ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КАРБАМАЗЕПІН-ЗДОРОВ'Я
(CARBAMAZEPIN-ZDOROVYE)
Загальна|спільна| характеристика:
міжнародна та хімічна назви: carbamazepine; 5-Н-дибенз[b,f]азепін-5-карбоксамід;
основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості: таблетки|таблетки| білого або білого з|і кремуватим| відтінком кольору, плоско циліндричні, з рискою і фаскою;
склад: 1 таблетка|таблетку| містить|утримують| карбамазепіну| 200 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний або кукурудзяний ( у перерахуванні на крохмаль з вологою 10%), повідон, кальцію стеарат, кремнію діоксиду колоїдний.
Форма випуску. Таблетки|таблетки|.
Фармакотерапевтична група. Проти епілептичні засоби. Код АТС N03A F01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Карбамазепін – проти епілептичний, антидепресивний, антипсихотичний, нормотимічний| засіб. Виявляє|виявляє| також антидіуретичну дію; у|в, біля| хворих на|із| невралгію виявляє|робить, виявляє, чинить| аналгезуючу| дію.
Механізм дії обумовлений блокадою потенціал-залежних| натрієвих каналів, що приводить|призводить, наводить| до стабілізації мембрани пере збуджених нейронів, інгібування виникнення серійних розрядів нейронів і зниженню синаптичного| проведення імпульсів. Запобігає повторному утворенню натрій-залежних| потенціалів дії в де поляризованих мембранах. Знижує вивільнення збуджуючої нейромедіаторної| амін окислоти – глутамату|, підвищує знижений|знижений| судомний поріг центральної нервової системи і, таким чином, зменшує ризик розвитку епілептичного нападу|приступу|. Збільшує провідність калію, модулює потенціал-залежні| кальцієві канали, що також може вносити внесок|вклад| в проти судомну дію препарату.
Запобігає або значно знижує частоту епілептичних нападів|приступів|, нормалізує показники електроенцефалограми|; покращує емоційний|емоціональний| стан і підвищує комунікабельність хворих зі|із| змінами особистості|особистості|, що сприяє їхній соціальній реабілітації.
Виявляє|робить, виявляє, чинить| знеболюючу дію при невралгії трійчастого нерва, попереджає|попереджує, запобігає| розвиток больового синдрому.
При нецукровому діабеті центрального генезу сприяє швидкій нормалізації водного балансу.
Терапевтичний ефект виявляється|настає| через 4 – 24 год після|потім| прийому разової дози, тривалість дії – 20 – 60 год.
Терапевтичні концентрації в крові перед прийомом ранкової|ранішньої| дози: епілепсія – 6 – 12 мкг/мл| (до 16 мкг/мл|), психотичні| розлади – 8 – 12 мкг/мл|.
Фармакокінетика|. Відносно повільно|повільно|, але|та| повно абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (прийом їжі не впливає істотно|суттєво| на швидкість і ступінь|міру| всмоктування). Біодоступність – близько 70%. Рівноважні концентрації в плазмі досягаються через 1 – 2 тижні прийому препарату. Зв'язування|зв'язування| з|із| білками плазми: у|в, біля| дорослих – 70 – 80 %, у|в, біля| дітей – 55 – 59 %. В спинномозковій рідині і слині створюються концентрації, пропорційні|пропорціональні| кількості незв'язаної з|із| білками крові активної речовини (20 – 30 %). Метаболізується в печінці з|із| утворенням головних метаболітів|: активного – карбамазепін-10,11-епоксиду| і неактивного кон'югата| із|із| глюкуроновою кислотою. Період напів виведення при однократному|однократному| прийомі – 25 – 65 год, при курсовому – 8 – 29 год. Після|потім| однократного|однократного| прийому близько 70 % прийнятої дози виводиться із|із| сечею (у вигляді незміненого карбамазепіну| – близько 2 % прийнятої дози), близько 30 % – через шлунково-кишковий тракт.
Проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко (концентрація в грудному молоці становить 25 – 60 % від такої в плазмі).
Швидкість екскреції карбамазепіну| збільшена у|в, біля| людей літнього віку і дітей; у|в, біля| хворих на епілепсію – зменшена.
У|в, біля| пацієнтів, які приймають одночасно інші препарати, що індукують той же ізофермент цитохрому| Р-450 (CYP3A4) печінки (наприклад, фенітоїн|, фенобарбітал тощо), період напів виведення становить 9 – 10 год.
Показання для застосування.
Епілепсія (виключаючи petit mal, абсанс): парціальні форми нападів із|із| складною і простою симптоматикою, первинно і вторинно генералізовані| форми нападів із|із| тоніко-клонічним компонентом, змішані форми нападів.
Гострі маніакальні стани.
Афективні і шизоафективні| психози (профілактика загострень, ослаблення|ослабіння| клінічних проявів|виявів|).
Больовий синдром переважно нейрогенного генезу: невралгія трійчастого нерва, есенціальна| язикоглоткова невралгія, діабетична полінейропатія|, що супроводжується|су проводиться| болем.
Абстинент ний| синдром (купірування симптомів алкогольної абстиненції, та для профілактики судом).
Нецукровий діабет центрального генезу; поліурія|поліурія| і полідипсія| нейрогормональної природи.
Спосіб застосування|вживання| та дози. Призначають дорослим і дітям старше 2 років, внутрішньо під час або після|потім| їди|їди|, запиваючи невеликою кількістю води. Лікування починають з малих доз, підвищуючи поступово з|із| інтервалом у тиждень до адекватної відповіді пацієнта. Добову дозу ділять на 2 – 3 прийоми.
Епілепсія. Лікування починають із застосування|вживання| невеликої добової дози, яку поступово підвищують з|із| інтервалом в тиждень до досягнення оптимального ефекту. По можливості препарат призначають у вигляді моно терапії. Приєднання карбамазепіну| до проти епілептичної терапії, що вже проводилася, здійснюють поступово, при цьому дози застосовуваних препаратів не міняють|змінюють, замінюють| або, при необхідності, коригують. Початок|розпочало, зачало| проти судомного ефекту варіює від декількох годин до декількох днів (іноді|інколи| до 1 міс. внаслідок|внаслідок| ауто індукції| метаболізму). Дозу препарату можна знизити|знизити| або зовсім припинити лікування не раніше, ніж через 2 – 3-річної відсутності нападів.
Дорослим призначають в початковій дозі 200 мг (1 таблетка|таблетку|) 1 – 2 рази на добу з|із| підвищенням (не більше ніж на 200 мг/добу з|із| інтервалом у тиждень) до ефективної підтримуючої дози – по 400 мг (2 таблетки|таблетку|) 2 – 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 2 г (10 таблеток|таблетки|).
Для дітей початкові дози становлять: віком 2– 6 років – по 100 мг (½ таблетки) 1 – 2 рази на добу, 7 – 10 років – по 100 мг (½ таблетки) 2 рази на добу, 11 – 15 років – по 100 мг (½ таблетки) 2 – 3 рази на добу. Середні підтримуючі дози для дітей становлять: віком 2 – 6 років – по 200 мг (1 таблетка) 1 – 2 рази на добу; 7 – 10 років – 200 мг (1 таблетка) 3 рази на добу; 11 – 15 років – по 100 мг (1 таблетка) 3 – 5 рази на добу.
Гострі маніакальні стани. Призначають дорослим в середній добовій дозі 400 – 600 мг (2 – 3 таблетки|таблетку|) в 2 – 3 прийоми. Анти маніакальна дія розвивається через 7 – 10 днів. Максимальна добова доза – 1,6 г (8 таблеток|таблетки|).
Афективні і шизоафективні| психози. Призначають дорослим у перший тиждень – по 200 –
400 мг (1 – 2 таблетки|таблетку|) на добу; далі дозу збільшують на 200 мг (1 таблетка|таблетку|) на тиждень і доводять її до добової дози 1,0 г (5 таблеток|таблетки|) на добу в 3 – 4 прийоми.
Невралгія трійчастого нерва, есенціальна| язикоглоткова невралгія. Призначають дорослим у початковій дозі 200 – 400 мг (1 – 2 таблетки|таблетку|) на добу, потім дозу поступово підвищують до припинення болю (у середньому – до 200 мг (1 таблетка|таблетку|) 3 – 4 рази на добу), а потім зменшують до мінімально ефективної дози (звичайно 200 мг (1 таблетка|таблетку|) 2 рази на добу). Ефект наступає|настає| звичайно через 1 – 3 дні після початку лікування. Препарат призначають тривало, оскільки при передчасній відміні біль може поновити ся.
Для пацієнтів літнього віку рекомендована початкова доза – 0,1 г 2 рази на добу.
Абстинент ний| синдром. Призначають дорослим по 200 мг (1 таблетка|таблетку|) 3 рази на добу. У тяжких|тяжких| випадках протягом перших декількох днів доза може бути підвищена (наприклад, до
400 мг (2 таблетки|таблетку|) 3 рази на день). При тяжких|тяжких| проявах|виявах| алкогольної абстиненції рекомендується призначення в комбінації із|із| седативно-снодійними|снотворними| препаратами (наприклад, з|із| клометіазолом|, хлордіазепоксидом|). Після|потім| розв'язання гострої фази лікування карбамазепіном| може бути продовжено у вигляді моно терапії.
Нецукровий діабет. Призначають дорослим по 200 мг (1 таблетка|таблетку|) 2 – 3 рази на добу.
Діабетична нейропатія з|із| больовим синдромом. Призначають дорослим у середній дозі
200 мг (1 таблетка|таблетку|) 2 – 4 рази на добу.
Тривалість лікування визначається індивідуально і залежить від тяжкості|тягаря| захворювання.
Побічна дія. З боку центральної і периферичної нервової системи: часто – запаморочення, атаксія, сонливість, загальна|спільна| слабкість, головний біль, парез акомодації; іноді|інколи| – аномальні мимовільні рухи (тремор, «пурхаючий» тремор, м'язова дистонія, тики|токи|), ністагм; рідко – орофаціальна| дискінезія, окорухові порушення, порушення мови|промови| (дизартрія або невиразна мова|промова|), хореоатетоїдні| розлади, периферичний неврит, парестезії, м'язова слабкість і симптоми парезу. З боку системи кровотворення: часто – лейкопенія, тромбоцит опенія, еозинофілі я|. З боку системи травлення: часто – нудота, блювання, сухість у роті|у роті|; іноді|інколи| – діарея або запор, абдомінальний біль. З боку гепатобіліарної| системи: часто – підвищення активності гама-глутамілтрансфер ази| (внаслідок|внаслідок| індукції ферменту в печінці), що звичайно не має клінічного значення, підвищення активності лужної фосфатази; іноді|інколи| – підвищення активності печінкових трансфер аз|. З боку ендокринної системи і обміну речовин: часто – набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія|. Алергічні реакції: шкірний|шкіряний| висип, синдром Стівенса-Джонсона.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату і трициклічних| антидепресантів (мають схожу хімічну структуру), абсанси|, міоклонічні| напади, порушення кістково-мозкового кровотворення (анемія, лейкопенія), порушення атріовентрикулярної провідності, тяжка|тяжка| серцева|сердечна| недостатність, тяжка|тяжка| печінкова і/або ниркова недостатність, гостра порфірія| (у т. ч. в анамнезі), одночасний прийом з|із| препаратами літію та інгібіторами моноамін оксидази|, гіпонатріємія| розведення (синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, гіпопітуїтаризм|, гіпотиреоз, недостатність кори наднирників), закрито кутова| глаукома або підвищений внутрішньо очний тиск|тиснення|, гіперплазія передміхурової залози, дитячий вік до 2 років, період вагітності, період годування груддю.
Передозування. Симптоми: З боку центральної нервової системи: дезорієнтація, сонливість, збудження, галюцинації, кома; затуманення зору, невиразна мова|промова|, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія (спочатку) і гіпорефлексія (пізніше); судоми, психомоторні розлади, міоклонус, гіпотермія, мідріаз|. З боку дихальної системи: пригнічення дихання, набряк легенів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, гіпер-| або гіпотензія, порушення провідності з|із| розширенням комплексу QRS; зупинка серця, синкопе. З боку шлунково-кишкового тракту: блювання, затримка пасажу їжі зі|із| шлунку, зниження моторики товстої кишки. З боку сечовидільної| системи: затримка сечі, олігурія або анурія; затримка рідини; гіпонатріємія| розведення, обумовлена ефектом карбамазепіну|, схожим з|із| дією антидіуретичного гормону. З боку лабораторних показників: гіпонатріємія|, можливі метаболічний ацидоз, гіперглікемія, підвищення м'язової фракції креатинінфосфокінази|.
Лікування: Специфічний антидот відсутній. Проводять симптоматичну терапію з урахуванням клінічного стану хворого. Показана госпіталізація, визначення концентрації карбамазепіну| в плазмі для підтвердження отруєння цим засобом і оцінки ступеня|міри| передозування. Здійснюють евакуацію вмісту шлунка, проводять промивання шлунку, призначають активоване вугілля. Пізня евакуація шлункового вмісту може призвести до відстроченого всмоктування і повторної появи симптомів інтоксикації в період одужання|видужання|. Застосовують симптоматичну підтримуючу терапію, моніторинг| функцій серця, корекцію електролітних розладів, в тяжких|тяжких| випадках – штучну вентиляцію легенів.
При розвитку артеріальної гіпотензії показане внутрішньо венне введення|вступ| допаміну| або добута міну; при розвитку порушень ритму серця лікування підбирають|добирають| індивідуально; при розвитку судом – введення|вступ| проти судомних засобів; при розвитку гіпонатріємії| – обмеження введення|вступу| рідини, що може сприяти запобіганню розвитку набряку легенів.
Рекомендовано проведення гемосорбції| на вугільних сорбентах. Форсований діурез, гемодіаліз і перитонеальний діаліз не ефективні.
Необхідно врахувати можливість|спроможність| повторного посилення симптомів передозування на 2-й і 3-й день після|потім| її початку, що обумовлено сповільненим|уповільненим| всмоктуванням препарату.
Особливості застосування|вживання|. З|із| обережністю призначають при серцевій|сердечній| недостатності, при печінковій і/або нирковій недостатності, пацієнтам літнього віку, при активному алкоголізмі (посилюється|підсилюється| пригнічення центральної нервової системи), в комбінації із|із| седативно-гіпнотичними засобами.
Лікування препаратом проводять тільки|лише| за умов забезпечення медичного спостереження.
Для підбору оптимальної дози рекомендується визначення рівня активної речовини в плазмі крові.
При лікуванні епілепсії препарат відміняють|скасовують| поступовим зниженням дози протягом 1 – 2 років (різка відміна може спровокувати епілептичний статус). У разі потреби різкого припинення прийому препарату слід здійснити перехід на інший проти епілептичний засіб під прикриттям показаного в таких випадках препарату (наприклад, діазепаму| внутрішньо венно або ректально, або фенітоїну| внутрішньо венно).
При лікуванні алкогольного абстинентного| синдрому терапію препаратом припиняють поступовим зниженням дози протягом 7 – 10 днів.
При призначенні препарату слід|прямує| до лікування, щотижня|щотижня| протягом 1-го місяця лікування і далі щомісячно проводити моніторинг у крові аланін-| і аспартатамінотрансфер аз|, білірубіну, сечовини, іонізованого кальцію, периферичної крові (у т. ч. тромбоцити і ретикулоцити|), загального|спільного| аналізу сечі. Перед початком лікування рекомендується провести офтальмологічне обстеження.
При появі ознак і симптомів, що імовірно|приблизно| свідчать про розвиток тяжких|тяжких| дерматологічних реакцій (наприклад, синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайелла), препарат негайно відміняють|скасовують|.
У|в, біля| хворих в період ремісії дозу препарату зменшують або припиняють прийом на період до 3 міс.
Між прийомом карбамазепіну| і препаратами-інгібіторами моноаміно оксидази| обов'язкова перерва не менше 14 днів.
Пацієнти повинні бути інформовані про необхідність негайного звернення до лікаря|лікарки| у разі|в разі| появи таких небажаних реакцій, як лихоманка|пропасниця|, болі в горлі, висип, виразки|язви| в порожнині рота, безпричинне виникнення гематом, геморагій у вигляді петехій або пурпури|.
Під час курсу терапії забороняється вживання|вжиток, використання| спиртних напоїв.
У|в, біля| жінок дітородного віку препарат, по можливості, застосовують у вигляді моно терапії (частота вроджених|уроджених, вроджених| аномалій плодів, народжених жінками, які приймали комбінацію проти епілептичних засобів, вище, ніж у|в, біля| тих, що одержували|отримували| моно терапію).
Жінкам дітородного віку в період лікування слід застосовувати методи запобігання|запобігання| від вагітності, альтернативні пероральним контрацептивам (карбамазепін| знижує їх терапевтичний ефект).
Застосування|вживання| в період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний при вагітності. При настанні|наступі| вагітності або рішенні питання про призначення препарату в період вагітності необхідно зіставити очікувані|сподівані| переваги терапії і можливий ризик для плоду, особливо в І триместрі вагітності. Жінкам, що одержували|отримували| лікування карбамазепіном|, в період вагітності рекомендується додатковий прийом фолієвої| кислоти.
При необхідності застосування|вживання| в період лактації грудне годування слід припинити.
Вплив на можливість|спроможність| керувати транспортними засобами і механізмами. Препарат знижує здібність пацієнта до швидкої реакції, особливо на початку лікування і в період підбору доз, тому під час терапії рекомендується утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості|прудкості| психомоторних реакцій (включаючи управління транспортними засобами і механізмами).
Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами. Концентрацію карбамазепіну| в крові підвищують: верапаміл|, дилтіазем|, фелодипін|, декстропропоксифен|, вілоксазин|, флуоксетин|, флувоксамін|, циметидин|, ацетазоламід, даназол|, дезипрамін|, нікотинамід, макроліди (еритроміцин, джозаміцин|, кларитроміцин|, тролеандоміцин|), азоли| (ітраконазол|, кетоконазол|, флуконазол|), терфенадин|, лоратадин|, ізоніазид|, пропоксифен|, інгібітори вірусної протеази, грейпфрутовий сік|.
Фелбамат знижує в плазмі концентрацію карбамазепіну| і підвищує концентрацію карбамазепін-10,11-епоксиду|, при цьому можливе одночасне зниження в сироватці концентрації фелбамату|.
Концентрацію карбамазепіну| в крові знижують: фенобарбітал, фенітоїн|, примідон|, метсуксимід|, фенсуксимід|, теофілін|, рифампіцин|, цисплатин|, доксорубіцин|; можливо – клоназепам|, вальпромид|, вальпроєва| кислота, окскарбазепін|.
Карбамазепін може знижувати концентрацію в крові: клобазаму|, клоназепаму|, дигоксину|, етосуксиміду|, примідону|, вальпроєвої| кислоти, алпразоламу|, глюкокортикостероїдів| (преднізолон, дексаметазон), циклоспорину|, тетрациклінів| (доксициклін|), галоперидолу, метадону|, пероральних препаратів, що містять|утримують| естрогени і/або прогестерон, теофіліну|, пероральних антикоагулянтів (варфарин|, фенпрокумон|, дикумарол), ламотриджину|, топірамату|, трициклічних| антидепресантів (іміпрамін|, амітриптилін|, нортриптилін|, кломіпрамін|), клозапіну|, фелбамату|, тиагабину|, окскарбазепіну|, інгібіторів протеаз| (індинавіру| сульфат, ритонавір|, саквіновір|), блокаторів| кальцієвих каналів (група дигідропіридонів|, наприклад, фелодипін|), ітраконазолу|, левотироксину|, мідазоламу|, оланзепіну|, празиквантелу|, рисперидону|, трамадолу|, цизаприду|.
Етанол підсилює|посилює| метаболізм карбамазепіну|.
При сумісному|спільному| застосуванні|вживанні| з|із| парацетамолом| підвищується ризик гепато токсичного впливу останнього і знижується його терапевтична ефективність. Підсилює|посилює| гепато токсичність ізоніазиду|, енфлурану|, галотану|, метоксифлурану|.
При сумісному|спільному| застосуванні|вживанні| з|із| інгібіторами карбоангідрази| збільшується ризик порушення остеогенезу, з|із| метоксифлураном| і препаратами літію – ризик нефротоксичності.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі від 8 °С до 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску|відпуску|. За рецептом.
Упаковка. Таблетки|таблетки| по 200 мг № 20, № 30, № 20×3 у блістерах в коробці.
Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я». Источник
Адреса. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.