ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НООТРОПІЛ®

(Nootropil®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хiмiчна назви: пірацетам; (2-оксо-1-піролідиніацетамід);

основні фізико-хімічні властивості: чистий, прозорий, безбарвний розчин;

склад:

1 мл розчину містить 0,2 г пірацетаму.

допоміжні речовини: натрію ацетат, натрію хлорид, кислота оцтова льодяна, вода.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Психостимулювальні та ноотропні засоби. КодАТС N 06 В Х 03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Активним компонентом Ноотропілу® є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти.

Пірацетам є ноотропним засобом, який діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам’ять, увага, а також розумову працездатність. Ноотропіл впливає на центральну нервову систему різними шляхами: зміною швидкості розповсюдження збудження в головному мозку, покращанням метаболічних процесів у нервових клітинах, покращанняммікро циркуляції, впливаючи на реологічні характеристики крові і не спричинюючисудинорозширюючої дії.

Покращує зв’язки між півкулями головного мозку і синаптичнупровідність у неокортикальних структурах.

Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 гзнижує рівень фібриногену і факторів Віллібранда на 30-40 % та подовжує час кровотечі.

Пірацетам спричиняє протекторну і відновлюючу діюпри порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації.

Пірацетам знижує вираженість і довго тривалістьвестибулярного ністагму.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація становить 40-60 мкг/мл, котра досягається в крові через 30 хвилин і через 5 годин - у спинномозковій рідині після внутрішньо венного введення. Об’єм розподілу пірацетаму - близько 0,6 л/кг. Період напів виведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин і 8,5 години - із спинномозкової рідини, котрий подовжується при нирковій недостатності. Не зв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80-100 % пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольці встановить 86 мл/хвил.

Фармакокінетика пірацетама не змінюється у хворих з печінковою недостатністю.

Пірацетам проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри і мембрани, які використовуюються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах пірацетам вибірково накопи чується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім’яних і потиличних долях, у мозочку і базальних гангліях.

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому у пацієнтів похилого віку зі зниженням пам’яті, запамороченнями, зниженою концентрацією уваги і загальної активності, зміною настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, атакож пацієнтів які мають хворобу Альцгеймера і сенільну деменцію типу Альцгеймера.

Лікування наслідків інсульту (хронічна стадія ішемічного інсульту), таких як порушення мови, порушення емоційної сфери, для підвищення рухливої і психічної активності.

Хронічний алкоголізм – для лікуванняпсихоорганічного і абстинентного синдромів.

Коматозні стани (і в період реконвалісценції) в томучислі після травм та інтоксикацій головного мозку.

Лікування запаморочення і пов’язаних з ним розладів рівноваги, за винятком запаморочень вазомоторного і психічного походження.

Для лікування кортикальної міоклонії як в моно- , так і комплексній терапії.

У комплексній терапії серпоподібно-клітинної анемії.

Спосіб застосування та дози.

Добова доза для дорослих – 30-160 мг/кг. Швидкість інфузії становить 30хвилин. Перед введенням не потрібно додатково розчиняти препарат.

При симптоматичному лікуванні хронічногопсихоорганічного синдрому залежно від вираженості симптомів призначають 1,2 –2,4 г, а протягом першого тижня – 4,8 г на добу.

При лікування наслідків інсульту (хронічна стадія) призначають 4,8 г на добу.

При лікуванні коматозних станів, а також утруднень сприйняття для осіб з травмами головного мозку початкова доза становить 9-12 гна добу, підтримуюча – 2,4 г на добу. Лікування продовжується не менше 3тижнів.

При алкогольному абстинентному синдромі – 12 г надобу. Підтримуюча доза – 2,4 г на добу.

Лікування запаморочення і пов’язаних із ним розладів рівноваги 2,4 – 4,8 г на добу.

При кортикальній міоклонії лікування починається з 7,2г на добу, кожні 3-4 дні доза збільшується на 4,8 г на добу до досягнення максимальної дози 24 г на добу. Лікування продовжується протягом всього періоду хвороби. Кожні 6 місяців намагаються зменшити дозу чи відмінити препарат, для запобігання нападу поступово зменшуючи дозу на 1,2 г кожні 2 дні. При відсутності ефекта чи незначного терапевтичного ефекта лікування припиняють.

При серповидно клітковій анемії добова профілактична доза складає 160 мг/кг маси тіла, розділена на 4 рівні долі. Під час кризи – 300мг/кг внутрішньо венно. Це дозування може призначатися дітям з 1 року.

Добові дози дітям:

від 1 до 3 років – 400 мг на добу;

від 3 до 7 років – 400 – 1000 мг на добу;

від 7 до 12 років – 400 – 2000 мг на добу;

від 12 до 16 років – 800 – 2400 мг на добу.

Дозування для хворих з порушенням функції нирок. Оскільки Ноотропіл® виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворихз нирковою недостатністю відповідно до нижче наведеної схеми лікування.

Ступінь ниркової недостатності	Кліренс креатині ну (мл/хв)	Дозування
Норма	> 80	Звичайна доза
Легка	50-79	2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми
Середня	30-49	1/3 звичайної дози в 2 прийоми
Тяжка	< 30	1/6 звичайної дози одноразово
Термінальна стадія	-	Протипоказано

Коригування дози не потрібно для хворих з порушенням функції печінки.

Побічна дія.

Побічні дії частіше виникають у пацієнтів похилого віку, які отримують дози вище 2,4 г на добу. У більшості випадків вдається добитисьрегресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату. Є поодинокі повідомлення про побічні явища з боку нервової системи – запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, безсоння; з боку психіки – збудження, тривога, нервовість, галюцинації, підвищення сексуальності, рідко – сонливість і депресія; з боку шкірних покривів –дерматит, свербіж, висип, набряк.

Протипоказання.

Індивідуальна непереносимість пірацетаму чи похідних піролі дону, атакож інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічнийінсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатині нуменше 20 мл/хв).

Дитячий вік до 1 року.

Передозування.

При передозуванні лікування симптоматичне, що може включати гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізустановить 50 – 60 % пірацетаму.

Особливості застосування.

У зв’язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів потрібна обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій чи хворим із симптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, яке може спричинити поновлення нападів.

При довготривалій терапії хворим похилого віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, за необхідності проводять коригування дози залежно від результатів дослідження кліренсукреатині ну.

Зважаючи на можливі побічні ефекти, пацієнтові слід дотримуватись обережності при роботі з механізмами і при керуванні автомобілем.

Проникає крізь фільтрувальні мембрани апаратів длягемодіалізу.

Вагатність і лактація. Дослідження на тваринах не виявили негативної дії на ембріон та його розвиток, у тому числі в постнатальний період; пірацетамне змінював перебігу вагітності і пологів.

Досвіду застосування препарату для лікування вагітних жінок немає. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар’єр і в груднемолоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90 % від концентрації його в крові матері. За винятком особливих обставин Ноотропіл® неможна призначати під час вагітності. Слід утриматись від годування груддю підчас лікування препаратом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При сумісному застосуванні з тиреоїдним гормонами (Т 3+Т 4) можливі підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.

Високі дози (9,6 г на добу) пірацетаму підвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відмічалось значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрана, в’язкості крові і плазми.

Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дієюінших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарата виводиться в незміненому вигляді із сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р 450ізоформи СYР 1А 2, 2В 6, 2С 8, 2С 9, 2С 19, 2D6, 2Е 1 і 4А 9/11 у концентрації 142,426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригніченняСYР 2А 6 (21%) і 3А 4/5 (11%). Метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаютьсябіо трансформації цими ферментами, малоймовірна.

Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінював піку і кривої рівня концентрації проти епілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроату) у хворих на епілепсію.

Одночасний прийом препарату і вживання алкоголю не впливали на рівень концентрації пірацетаму в сироватці, і концентрація алкоголюв сироватці крові не змінювалась при прийомі 1,6 г пірацетаму.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Источник

Термін придатності - 5 років.