І Н С Т Р У К Ц ІЯ
для медичного застосування препарату
ОКСИТОЦИН
(Oxytocin)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: Oxytocin;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина зі специфічним запахом;
склад: 1 мл розчину містить 5 МО окситоцину;
допоміжні речовини: хлорбутанолгідрат; вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Гормони задньої частки гіпофіза. Код АТС НО 1В В 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Окситоцин є пептидним гормоном (октапептидом) задньої частки гіпофіза. Складається з пептидного циклу та бокового ланцюга з залишків 3 амін окислот (пролін, лейцин, гліцин). Окситоцин належить до засобів, що стимулюютьм'язи матки. Викликає сильне скорочення м'язівматки, особливо у вагітних, що обумовлено впливом на мембрани клітин міометрія. Застосування окситоцинупосилює проникність мембрани для іонів калію, знижує її потенціал та підвищує збудливість. Окситоцин стимулює секрецію молока, посилює вироблення пролактину – гормону передньої частки гіпофіза. Крім того, препарат активує виділення молока з молочної залози в зв'язку звпливом на її скоротливі елементи. Окситоцинмає слабкий антидіуретичний ефект та істотноне впливає на рівень артеріального тиску. Зміни секреції окситоцину призводять до патологічного плину пологів та порушення діяльності молочної залози в період лактації.
Фармакокінетика. Лікарські препарати полі пептидноїбудови (окситоцин та ін.) у шлунково-кишковому тракті можуть цілком або частково інактуватися. Окситоцин руйнується під впливом ферментів (пепсину, трипсину), що не дозволяє використовувати його перорально.
Показання для застосування. Індукції пологів та їх стимуляція при слабкій пологовій діяльності (препарат найбільше ефективний при передчасному від ходженні вод). Профілактика та лікування атонічних маткових кровотеч у ранній післяпологовий період (у тому числі для прискорення інволюції матки), штучне викликання пологів при ускладненнях вагітності, для посилення скорочувальної діяльності матки при кесаревому розтині, для посилення лактації.
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньо венно, внутрішньом'язово, а також у шийку або стінку матки.
Для стимуляції пологів внутрішньом'язово вводять 0,5 – 2 ОД (відповідає 0,5 – 2 МО) окситоцину, при необхідності ін'єкції повторюють кожні 30 – 60 хвилин. При слабкій пологовій діяльності рекомендується тривале (протягом усього пологового акту) внутрішньо венне краплинне введення окситоцинув дозі 5 ОД. Перед застосуванням 1 мл (5 ОД) препарату розводять у 500 мл 5% розчину глюкози.
Введення починають із швидкістю 5 – 8 крапель на хв., поступово підвищуючи її ( кожні 5 – 10 хв. на 5 крапель, але не більше 40 крапель на хв.) до встановлення енергійної пологової діяльності. Після її встановлення кількість розчину, що вводять, можна зменшити до мінімального підтримуючого. Одномоментневнутрішньо венне введення препарату в дозі 0,2 мл (1ОД) у 20 мл 40% розчину глюкози припускається лише при повному розкритті шийки матки і наявності умов для швидкого природного розродження.
Для стимуляції переймів, як правило, внутрішньом'язово вводятьпо 0,25 – 1 ОД окситоцину.
Для профілактики атонічних маткових кровотеч окситоцин вводять внутрішньом'язовопо 3 – 5 ОД 2 – 3 рази на добущодня протягом 2 – 3днів; при кровотечах вводять по 5 – 8 ОД 2 – 3 рази на добу протягом 3 днів. Залежно від клінічної ситуації можна також вводити внутрішньо венноабо в шийку матки. При необхідності як для профілактики, так і для лікування введення препарату можна повторити після 4 – 5-денної перерви.
При кесаревому розтині (після вилучення плоду) з метою профілактики кровотечіокситоцин вводять внутрішньо венноабо в м'яз матки в дозі 3 – 5 ОД.
Для посилення лактації окситоцин вводять внутрішньом'язово по 1 – 2,5 ОД за 30 – 40 хвилин до годування дитини груддю протягом 3 – 5 днів.
Побічна дія. При застосуванні препарату можлива нудота, блювання, екстрасистолія, брадикардія, аритмія у плоду, тетанічні скорочення м'язів матки, перед еклампсія, затримка сечі, підвищення артеріального тиску, а також надмірно активна пологова діяльність, що може викликати гостру гіпоксію плоду, передчасне відшарування нормально розташованої плаценти, розрив матки. При появі симптомів ускладнення введення препарату необхідно припинити.
Протипоказання. Застосування окситоцинудля стимуляції пологів протипоказано при невідповідності розмірів таза матері голівці плоду, поперечному і косому положенні плоду, наявності рубців на матці після раніше перенесеного кесарева розтину або інших операцій на матці, при підозрі на передчасне відшарування плаценти, внутрішньоутробній гіпоксії плоду, при передлежанні плаценти, призагрожую чому розриві матки.
Передозування. Застосовуючи окситоцин, варто враховувати можливість індивідуальної підвищеної чутливості до препарату. При передозуванні для зменшення скорочувальної активності матки застосовують різноманітні лікарські засоби нейротропної і міотропноїдії, також призначають β–андреностимулятори, що призводять до гальмування скорочувальної функції матки. Гальмуючий вплив на міометрій чинять різноманітні β2 –андреноміметики (фенотерол, сальбутамол, гексопреналіні ін.). β2–андреноміметикипокращують також матково-плацентарний кровообіг не тільки за рахунок розслаблення міометрія, а й за рахунок розширення артеріол і збільшення кровотоку.
Особливості застосування. Внутрішньо венне введення препарату викликає швидке посилення переймів (через ½ – 1 хв) – мляві перейми стають інтенсивнішими, а при відсутності переймів вони, як правило, з'являються. Внутрішньом'язовевведення передбачає повільнішу дію препарату. Окситоциннеобхідно застосовувати під контролем скорочувальної діяльності матки, стану плоду, артеріального тиску і загального стану жінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Іноді з метою стимуляції пологів окситоцин призначають в поєднанні з простагландинами. При внутрішньо венному введенні препарату при пологах з початку краплинного введення рекомендують застосовувати спазмолітичніта аналгезивні засоби (промедол, апрофен та ін.) Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 8оС до 20 оС.
Термін придатності– 2 роки.