ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОФЛОКСАЦИН

(OFLOXACIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Ofloxacin , 9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-

піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо/1,2,3-de/l,4-бензоксазинкарбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: капсули тверді желатинові, корпус - жовтого кольору,

ковпачок - червоно-коричневого кольору, розміру 2. Вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить офлокса цину 200 мг;

допоміжні речовини: гідроксипропілм етилцелюлоза, натрію лаурилсульфат, лактоза, магнію стеарат, кальцію фосфат двозамінений безводний, тальк.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Офлоксацин. Код АТС J01M А 01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Офлоксацин має бактерицидну дію. Ефективний відносно широкого спектра грам негативних аеробних бактерій та ряду грам позитивних аеробних бактерій. Бактерицидна дія офлокса цину пов'язана з блокадою ферменту ДНК-гірази в бактеріальних клітинах. Високоактивний відносно більшості грам негативних мікро організмів: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Neisseeria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis spp., Providencia spp, Mycoplasma spp., Acinetobacter spp., Chlamydia spp., Helicobacter pylori. Активний відносно деяких грам позитивних мікро організмів, зокрема Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичних), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. Офлоксацин також активний відносно Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis. Помірно чутливі до офлокса цину Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp., Legionella pneumophila. Офлоксацин активний відносно мікро організмів, які виробляють бета-лактамази. До препарату нечутливі анаеробні бактерії (крім В. urealiticus).

Фармакокінетика. Офлоксацин добре і швидко всмоктується із травного тракту. Пероральна біодоступність становить майже 100 %. Після прийому максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 1-2 год. Період напів виведення становить 5-8 годин. При прийомі під час їжі абсорбція трохи зменшується. На терапевтичному рівні концентрація препарату утримується протягом 8-12 год., відносно високочутливих збудників -протягом 24 год. Зв'язування з білками плазми дорівнює 25 %. Добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється в терапевтичних дозах у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині, переходить через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. З організму виводиться з сечею та калом. Офлоксацин метаболізується до десметилової та N-оксидної форм; десметилофлоксацин має помірну антибактеріальну активність. Через 24-48 годин після прийому препарату 75-80 % дози виводиться з сечею в незмінному стані, що призводить до високої концентрації препарату у сечі. Менше 5 % виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Від 4 до 8 % дози може виділятися з калом.

Показання для застосування. Інфекції середньої та помірної тяжкості, спричинені чутливими до дії препарату мікро організмами: гострий і хронічний бронхіт та пневмонія; інфекції вуха, горла, носа; інфекції шкіри і шкірних утворень; неускладнена уретральна та церві кальна гонореї, не гонококові уретрити та цервіцити, неускладнені цистити та простатити; плеврит, емпієма плеври, інфікування при бронхоектатичній хворобі, легеневі абсцеси, інфекції м'яких тканин, кісток, суглобів; інфекції органів черевної порожнини та малого таза, бактеріальна діарея; захворювання уретри, шийки матки, прямої кишки, спричинені чутливими до офлокса цину гонококами, хламідіями; інфекції жовчних шляхів; остеомієліт; такі інфекційні хвороби, як черевний тиф, сальмонельоз, шигельоз.

Спосіб застосування та дози. Доза залежить від виду мікро організму і ступеня тяжкості інфекції, віку, маси тіла і функції нирок хворого. Курс лікування становить 7-10 днів, лікування необхідно продовжити ще 2-3 дні після усунення симптомів інфекції. При тяжких і ускладнених інфекціях курс терапевтичного лікування можна подовжити.

Офлоксацин застосовують дозами від 200 до 400 мг на добу, дози збільшуються до 400 мг
2 рази на добу при лікуванні інфекцій сечового тракту; 400 мг один або два рази на добу   при лікуванні інфекцій нижніх дихальних шляхів; 400 мг на добу при лікуванні не гонококових уретритів та цервіцитів. Дози 400 мг і менші приймають за один прийом, переважно ранком. Одноразово доза 400 мг може бути призначена для лікування неускладненої гонореї.

Доза та тривалість лікування визначається індивідуально.

Для хворих з порушенням ниркової функції (кліренс креатині ну від 50 до 20 мл на хвилину) максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 200 мг
(1 капсула).

Побічна дія.

ШКТ: нудота, блювання, діарея, зниження апетиту. Дуже рідко - псевдомембранозний коліт.

Центральна і периферична нервова системи:   рідко - головний біль. У поодиноких випадках психоз.

З боку печінки: рідко -   підвищення рівня печінкових трансаміназ. Дуже рідко  - дисфункція печінки та підшлункової залози, явища гепатотоксичності.

Серцево-судинна система: рідко  - тахікардія, короткочасна гіпотензія.

Система кровотворення: рідко  - підвищення рівня білірубіну у сироватці крові. Дуже рідко - лейкопенія.

Сечовидільна система: рідко - порушення функції нирок з розвитком інтерстиціального нефриту. Ці реакції можуть прогресувати до гострої ниркової недостатності та некрозу канальців нирок.

Дерматологічні реакції: рідко - шкірні алергічні реакції, еритематозні висипи, відчуття свербежу.

Інші: порушення зору, порушення менструального циклу, пропасниця.

Протипоказання. Не призначати дітям до 18 років, вагітним та у період годування груддю, хворим на епілепсію, при ураженні центральної нервової системи з пониженим судомним порогом, при захворюваннях печінки, гепатиті та підвищеній чутливості до компонентів препарату.

Передозування. Симптоми: можливі порушення з боку ЦНС: сплутаність свідомості, запаморочення, головний біль, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі, а також підвищення температури, блювання, пропасниця, гематопоетичні реакції (лейкопенія, тромбоцит опенія, гостра гемолітична анемія), шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія; специфічного антидоту не існує.

Особливості застосування. Офлоксацин слід приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою. Дозволяється приймати як до, так і після їжі. Не призначати препарат у дозі вище 400 мг 2 рази на добу для дорослих з нормальною функцією нирок через можливість виникнення кристалурії. З обережністю призначати хворим з захворюваннями нирок. Уникати впливу сонячного випромінювання при прийомі препарату, можливі серйозні ускладнення та патологічні реакції.

За винятком дуже рідких випадків (наприклад, окремі порушення нюху, смаку і слуху) всі побічні ефекти Офлокса цину зникають після відміни препарату. У разі розвитку побічних ефектів, особливо з боку нервової системи, алергічних реакцій, що можуть з'явитись відразу після першого прийому, препарат необхідно відмінити.

Виникнення діареї під час лікування Офлоксацином, особливо в тяжкій формі, яка не припиняється, може бути проявом псевдомембранозного коліту. При підозрі на розвиток такого ускладнення лікування Офлоксацином повинне бути відразу припинено і одночасно призначено невідкладну антибактеріальну терапію (внутрішньо - ванкоміцин або метронідазол). Препарати, які зменшують перистальтику кишечнику, протипоказані.

Може бути порушена здатність керувати автомобілем при прийомі офлокса цину, особливо при вживанні алкоголю.

Необхідно проводити періодичний аналіз крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Вплив офлокса цину на метаболізм теофіліну незначний, тому немає потреби в корекції дози. Офлоксацин посилює дію препаратів антикоагулянтної дії. Зменшується виділення речовин з сечею при одночасному прийомі Офлокса цину з пробенецидом, циметидином, фуросемідом, метотрексатом, що призводить до підвищення рівня препаратів у сироватці крові й може посилити ризик токсичної дії. Не призначати Офлоксацин одночасно з нітрофурантоїном, оскільки останній може пригнічувати антибактеріальну дію офлокса цину у сечових шляхах. Полівітаміни та інші речовини, що містять залізо та цинк, антацидні компоненти знижують ефективність Офлокса цину. При одночасному застосуванні Офлокса цину та деяких не стероїдних протизапальних засобів (фенбуфен) можливі судоми. Офлоксацин підвищує рівень пероральних гіпоглікемізуючих препаратів у сироватці крові, тому при їх одночасному застосуванні слід регулярно проводити моніторинг рівня глюкози крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 до 25 °С. Термін придатності 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Капсули по 200 мг № 10, № 10x10 у блістерах.

Виробник. " Елегант Індія". Источник

Адреса 205, Кіртіман, Ахмедабад-9, Індія.