ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТРАМАДОЛ-М
(TRAMADOL-M)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tramadol; (RR,SS)-2-(диметил аміном етил)-1-(3-метоксифеніл) циклогексанолу гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить трамадолу гідро хлориду в перерахуванні на 100 % речовину 50 мг;
допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. Анальгетики. Опіоїди. Трамадол. Код АТС N02А X02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Аналгетичний засіб центральної дії. Неселективний агоніст опіатних мю-, дельта- та каппарецепторів у центральній нервовій системі з найбільшою спорідненістю з мю-рецепторами. Пригнічує активність ноцицептивної та активує антиноцицептивну систему. Сприяє відкриттю калієвих та кальцієвих каналів, спричиняє гіперполяризацію мембран та гальмує проведення нервового імпульсу. Стимулює адренергічну систему, пригнічуючи нейрональний зворотній захват норадреналіну. Посилює вивільнення серотоніну. Виявляє седативний та протикашльовий ефекти. У терапевтичних дозах практично не пригнічує дихання і не порушує серцево-судинну діяльність.
При парентеральному введенні аналгетичний ефект розвивається через 5 - 10 хв і зберігається протягом 3 - 5 год.
Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні трамадол швидко та повністю всмоктується в кров, біодоступність становить приблизно 100 %. Максимальна концентрація у крові досягається через 45 хв після ін’єкції. Зв’язування з білками плазми – 20 %. Трамадол добре розподіляється у тканинах, об’єм розподілу після внутрішньо венного введення становить 203 л. Проникає крізь гістогематичні бар’єри (гематоенцефалічний, плацентарний), секретується в грудне молоко. Метаболізується в печінці шляхом деметилювання і кон’югації з утворенням одного активного (О-деметилтрамадол) і десяти неактивних метаболітів. Період напів виведення трамадолу - 6 год, О-деметилтрамадолу – приблизно 8 год. Екскретується переважно нирками (90 %) і кишечником (майже 10 %) у незмінному вигляді і у вигляді метаболітів; десь 0,1 % введеної дози виділяється з грудним молоком.
У пацієнтів літнього віку (старше 75 років) і при порушенні функції печінки і нирок (кліренс креатині ну менше 80 мл/хв) елімінація уповільнюється. Можлива кумуляція препарату. У зв’язку з цим у даної категорії пацієнтів рекомендується зменшення дози і збільшення інтервалу між введеннями препарату.
Показання для застосування. Больовий синдром різної етіології середньої і сильної інтенсивності: перед- і після операційний період, травми, опіки, онкологічні захворювання, інфаркт міокарда, ниркова і печінкова коліки, гострий панкреатит, невралгії, болісні терапевтичні і діагностичні процедури.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування і тривалість застосування встановлюються індивідуально. Лікування слід починати з низьких доз. Дорослим і дітям, старше 14 років, препарат призначають внутрішньо венно повільно або інфузійно, внутрішньом’язово або підшкірно по 50 - 100 мг (1 - 2 мл). За відсутності задовільного ефекту через 30 - 60 хв можливе додаткове введення 50 мг (1 мл) препарату. Кратність введення становить 1 - 4 рази на добу залежно від вираженості больового синдрому і ефективності терапії. При сильних болях препарат вводять по 50 мг (1 мл) кожні 4 год. Вища добова доза – 400 мг (8 мл).
Дітям віком від 2 до 14 років дозу встановлюють за розрахунком 1 - 2 мг/кг маси тіла. Добова доза становить 4 - 8 мг/кг маси тіла.
У пацієнтів літнього віку, а також у хворих з порушеннями функції печінки та/або нирок необхідна корекція режиму дозування: зменшення дози і частоти введення препарату. Вища добова доза для пацієнтів старше 75 років не повинна перевищувати 300 мг (6 мл).
Побічна дія.
З боку травної системи: можливі нудота, сухість у роті; рідко – блювання, запор, біль у животі, здуття живота; у поодиноких випадках – зміна апетиту.
З боку нервової системи: можливі запаморочення, тяжкість у голові, відчуття втоми, сонливість, сплутаність свідомості; рідко – головний біль, зміна настрою (переважно поліпшення, зрідка – депресія), зміна активності (переважно пригнічення; зрідка – підвищення), порушення поведінкових реакцій, порушення відчуттів; у поодиноких випадках – церебральні судоми (спостерігалися майже у всіх випадках, коли трамадол вводили внутрішньо венно у високих дозах або якщо одночасно були призначені нейролептики).
З боку серцево-судинної системи: у поодиноких випадках – порушення серцевого ритму, тахікардія, ортостатична гіпотензія.
Алергічні реакції: рідко – почервоніння, висипи на шкірі.
З боку кістково-м’язової системи: у поодиноких випадках – м’язова слабкість (моторна слабкість).
З боку дихальної системи: можливе пригнічення дихання (при значному перевищенні терапевтичної дози або одночасному застосуванні препаратів, які пригнічують центральну нервову систему).
Інші: можливе підвищення потовиділення (особливо при швидкому внутрішньо венному введенні); у поодиноких випадках – утруднення при ковтанні води, утруднене сечовипускання.
Протипоказання. Підвищена чутливість до наркотичних аналгетиків і трамадолу. Епілепсія; гостра інтоксикація алкоголем і лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему (антидепресанти, нейролептики, седативні і снодійні засоби, анксіолітики).
Препарат не призначають для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.
Одночасне застосування інгібіторів МАО.
Вагітність і період годування груддю. Дитячий вік до 2 років.
Передозування.
Симптоми: пригнічення дихання аж до апное, судоми, міоз, анурія, кома.
Лікування: внутрішньо венне введення налоксону; симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.
З метою попередження передозування необхідно суворо дотримуватися рекомендованих доз та призначеної схеми лікування.
Особливості застосування. З обережністю застосовують при пригніченні дихального центру, наркотичній залежності, підвищеному внутрішньо черепному тиску, судомах центрального генезу, сплутаній свідомості, захворюваннях печінки і нирок, а також при підвищеній чутливості до інших опіоїдів.
У період лікування Трамадолом-М слід утримуватися від діяльності, яка потребує підвищеної уваги і точної координації рухів (керування авто транспортом, механічним обладнанням та ін.).
За необхідності лікування Трамадолом-М у період лактації годування груддю необхідно припинити.
Не слід застосовувати довше терміну, необхідного для терапії, оскільки при тривалому застосуванні Трамадолу-М у високих дозах можливий розвиток лікарської залежності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Розчин Трамадолу-М несумісний в одному шприці з розчинами диклофенаку, індометацину, фенілбутазону, діазепаму, флунітразепаму, нітрогліцерину.
Трамадол-М не призначають одночасно з інгібіторами моноамін оксидази, його застосування можливе через 2 тижні після їх відміни. Не рекомендується поєднане застосування з нейролептиками через можливий ризик розвитку судом. Трамадол посилює (взаємно) ефекти транквілізаторів, снодійних, седативних засобів, алкоголю та інших речовин, які пригнічують центральну нервову систему. Тривале застосування опіоїдних аналгетиків або барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності. При сумісному застосуванні з карбамазепіном, аналептиками і психостимуляторами знеболювальна дія препарату послаблюється.
Прямими антагоністами Трамадолу-М, які повністю блокують його дію, є налоксон і налтрексон.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25 °С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 1 мл, 2 мл в ампулах. № 5, в пачці з картону; № 5 у контурній чарунковій упаковці. По 1 або 2 контурній чарунковій упаковці в пачці з картону. По 20 контурних чарункових упаковок в коробці.
Виробник. ХДФП «Здоров’я народу». Источник
Адреса. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.