ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТРАМАДОЛ ретард
(TRAMADOL retard)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: трамадол;(±)-транс-2-[(диметил аміно) метил]-1-(3-метоксифеніл) циклогексанолу гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: білі овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;
склад: 1 таблетка містить 100 мг трамадолу гідро хлориду;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза 4.000, гіпромелоза 100.000, гіпромелоза 6, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, макрогол, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Трамадол. Код АТС N02A X02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трамадол ретард сильний аналгетик центральної дії. Аналгезуюча дія здійснюється двома шляхами: він індукує слабку стимуляцію центральної системи для гальмування болю шляхом зв’язування з опіоїднимирецепторами, завдяки чому зменшується відчуття болю, а також він діє намоноамінергічну систему шляхом збільшення гальмування передачі больових імпульсів у хребті. Цей аналгезуючий ефект є результатом синергічної активності обох механізмів дії. Трамадол не викликає пригнічення дихання та порушення серцево-судинної діяльності. Дія настає швидко та продовжується декілька годин. Трамадол ретард у вигляді таблеток з пролонгованим вивільненням активної речовини – це особлива фармацевтична форма, яка забезпечує довготривалу іпостійну терапевтичну концентрацію трамадолу в крові.
Фармакокінетика. Після перорального застосування Трамадол ретард швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація досягається приблизно через 2 години, досягає максимуму через 4 години і триває протягом періоду до 12 годин. Зв’язування з білками плазми становить 20%. Трамодолпроникає крізь плаценту, і його концентрація у пупковій крові становить 80% від концентрації у крові матері.
90% трамадолу та його метаболітів виводиться нирками, а залишок виводиться разом із калом. Період напів виведення становить 5–6 годин і є однаковим для трамадолу і його метаболітів.
Показання для застосування.
Сильний та помірний біль різного походження.
Спосіб застосування та дози. Дозу визначають залежно від тяжкості болю істану пацієнта.
Рекомендується така схема дозування:
1 – 2 таблетки Трамадолу ретард двічі на день. Інтервал між дозуванням повинен становити 12 годин, здебільшого приймають незалежно від їжі таблетку вранці і таблетку ввечері, запиваючи її невеликою кількістю рідини. Не рекомендується застосовувати добову дозу Трамадолу більше 400 мг, за винятком випадків усування болю у хворих на рак і у хворих із сильними після операційнимиболями, яким добову дозу можна збільшити до 600 мг.
Для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується зменшувати дозу і збільшувати інтервал між прийомами. Для пацієнтів з кліренсом креатині ну менше 30 мл/хв. рекомендується на початку лікування вдвічі збільшувати інтервал між введенням.
Пацієнтам старше 75 років не рекомендується застосовувати добову дозу більше 300 мг.
Трамадол не рекомендується застосовувати протягом тривалого періоду, оскільки препарат може викликати звикання.
Побічна дія. Найчастішими небажаними ефектами є реакції з боку шлунково-кишкового тракту і центральної нервової системи. Вони виникаютьприблизно у 5–30% пацієнтів, які приймають трамадол у терапевтичних дозах.
До небажаних ефектів, що виникають у понад 5% пацієнтів, належать запаморочення, нудота, запор, головний біль, сонливість, блювання, свербіж, стимуляція центральної нервової системи, астенія, пітливість, задишка, сухістьу роті, діарея.
Інші небажані ефекти, що виникають у понад 1% пацієнтів:
центральна нервова система: тривожність, сплутаність свідомості, порушення координації, ейфорія, емоційна нестабільність, порушення сну;
шлунково-кишковий тракт: біль у животі, втрата апетиту, метеоризм;
шкіра: висипання на шкірі;
сечостатева система: затримка сечі, часті сечовипускання, менопаузальніознаки;
серцево-судинна система: вазодилятація;
органи чуття: порушення зору.
Небажані ефекти, які виникають уменше 1% пацієнтів і які можуть бути пов’язані із застосуванням трамадолу:
центральна нервова система: судоми, парестезія, порушення когнітивної функції, галюцинації, тремор, амнезія, порушення концентрації, порушення ходи;
шкіра: кропив’янка;
сечостатева система: дизурія, менструальні розлади;
серцево-судинна система: синкопе, ортостатична гіпотензія, тахікардія, пальпітація, гіпертензія, серцево-судинний колапс;
інші небажані ефекти: збільшення тонусу м’язів, порушення ковтання, втрата ваги.
Протипоказання. Гіпер чутливість до трамадолу або до інших інгредієнтів препарату. Таблетки пролонгованої дії не слід призначати дітям молодше 14років. Гостра інтоксикація інгібіторами центральної нервової системи (алкоголь, антидепресанти, нейролептики, седативні засоби, анксіолітики, снодійні засоби). Лікування інгібіторами МАО.
Передозування. При застосуванні препарату в дозах, що значно перевищують рекомендовані дози, можуть виникати ознаки інтоксикації: порушення свідомості (включаючи кому), генералізовані судоми, гіпотензія, тахікардія, звуження або розширення зіниць, пригнічення дихання. При сильній інтоксикаціїтрамадолом, яка супроводжується втратою свідомості і поверхневим диханням, рекомендується ввести налоксон, а судоми необхідно усувати за допомогоювнутрішньо венного введення діазепаму.
Особливості застосування. Трамадол можна застосовувати для лікування пацієнтів з підвищеною чутливістю до опіоїдів, але з обережністю. Трамадол не рекомендується застосовувати пацієнтам схильним до зловживання (алкоголізм, зловживання ліків і наркотична залежність).
Під час лікування, а також протягом деякого часу після лікування рекомендується ретельно стежити за пацієнтами з церебральними судомами.
Трамадол ретард не застосовують як замісну терапію при опіоїднійзалежності.
При тривалому застосуванні трамадолу не можна повністю виключити можливість розвинення лікарської залежності.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 30мл/хв.) через збільшення періоду напів виведення рекомендується принаймні напочатку лікування вдвічі збільшувати інтервал між введенням.
Для пацієнтів з печінковою недостатністю через зменшений печінковий кліренс, збільшену концентрацію в сироватці і збільшений період напів виведення рекомендується зменшувати дозу або збільшувати інтервал між прийомами.
Трамадол можна застосовувати для пацієнтів із збільшеним внутрішньо черепним тиском (наприклад при черепно-мозкових травмах) або зтяжкими захворюваннями легенів, але з обережністю.
Вагітність і лактація
Безпека застосування препарату протягом періоду вагітності не була встановлена. Високі дози можуть чинити шкідливу дію на плід і новонароджену дитину. В окремих невідкладних випадках застосування препарату дозволяється лише під ретельним медичним наглядом і якщо очікувані переваги лікування дляматері виправдовують можливий ризик для плоду.
При застосуванні препарату у період лактації необхідно враховувати те, що приблизно 0,1% препарату потрапляє в грудне молоко. При одноразовому застосуванні Трамадолуретард здебільшого не потрібно припиняти годування дитини груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами
Цей препарат чинить потужний вплив на психофізичну діяльність. Тому підчас лікування пацієнтам забороняється керувати автомобілем або працювати з механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Трамадол не рекомендується застосовувати разом з інгібіторами МАО. При одночасному застосуванні трамадолу з препаратами, що діють на центральну нервову систему (анестетики, антидепресанти, нейролептики, седативні засоби, анксіолітики, снодійні засоби), або з алкогольними напоями можлива синергічнадія, яка проявляється у збільшенні седативного ефекту або посиленніаналгезуючого ефекту. При одночасному застосуванні з карбамазепіномзбільшується метаболізм трамадолу, що потребує збільшення дози трамадолу. Одночасне введення трамадолу і специфічних інгібіторів повторного захвату серотоніну, трициклічних антидепресантів і нейролептиків може збільшити ризик появи судом. Источник
Умови та термін зберіганя. Зберігати при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 5 років.