препаратів.
При одночасному застосуванні цефалексину таметформіну може бути потрібна корекція дози метформіну (при сумісному застосуванні препаратів підвищується концентрація метформіну в плазмі крові).
Пробенецид, фенілбутазон пригнічують ниркову екскрецію цефалексину.
Не стероїдні протизапальні препарати (індометацин, ацетил саліцилова кислота) уповільнюють виведення цефалексину.
Одночасне застосування цефалексину з антикоагулянтами непрямої дії може призвести до підвищення протромбі новогочасу.
Цефалексин підсилює дію антитромботичних засобів та антагоністів вітаміну К.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Источник
Термін придатності – 2 роки.