ИНСТРУКЦИЯ

по   медицинскому применению препарата

ИРБЕТАН

(IRBETAN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: irbesartan, 2-Бутил-3-[[2’-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1’-бифенил]-4-ил]метил]-1,3-диазаспиро[4,4]нон-1-ен-4-он;

основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской;

состав: 1 таблетка содержит ирбесартана 0,3 г (300 мг);

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, полоксамер 188, аэросил, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты ангиотензина II. Код АТС СО 9С А 04.  

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антигипертензивное средство. Селективный, длительно действующий антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ₁). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает концентрацию в плазме альдостерона и секрецию катехоламинов. Не подавляет киназу II – фермент, который разрушает брадикинин, что практически исключает риск проявления таких побочных эффектов, как кашель и ангионевротический шок, и обусловливает лучшую переносимость антагонистов ангиотензина II по сравнению с ингибиторами ангиотензипревращающего фермента.

Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), снижает системное артериальное давление (АД) и давление в малом круге кровообращения, а также постнагрузку на сердце. Снижение артериального давления носит дозозависимый характер. Не влияет на концентрацию триглицеридов, холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови и на выделение мочевой кислоты с мочой.

Максимальное действие развивается через 3 – 6 часов после однократного приема, сохраняется в течение 24 часов. Устойчивый клинический эффект развивается через 1 – 2 недели применения препарата, максимальный – к 4 – 6 неделе после начала применения. После прекращения терапии артериальное давление постепенно возвращается к исходному уровню. Эффективность не зависит от пола и возраста пациентов.

Фармакокинетика. После приема внутрь не зависимо от приема пищи быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 60 – 80%. Максимальна я концентрация в плазме крови достигается через 1,5 – 2 ч. Связывание с белками плазмы около 96%, объем распределения – 53 – 93 л. Равновесная концентрация устанавливается в течение 3 дней при приеме 1 раз в сутки. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем окисления с участием цитохромов и последующей конъюгации с образованием основного неактивного метаболита – глюкуронида (6%). В терапевтическом диапазоне доз характеризуется линейной фармакокинетикой, период полувыведения составляет 11 – 15 часов. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157 – 176 мл/мин и 3–3,5 мл/мин соответственно. Выводится в основном в неизменном виде с желчью и фекалиями (80%), и с мочой (20%).

Показания к применению. Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым 1 раз в сутки в одно и то же время суток не зависимо от приема пищи, не разжевывая, с достаточным количеством воды. Дозу выбирают в зависимости от показателей артериального давления в ответ на прием препарата.

Начальная и поддерживающая дозы обычно составляют 150 мг (¹/₂ таблетки). При не обходимости суточную дозу можно увеличить через 2–4 недели до 300 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дальнейшее повышение дозы не приводит к усилению антигипертензивного эффекта.

У пожилых пациентов, у больных с почечной недоста точностью (без нарушений электролитного обмена) и нарушениями функции печени слабой и умеренной степени, коррекции дозы не требуется.

Побочное действие. Побочные эффекты выражены умеренно и носят преходящий характер.

Со стороны нервной системы: нечасто (~1%) – головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто (~1%) – тошнота, рвота.

Прочие: редко (0,5 – 1%) – тахикардия, боли в грудной клетке, кашель, диарея, диспепсия, изжога, ортостатическое головокружение, половая дисфункция.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет.

Пере дозировка. Случаи пере дозировки не зарегистрированы. При случайном приеме препарата в очень высоких дозах (более 900 мг) показано промывание желудка, назначение активированного угля, тщательное медицинское наблюдение и, при не обходимости, проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не эффективен.

Особенности применения. С осторожностью препарат назначают пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, с тяжелыми формами сердечной и печеночной недоста точности, при обезвоживании организма, гипонатриемии, длительном поносе или рвоте, ограничении поступления соли с пищей, а также пациентам, находящимся на диализе, из-за возможного риска развития артериальной гипотензии и острой почечной недоста точности. При отмене препарата не наблюдается «синдрома отмены».

Препарат противопоказан при беременности, как и любой другой препарат, воздействующий непосредственно на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, из-за возможного неблагоприятного влияния на внутриутробное развитие плода. При наступлении беременности лечение следует немедленно отменить. При не обходимости назначения в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с возможными побочными эффектами у ребенка. Безопасность и эффективность применения у детей не установ лены.

Данные о влиянии на способность управлять транспортом отсутствуют. Однако при выполнении потенциально опасных видов деятельности следует учитывать возможность возникновения головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ирбесартан показан для комбинированной антигипертензивной терапии с блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и тиазидными диуретиками. Предшествующее длительное лечение диуретиками в высоких дозах повышает риск развития гипотензии в начале лечения ирбесартаном из-за возможного обезвоживания организма.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и калийсодержащими пищевыми добавками может приводить к увеличению концентрации калия в плазме крови. Фармакокинетические параметры ирбесартана не изменяются при совместном применении с нифедипином, гидрохлортиазидом, варфарином. Ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. При совместном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии системы цитохрома Р₄₅₀ (особенно, изофермента СYP2C9), возможно влияние на метаболизм ирбесартана, что следует учитывать, по меньшей мере, в начале терапии и после ее отмены. В связи с указанным, ирбесартан следует с особой осторожностью назначать пациентам, которые принимают амиодарон, циметидин, омепразол, кетоконазол, флуконазол, сульфафенозол, рифампицин.

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

Производитель. ОАО “Киевский витаминный завод”. Источник

Адрес. 04073, г. Киев, ул. Копыловская, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua