ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГОПТЕН (R)
(GOPTEN(R))
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: тверда непрозора желатинова капсула червоного кольору містить гранули білого кольору;
склад: кожна капсула містить 2мг трандолаприлу;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, повідон, натрію стеарилфумарат, желатин, титанудіоксид, еритрозин, заліза окис жовтий, натрію лаурил сульфат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Гіпотензивний засіб. Інгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС С 09А А.
Фармакологічні властивості.
Трандолаприл, що є діючою речовиною препарату Гоптен, відноситься до класу інгібіторів АПФ. Він зменшує утворення ангіотензину ІІ, усуваючи його судинозвужуючий ефект. Трандолаприлзменшує загальний периферичний опір судин, знижує артеріальний тиск та зменшуєпост навантаження на міокард.
Фармакодинаміка. Припероральному введенні трандолаприл швидко всмоктується (40 – 60%). Рівень всмоктування не залежить від прийому їжі. Час досягнення піку концентрації уплазмі становить 30 хвилин. Трандолаприл дуже швидко виводиться із плазми, період його напів виведення становить менше 1 години. Трандолаприл у організмігідролізу ється до транолаприлату, який є специфічним інгібітором ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Кількість утвореного трандолаприлату не залежить від прийому їжі. Тmax трандолаприлату становить 4 - 6 годин. Зв’язуваннятрандолаприлату з білками плазми становить >80%. Трандолаприлат активнозв’язується з АПФ та практично повністю нейтралізує його. Стан рівноважних концентрацій досягається я приблизно через 4 дні регулярного застосування дозиодин раз на добу. 10 – 15% введеної дози трандолаприлу виводиться з сечею увигляді незміненого трандолаприлату. Після перорального прийому радіо активно міченого трандолаприла 1/3 радіо активності виявляється у сечі та 2/3 у випорожненнях. Нирковий кліренс трандолаприлату лінійно корелює з кліренсом креатині ну. Концентрація трандолаприлату у плазмі значно вища у хворих з кліренсом креатині ну ≤30 мл/хв. При повторному введенні хворим з хронічними порушеннями функції нирок рівноважний стан досягається через 4 дні незалежно від ступеню порушення функції нирок. Концентрація активної речовини у плазмі хворих з цирозом печінки порівняно із здоровими добровольцями може бути у 10разів вищою, тому у хворих з патологією печінки дозу препарату слід коригувати відповідним чином.
Показання для застосування.
Артеріальна гіпертензія.
Спосіб застосування тадози.
Звичайна до застановить 2 мг (одна капсула препарату Гоптен) один раз на добу. За необхідності дозу можна подвоїти через 2 - 4 тижні лікування. Препарат приймають вранці незалежно від прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, не розжовуючи та запиваючи водою. Тривалість лікування виизначається лікарем.
Побічна дія.
Під час довготривалих дослідженьтрандолаприлу найчастіше повідомлялось про кашель, головний біль, астенію та запаморочення.
Для всього класу інгібіторів АПФхарактерні наступні небажані явища, які не завжди були пов’язані з прийомомтрандолаприлу.
Дихальна система
Повідомлялось про порушення дихання (задишка), синусит, риніт, глосит, бронхіт та бронхоспазм, які дуже рідко булипов’язані з лікуванням інгібіторами АПФ.
Серцево-судинна система
Повідомлялось про тахікардію, серцебиття, порушеня серцевого ритму, стенокардію, інфаркт міокарду, ішемічні та геморогічні порушення мозкового кровообігу, які були пов’язані з гіпотонією під час лікування інгібіторами АПФ.
Шлунково-кишковий тракт
Під час лікування інгібіторами АПФдуже рідко повідомлялось про нудоту, блювання, біль у животі, порушення травлення, діарею, запори та сухість у роті.
Гепатобіліарна система
При застосуванні інгібіторів АПФповідомлялось про окремі випадки застійної жовтяниці, гепатиту, панкреатиту та кишкової непрохідності.
Надчутливість
Рідко повідомлялось про розвиток алергічних реакцій надчутливості, таких як: кропив’янка, багато формна еритема, синдром Стівенс-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, псориазо-подібні висипання та алопеція, які супроводжувалися лихоманкою, міалгією, артралгією, еозинофілією та/або підвищенням титрів антинуклеарних антитіл.
Ангіоедема
Дуже рідко повідомлялось про розвиток ангіоедеми. При розвитку набряку глотки, обличчя, язика лікуваннятрандолаприлом слід припинити та вжити відповідних невідкладних заходів
Сечовидільна система
Під час лікування інгібіторами АПФзрідка повідомлялось про порушення функції нирок та гостру ниркову недостатність.
Лабораторні показники
Можливе минуче підвищення рівнів сечовини та креатини ну, особливо у хворих з нирковою недостатністю, застійною серцевою недостатністю або реноваскулярною гіпертензією.
Повідомлялось про зниження концентрацій гемоглобіну та гематокриту, зменшення кількості тромбоцитів та лейкоцитів, окремі випадки агранулоцит озу або панцитопенії під час лікування і-АПФ. Також можливе підвищення рівнів печінкових ферментів та білірубіну сироватки. Описані окремі випадки розвитку гемолітичної анемії у деяких пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкоза-6-фосфат дегідрогенази (Г-6-ФДГ).
Протипоказання.
Відома надчутливість дотрандолаприлу або до будь-якого компонента препарату.
Ангіо невротичний набряк, пов’язаний з лікуванням інгібіторами АПФ, в анамнезі.
Стеноз печінкової артерії.
Стан після трансплантації нирок.
Стеноз аортального абомі трального клапанів, гіпертрофічні кардіоміопатії.
Первинний гіперальдостеронізм.
Вагітність та годування груддю.
Дитячий вік.
Передозування.
Симптоми передозування: надмірне зниження артеріального тиску, шок, ступор, брадікардія, електролітний дисбаланс та ниркова недостатність.
Заходи при передозуванні: промивання шлунку, моніторинг артериального тиску. У випадку важкої гіпотензіїпроводять заходи на відновлення циркулюючого об’єму крові.
Особливості застосування.
Симпоматична гіпотензія
Іноді, особливо на початку лікування трандолаприлом або при підвищенні його дози, можлива гіпотензія. Найбільша вірогідність розвитку гіпотензії у пацієнтів з порушенням водно-сольового обміну, особливо після тривалого прийому діуретиків, вживаннябезсольвої їжі, діалізу, діареї або блювання. Перед початком лікування таких пацієнтів слід відмінити прийом діуретиків та скоригувати об’єм циркулюючої рідини та рівень солей. Якщо гіпотензія розвинулася, пацєнта слід перевести улежаче положення та, за необхідності, ввести внутрішньо венно фізіологічний розчин. При розвитку брадікардії можливо знадобиться внутрішньо венне введення атропіну. Лікування трандолаприлом можна продовжувати після відновлення об’ємуциркулюючої рідини та кров’яного тиску.
У хворих похилого віку з нормальною функцією нирок коригування дози не потрібне. Перед призначенням Гоптену пацієнтам старшим 65 років слід оцінити функцію нирок, контролю ватиартеріальний тиск та лабораторні показники. Ці показники слід контролю ватитакож у пацієнтів, які мають наступні порушення:
порушення водно-сольового обміну;
зниження функції нирок;
важка артеріальна гіпертензія.
Хворими з порушеннями функції нирок може знадобитися зменшення дози трандолаприлу; за такими хворими слід ретельно наглядати. Препарат Гоптен слід призначати з обережністю пацієнтам, що знаходяться на діалізі, а також таким, кліренс креатині ну яких становить < 30 мл/хв.
Хворими з порушеннями функції печінки препарат призначають з обережністю.
Хворим з декомпенсованою серцевою недостатністю препарат призначають з обережністю.
Гіперкаліемія
У пацієнтів з гіпертензією зрідка спостерігалося підвищення рівнів калію у сироватці крові. Факторами ризику розвитку гіперкаліемії є ниркова недостатність, прийом калій-зберігаючихдіуретиків, супутній прийом препаратів для лікування гіпокаліемії, цукровий діабет та/або шлуночкова недостатність після інфаркту міокарду.
Кашель
Під час лікування інгібіторами АПФможе виникнути сухий непродуктивний кашель, який зникає після припинення прийому препарату.
Хірургічні операції
У хворих, яким необхідне велике хірургічне втручання з проведенням анестезії, інгібітори АПФ можуть викликатьзначне зниження кров’яного тиску, яке може бути скориговане введеннямплазмозаміщуючих розчинів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами: у деяких пацієнті вприйом і-АПФ може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та механізмами, особливо на початку лікування, а також при одночасному прийомі з алкоголем. Тому після прийому першої дози або після підвищення дози не рекомендується керувати транспортними засобами та механізмами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасний прийом діуретиків абоінших антигіпертензивних препаратів може підсилити гіпотензивних ефекттрандолаприлу. Трандолаприл можна призначати у комбінації з блокаторами адренергічних рецепторів, але під ретельним наглядом медичного персоналу.
Калійзберігаючі діуретики, такі якспіронолактон, триамтерен або амілорид, та харчові домішки з калієм можуть призвести до значного підвищення рівнів калію у сироватці крові, особливо ухворих з порушеною функцією нирок. Трандолаприл може знизити втрати калію, викликані прийомом тіазидних діуретиків. При необхідності проведення комбінованого лікування цими препаратами їх призначення треба проводити з обережністю та ретельно контролю вати рівень калію у крові.
Одночасний прийом і-АПФ тапротидіабетичних засобів (інсуліну або оральних гіпоглікемічних препаратів) може призвести до значного зниження рівню глюкози у крові з високом ризиком розвитку гіпоглікемії. Тому, рівень глюкози у таких пацієнтів слід контролю вати, особливо на початку лікування трандолаприлом та при підвищ еннійого дози, а також у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Трандолаприл може викликати затримку літію в організмі. Рівні літію у таких пацієнтів слід контролю вати.
Під час лікування препарпатомГоптен не слід проводити діаліз або гемофільтрацію з використаннямполіакрилнітрилові мембрани високої проникності, оскільки були повідомленні про розвиток анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ. Втакому випадку слід перевести пацієнта на інші антигіпертензивні препарати, якіне відносяться до класу і-АПФ, або використовувати діалізні мембрани іншого типу.
Гоптен може підсилити ефекти деякиханестетик ів.
Застосування аллопуринолу, цитостатиків та імунодепресантів, системних кортикостероїдів або прокаїнамідуодночасно з інгібіторами АПФ підвищує ризик виникнення лейкопенії.
Застосування не стероїднихпротизапальних засобів (НПЗЗ) може викликати послаблення гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ. Крім того, описано, що НПЗЗ та інгібітори АПФ викликають адитивний ефект збільшення калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів іззниженною нирковою функцією.
Антациди можуть знизитибіодоступність інгібіторів АПФ.
Симпатоміметики можуть знижуватиантигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ; за такими пацієнтами слід ретельно наглядати.
Не відмічалося жодних взаємодій у пацієнтів з лівошлуночковою недостатністю після інфаркту міокарду, яким призначали трандолаприл одночасно з тромболітиками, аспірином, бета-блокаторами, антагоністами кальцію, нітратами, антикоагулянтами абодигоксином.
Умови та термін зберігання. Источник
Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при кімнатній температурі. Термін зберігання - 4 роки.