ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОРЛІСТАТ
(Orlistat)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: орлістат;
основні фізико-хімічні властивості: капсули блакитного кольору;
склад: 1 капсула містить 120 мг орлістату;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, натрію крохмаль гліколят, тальк, тверда желатинова капсула.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при ожирінні. Код АТС: А 08 АВ 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.
Механізм дії препарату пов'язаний з утворенням ковалентного зв'язку із сериновим залишком шлункової і панкреатичної ліпаз у порожнині шлунку і тонкої кишки. Фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири, що надходять з їжею у формі три гліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моно гліцериди. Унаслідок цього зменшується кількість калорій, що надходять в організм, і, отже, знижується маса тіла пацієнта.
Після 24-40 годин відзначається збільшення концентрації жиру в калових масах. Після скасування препарату концентрація жиру повертається до вихідного рівня через 48-72 години.
Фармакокінетика.
Після прийому всередину орлістат практично не абсорбується з шлунково-кишковому тракті. При прийомі разової дози 360 мг концентрацію активної речовини в плазмі визначити не вдалося. Що означає, що концентрація орлістата в плазмі крові нижче ніж 5 нг/мол.
Об’єм розподілу встановити не можна через дуже низьку системну абсорбцію орлістату. Зв'язування з білками плазми in vitro складає 99%. У мінімальних кількостях орлістат може проникати в еритроцити.
42% частини, що абсорбувалася, орлістату метаболізується в організмі з утворенням двох метаболітів, що через дуже низьку концентрацію в плазмі (у середньому 26 нг/мол і 108 нг/мол відповідно) і дуже слабко вираженій здатності інгибірувати ліпазу, вважаються фармакологічно неактивними.
97% прийнятої дози орлістата виводиться з калом, з них 83% - у незмінному вигляді, екскреція із сечею всіх субстанцій не перевищує 2%. Період напів виведення орлістату з організму (із сечею і калом) – 3-5 діб. Метаболіти орлістату і незмінна активна речовина можуть виводитися з жовчю.
Показання для застосування.
Терапія ожиріння або надлишкової маси тіла в сполученні з низько калорійною дієтою.
Спосіб застосування та дози. Призначають по 120 мг 3 рази на день разом з основними прийомами їжі. Препарат приймають під час їжі або не пізніше, ніж через 1 годину після їжі. У випадку якщо прийом їжі пропускають, або якщо їжа не містить жиру, то прийом орлістату можна пропустити.
Збільшення дози вище за рекомендовану посилює терапевтичний ефект.
Побічна дія. З боку ШКТ: маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, частішання дефекації і нетримання калу (як правило, ці явища виникають тимчасово у перші 3 місяці лікування); рідко – болі або дискомфорт у животі, метеоризм, рідкий стул, болі і дискомфорт у прямій кишці.
Алергійні реакції: шкірні висипання, свербіж, ангіо невротичний набряк, анафілактичні реакції.
Протипоказання. Синдром хронічної мальабсорбції, холестаз.
Передозування. Випадків передозування не описано. У клінічних дослідженнях прийом разової дози 800 мг або багаторазовий прийом по 400 мг 3 рази в день протягом 15 днів не супроводжувалися значними небажаними реакціями.
Лікування: у випадку вираженого передозування рекомендується медичне спостереження протягом 24 годин.
Особливості застосування. На фоні терапії орлістатом пацієнт повинен одержувати збалансовану помірну низькокалорійную дієту, що містить не більш 30% калорій у вигляді жирів. При більш високому вмісті жирів у раціоні харчування підвищується імовірність виникнення побічних реакцій з боку ШКТ. Зниження маси тіла пацієнтів може поліпшити обмін речовин у хворого цукровим діабетом і потребує зниження дози пероральних гіпоглікемічних засобів.
Безпека й ефективність застосування орлістату у пацієнтів з порушенням функції печінки і нирок не встановлена.
У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів, що приймали орлістат протягом 2 років, концентрація вітамінів А, Д, Е, К и бета-каротину була в межах норми. Але для адекватного надходження всіх поживних речовин в організм можна призначити полівітаміни через 2 години після прийому орлістата або перед сном.
Безпека застосування препарату у дітей не встановлена.
Виведення орлістату з грудним молоком не вивчалося, тому препарат не слід застосовувати при під час годування груддю. Препарат не слід призначати вагітним, тому що дані про безпеку клинічного застосування відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Не встановлено лікарської взаємодії при поєднанні застосування орлістату з дигоксином, варфарином, метформіном, пероральними контрацептивами, ніфедипіном, статинами, етанолом.
При одночасному застосуванні орлістату може зменшуватися всмоктування жиророзчинних вітамінів.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Термін придатності - 4 роки у невідкритій первинній упаковці.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка:
По 10 капсул у блістері, по 2 блістери в картонній упаковці.
Назва та адреса виробника.
Ібн Хайан Фармасьютікалз Источник
Сірійська Арабська Республіка, Хомс-Сірія, п/с 3573