І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
Актифед™
(Actifed™)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, жовтого кольору розчин;
склад: 5 мл розчину містять трипролідину гідро хлориду 1,25 мг, псевдо ефедрину гідро хлориду 30 мг;
допоміжні речовини: сироп, гліцерин, метилпарагідроксибензоат, натрію бензоат, хінолін жовтий Е 104, сансет жовтий Е 110, натрію гідроксид, вода очищена.
Форма випуску. Розчин для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Системно діючі проти набрякові засоби, які застосовують при патології порожнини носа. Код АТС R01B A52.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Актифед – це комбінований препарат, що складається з блокатора Н1-гіста мінових рецепторів і засоба, що усуває набряк слизових оболонок верхніх дихальних шляхів, особливо слизової оболонки носа та синусів. Трипролідин забезпечує симптоматичне полегшення в ситуаціях, що цілком або частково залежать від вивільнення гістаміну. Він є сильнодіючим конкурентним антагоністом Н1-гіста мінових рецепторів класу алкіл амінів з мінімальною антихолінергічною активністю.
Псевдо ефедрин ефективно усуває набряк слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, тому що є симпатоміметиком прямої та непрямої дії. Псевдо ефедрин значно меншою мірою викликає тахікардію та підвищення кров’яного тиску, ніж ефедрин, та значно меншою мірою стимулює центральну нервову систему.
Фармакокінетика. Псевдо ефедрин і трипролідин добре абсорбуються з кишечнику після приймання внутрішньо. Після застосування 10 мл розчину пік концентрації трипролідину у плазмі становить приблизно 5,5–6,0 нг/мл і досягається через 1,5 години. Період напів виведення трипролідину становить приблизно 3,2 години. Тільки приблизно 1% прийнятої дози трипролідину виводиться у незмінному стані.
Пікова концентрація псевдо ефедрину становить приблизно 180 нг/мл і досягається через 1,5 години. Період напів виведення псевдо ефедрину становить 5,5 години.
Псевдо ефедрин частково метаболізується у печінці до неактивного метаболіту. Псевдо ефедрин та його метаболіти виділяються нирками, 55–75% дози – у незмінному стані. Рівень виділення псевдо ефедрину збільшується при підкисленні сечі та відповідно зменшується при збільшенні рН сечі.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування захворювань верхніх дихальних шляхів, таких як алергічний риніт, вазомоторний риніт, а також при застуді та грипі.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі та діти віком 12 років і старші
10 мл 3–4 рази на день внутрішньо.
Максимальна добова доза – 40 мл.
Діти віком від 6 до 11 років
5 мл 3–4 рази на день внутрішньо.
Максимальна добова доза – 20 мл.
Діти віком від 2 до 5 років
2,5 мл 3–4 рази на день внутрішньо.
Максимальна добова доза – 10 мл.
Діти віком до 2 років
Розчин для внутрішнього вживання „Актифед” не повинен застосовуватись у лікуванні дітей віком до 2 років у якості без рецептурного препарату, лише за призначенння лікаря.
6 місяців – 2 роки
1,25 мл 3–4 рази на день внутрішньо.
Максимальна добова доза – 5 мл.
Хворі літнього віку
Застосовуються звичайні дози для дорослих.
Печінкова недостатність
Досвід застосування препарату свідчить, що при легких і помірних ступенях патології печінки можна застосовувати звичайні дози для дорослих, але з обережністю. Тяжка патологія печінки є протипоказанням для призначення препарату.
Ниркова недостатність
Потрібно з обережністю призначати розчин Актифеду пацієнтам з помірними та тяжкими ступенями ураження нирок, особливо якщо вони супроводжуються серцево-судинною патологією.
Побічна дія.
Побічні ефекти зумовлені дією окремих інгредієнтів препарату.
Трипролідин
Може викликати сонливість. Інколи зустрічаються шкірні висипання, з подразненням або без. Можуть спостерігатися сухість у роті, носі та горлі, тахікардія.
Псевдо ефедрин
Можуть спостерігатися симптоми збудливості центральної нервової системи, включаючи порушення сну, дуже рідко – галюцинації. Інколи можуть виникати шкірні висипання з подразненням або без. Описані випадки затримки сечовиділення у чоловіків, які застосовували псевдо ефедрин; частіше це спостерігається при збільшенні передміхурової залози.
Протипоказання.
Актифед протипоказаний хворим з гіперчутливістю до препарату, будь-якого з його компонентів, пацієнтам з артеріальною гіпертонією (тяжкий перебіг), тяжкою ішемічною хворобою серця, хворим з тяжкими ураженнями печінки, хворим, що приймають або приймали протягом останніх 2 тижнів інгібітори МАО (в тому числі антибактеріальний препарат фуразолідон). Одночасне застосування псевдо ефедрину та цієї групи ліків може призвести до підвищення артеріального тиску.
Передозування.
Симптоми
Окрім побічних ефектів, які можуть спостерігатися при застосуванні нормальних доз, явища гострої токсичності при передозуванні розчину Актифеду включають в‘ялість, запаморочення, атаксію, слабкість, гіпотензію, пригнічення дихання, сухість шкіри та слизових оболонок, гіперпірексію, гіперактивність, тремор, судоми, дратівливість, неспокій, відчуття серцебиття та артеріальну гіпертензію.
Лікування
Потрібно провести необхідні заходи щодо підтримання дихання та усунення судом. При наявності показань слід зробити промивання шлунка. Може виникнути необхідність катетеризації сечового міхура. Кислотний діурез може прискорити виведення псевдо ефедрину, хоча терапевтична користь цього заходу не доведена. Ефект діалізу при передозуванні невідомий, хоча встановлено, що протягом 4 годин гемодіалізу з організму виводиться приблизно 20% усієї дози псевдо ефедрину, отриманої після застосування комбінованого препарату, що містить 60 мг псевдо ефедрину.
Особливості застосування.
Хоча в дослідах псевдо ефедрин не впливає на артеріальний тиск у пацієнтів з нормальним тиском, розчин Актифед повинен з обережністю застосовуватись у лікуванні пацієнтів з легким і помірним ступенем гіпертензії.
Як і інші симпатоміметичні препарати, розчин Актифеду повинен з обережністю застосовуватись у лікуванні пацієнтів з серцевою патологією, діабетом, гіпертиреоїдизмом, підвищенням внутрішньо очного тиску та збільшенням передміхурової залози.
Актифед може викликати сонливість.
Хоча об’єктивних даних немає, пацієнти, які застосовують Актифед, повинні уникати одночасного вживання алкоголю та седативних засобів з центральним механізмом дії (див. розділ “Взаємодія з іншими лікарськими засобами”).
Необхідно з обережністю застосовувати препарат у лікуванні пацієнтів з легкими та помірними ступенями патології печінки, особливо якщо вона супроводжується серцево-судинним захворюванням.
Вагітність
Немає клінічних даних щодо застосування розчину Актифеду під час вагітності. Дослідження псевдо ефедрину та трипролідину на тваринах не виявили прямої або непрямої шкідливої дії на розвиток ембріона та плода.
З обережністю необхідно призначати препарат вагітним жінкам.
Лактація
Псевдо ефедрин та трипролідин екскретуються в грудне молоко в незначних кількостях, проте вплив їх на дитину невідомий.
Застосування розчину „Актифед” матерями, які годують груддю, не рекомендується, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для дитини.
Фертильність
Інформації про вплив розчину „Актифед” на фертильність у людей немає.
Дослідження на щурах не виявили впливу псевдо ефедрину на фертильність. Досвід широкого клінічного застосування не виявив будь-якого ризику для фертильності, пов’язаного з використанням трипролідину в рекомендованих режимах дозування.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Розчин „Актифед” може викликати сонливість і порушувати здатність виконувати роботу, що вимагає швидкої реакції. Існують індивідуальні відмінності у реакції на антигістамінні препарати.
Оскільки в осіб, які приймають трипролідину гідро хлорид, можлива поява сонливості, перед керуванням автомобілем, іншими механізмами та виконанням завдань, що можуть становити небезпеку, їм слід переконатися, що розчин Актифеду не впливає на здатність виконувати цю роботу (див. розділ “Особливі застереження”).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При сумісному застосуванні Актифеду з трициклічними антидепресантами, симпатоміме тиками (деконгестантами, суп ресорами апетиту, амфетаміновими психостимуляторами) або інгібіторами моноамін оксидази (включаючи фуразолідон), що впливають на катаболізм симпатоміметичних амінів, може виникнути підвищення тиску крові (див. розділ “Протипоказання”). Оскільки Актифед містить псевдо ефедрин, він може частково нейтралізувати гіпотензивну дію препаратів, що впливають на симпатичну активність, у т. ч. бретиліуму, бетанідину, гуанетидину, дебрисоквіну, метилдофа, альфа- та бета-адреноблокаторів (див. розділ “Особливі застереження”).
Хоча об’єктивних даних немає, особи, які застосовують Актифед, повинні уникати одночасного вживання алкоголю або седативних засобів з центральним механізмом дії.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі нижче 25°С в захищеному від світла місці, недоступному для дітей.
Термін придатності – 4 роки.
Умови відпуску. Без рецепта.
Упаковка. По 100 мл розчину в скляному флаконі темного кольору в картонній коробці.
Виробник. ГлаксоВеллком ГмбХ і Ко. (Німеччина)
GlaxoWellcome GmbH & Co. (Germany).
Адреса: ГлаксоВеллком ГмбХ і Ко., Індустріштрассе 32-36, 23843 –Бад Олдесло, Німеччина Источник
GlaxoWellcome GmbH & Co., Industriestrasse 32-36, 23843 - Bad Oldesloe, Germany.