IНСТРУКЦIЯ
для медичного застосування препарату
ЕТАМЗИЛАТ
(AЕTHAMZILATUM)
Загальна характеристика:
мiжнародна та хімічна назви: etamsylatе; 2,5-діоксибензолсульфонату діетиламонієва сіль;
основнi фiзико-хiмiчні властивостi: прозора, безбарвна чи зі злегка кремуватим відтінком рідина;
склад: 1 мл розчину містить 125 мг етамзилату;
допоміжні речовини: натрію мета бісульфіт, натрію сульфіт безводний, динатрію едетат (трилон Б), вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Гемостатичні засоби для системного застосування.
Код АТС В 02В Х 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат має гемостатичний ефект, механізм якого до кінця не з’ясований. Етамзилат зменшує утворення в ендотелії судин проста цикліну (ПГІ 2). Це сприяє підвищенню адгезії, а потім і агрегації тромбоцитів, що, кінець кінцем, приводить до зупинки чи зменшення кровотечі. Етамзилат стимулює утворення нових тромбоцитів з мегокаріоцитів і вихід їх з депо, прискорює утворення тканинного тромбопластину, сприяє збільшенню швидкості утворення первинного тромбу в місці ураження і посиленню його ретракції.
Препарат підсилює утворення в стінці капілярів мукополісахаридів з великою молекулярною масою, підвищує резистентність капілярів, нормалізує проникність останніх при патологічних процесах і поліпшує мікро циркуляцію.
На фоні лікування Етамзилатом відновлюються патологічно змінені показники гемостазу, наприклад, час кровотечі, але на нормальні параметри системи гемостазу даний препарат не впливає.
Гемостатичний ефект при внутрішньо венному введенні Етамзилату настає через 5 - 15 хв, максимальний ефект – через 1 - 2 год, дія триває 4 - 6 год.
При внутрішньом’язовому введенні гемостатичний ефект настає через 30 - 60 хв.
Фармакокінетика. Після внутрішньо венного або внутрішньом’язового введення етамзилату у дозі 500 мг концентрація його у плазмі через 1 год становить 30 мкг/мл.
Період напів виведення після внутрішньо венного застосування становить 1,9 год, а після внутрішньом’язового – відповідно 2,1 год. З білками плазми зв’язується 95% введеного препарату. Етамзилат не метаболізується і виводиться з організму у незміненому вигляді переважно з сечею (> 80%), частково виводиться з жовчю та калом.
Показання для застосування. Профілактика та зупинка капілярних кровотеч при оперативних втручаннях в оториноларингологічній (тонзилектомія, мікрохірургічні операції на вусі), офтальмологічній (кератопластика, видалення катаракти, протиглаукомні операції), стоматологічній (видалення кіст, гранульом, екстракція зубів), урологічній (після простатектомії), хірургічній, гінекологічній практиці; при травмах, діабетичних ангіопатіях, геморагічних діатезах (у тому числі в екстрених випадках), а також в екстрених випадках при легеневих, кишкових кровотечах.
Спосіб застосування та дози. Етамзилат застосовують внутрішньо венно, внутрішньом’язово, вводять під кон’юнктиву і ретробульбарно.
З метою профілактики дорослим препарат вводять внутрішньо венно або внутрішньом’язово за 1 год до операції по 0,25 - 0,5 г (2 - 4 мл 12,5% розчину). За необхідності під час операції вводять внутрішньо венно в дозі 2 - 4 мл 12,5% розчину. При загрозі після операційної кровотечі вводять профілактично 4 - 6 мл 12,5% розчину на добу. З метою лікування в екстрених випадках Етамзилат дорослим вводять внутрішньо венно або внутрішньом’язово (2 - 4 мл 12,5% розчину), а потім по 2 мл через кожні 4 - 6 год. При лікуванні метрорагій та менорагій Етамзилат призначають по 0,25 г (2 мл 12,5% розчину) парентерально через кожні 6 год протягом 5 - 10 днів, а надалі – по 0,25 г (2 мл 12,5% розчину) парентерально по 2 рази на добу у період кровотечі і 2 наступних циклів.
При діабетичних нейроангіопатіях (ретинопатії з геморагіями) Етамзилат дорослим призначають внутрішньом’язово (10 - 14 днів) по 2 мл 2 рази на добу.
Субкон’юнктивально або ретробульбарно (кератопластика, видалення катаракти, операції при глаукомі) вводять 1 мл 12,5% розчину.
Доза для дітей становить 10 - 15 мг/кг маси тіла на добу, розподілена на 2 - 3 введення.
Можна застосовувати розчин для ін’єкцій місцево: стерильний тампон, просочений препаратом, накладають на рану.
Побічна дія. Можливий головний біль, запаморочення, гіперемія обличчя, зниження систолічного тиску, парестезії нижніх кінцівок, алергічні висипання, печія, відчуття тяжкості в ділянці серця.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; геморагії, спричинені антикоагулянт ними засобами, тромбози або емболії в анамнезі. Дитячий вік.
Передозування. Даних про передозування препарату немає.
Особливості застосування. При геморагічних ускладненнях, пов’язаних з передозуванням антикоагулянтів, необхідно використовувати специфічні антидоти. Етамзилат призначають тільки як допоміжний засіб і, головним чином, при порушеннях тромбоцитарно-судинного компоненту гемостазу.
З обережністю призначають препарат хворим з порушеннями серцевого ритму та з стенокардією напруження.
Застосування в період вагітності і лактації.
Безпека застосування препарату у вагітних не встановлена. За необхідності застосування в період лактації годування груддю слід припинити.
Недостатньо досвіду застосування Етамзилату для лікування дітей.
Етамзилат не впливає на здатність керувати автомобілем або механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Розчин Етамзилату не можна змішувати в одному шприці з іншими препаратами. При одночасному застосуванні з реополіглюкіном повністю інгібуються ефекти обох препаратів. При необхідності внутрішньо венного краплинного введення препарату Етамзилат додають до розчинів глюкози та фізіологічного розчину натрію хлориду.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 2 мл в ампулах, по 10 ампул у пачці.
Виробник. Філія ТОВ “Дослідний завод “ГНЦЛС”. Источник
Адреса. Україна, м. Харкiв, вул. Воробйова, 8.