IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕФОТАКСИМ

(CEFOTAXIME)

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: цефотаксим; ([6R-[6 альфа, 7 бета (Z)]]-3-[(ацетилокси) метил]-7-[[(2 аміно-4-тіазоліл) (метокси-іміно) ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбонова кислота.

основнi фiзико-хiмiчні властивостi: кристалічний порошок білого кольору;

склад: 1 флакон містить цефотаксиму натрієву сіль у перерахуванні на цефотаксим – 1 г.

Форма випуску. Порошок для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини і споріднені сполуки. Код АТС J01D  A10.

Фармакологiчнi властивостi.

Фармакодинаміка. Цефотаксим – напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів III покоління. Особливості хімічної структури забезпечують високу активність препарату щодо грам негативних бактерій, стійкість до впливу бета-лактамаз, які вони виробляють. Препарат діє бактерицидно. Має широкий спектр дії, у тому числі стосовно мікро організмів, стійких до інших цефалоспоринів та антибіотиків пеніцилінового ряду.

Є активним щодо до грам позитивних мікро організмів (Staphylococcus spp., включаючи бета-лактамази, що виробляються Streptococcus spp., за винятком групи D); грам негативних мікро організмів (Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., у тому числі K. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.). До дії препарату не постійно чутливі Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

До дії препарату стійкі стрептококи групи D, Listeria spp. і метицилінстійкі стафілококи.

Фармакокінетика.

У дорослих через 5 хв після одноразового внутрішньо венного введення в дозі 1 г концентрація в плазмі крові становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом'язового введення препарату в тій же дозі максимальна концентрація в плазмі крові відзначається через 0,5 год і становить 20 – 30 мкг/мл. Період напів виведення при внутрішньо венному введенні 1 год та 1 – 1,5 год при внутрішньом'язовому введенні. З білками плазми крові (переважно з альбуміном) зв'язується 25 – 40 % цефотаксиму. Майже 90 % введеної дози виводиться нирками, 50 % в незміненому вигляді і десь 20 % у вигляді метаболіту дезацетилцефотаксиму. У людей похилого віку період напів виведення цефотаксиму зростає до 2,5 год. У дорослих з порушеною функцією нирок об'єм розподілу не змінюється, період напів виведення не перевищує 2,5 год.

У дітей рівень препарату в плазмі і об'єм розподілу аналогічні таким у дорослих, які отримують таку ж дозу препарату із розрахунку 1 мг на 1 кг маси тіла. Період напів виведення становить від 0,75 до 1,5 год.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікро організмами: інфекції дихальної системи (бронхіт, пневмонія, плеврит, абсцес легенів); менінгіт, септицемія, ендокардит; інфекції вуха, горла, носа; інфекції сечових шляхів, нирок; гінекологічні інфекції; інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів, органів черевної порожнини; гостра неускладнена гонорея; інфіковані рани та опіки.

У хірургічній практиці препарат застосовується для зниження ризику розвитку після операційних інфекцій, особливо при операціях на травному тракті, при урологічних і акушерсько-гінекологічних втручаннях.

Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньо венно (струминно або краплинно).

Для внутрішньом'язового введення розчиняють 1 г препарату в 3 мл стерильної води для ін'єкцій.

Для внутрішньо венного струминного введення розчиняють 1 г препарату в 4 мл стерильної води для ін'єкцій. Вводять повільно протягом 3 – 5 хв.

Для внутрішньо венного краплинного введення розчиняють 2 г   препарату в 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози, вводять протягом 50 – 60 хв.

Приготовані розчини стабільні до 24 год при зберіганні в холодильнику (4 – 6 º С) і 12 год при температурі не вище 23 º С. Жовтувато-янтарний колір готового розчину не свідчить про зниження ефективності і безпеки препарату.

Звичайна доза препарату для дорослих і дітей старше 12 років - 1 г кожні 12 год. У тяжких випадках дозу підвищують до 2 г кожні 12 год або збільшують кількість введень до 3 – 4 разів на добу, доводячи загальну добову дозу до максимальної – 12 г.

Звичайна добова доза для новонароджених і дітей з масою тіла до 50 кг становить 50 – 100 мг на 1 кг маси тіла і ділиться на 3 – 4 внутрішньом'язових або внутрішньо венних введення. При тяжких інфекціях, у тому числі менінгіті, добову дозу подвоюють.

Дітям з масою тіла 50 кг і більше препарат призначають у тій же дозі, що й дорослим.

Для недоношених дітей добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг маси тіла. У разі порушення функції нирок дозу зменшують (при кліренсі креатині ну 10 мл/хв і менше застосовують половинну дозу препарату).

Побічна дія. Можливі алергічні реакції, диспепсичні явища, еозинофілі я, лейкопенія, підвищення показників печінкових проб, активності лужної фосфатази, вмісту азоту в сечі. Може відзначатися подразнення у місці ін'єкції, гарячка.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препаратів групи цефалоспоринів, період вагітності, годування груддю.

Передозування. Існує ризик розвитку оборотної енцефалопатії при використанні препарату у високих дозах. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Слід з обережністю призначати препарат при підвищеній чутливості до пеніциліні в (можливий розвиток алергічних реакцій). З обережністю призначають при ускладненому алергологічному анамнезі (алергічний діатез, реакції гіпер чутливості). Відома перехресна алергія між цефалоспоринами і пеніцилінами, яка виникає у 5 – 10 % пацієнтів. Якщо є зазначення в анамнезі на алергію до пеніциліні в, препарат застосовують вкрай обережно після проведення шкірних проб. Якщо у хворого розвинулась реакція гіпер чутливості, то лікування слід припинити. Перед введенням препарату слід зробити шкірні проби на переносимість.

У перші тижні лікування може виникнути псевдомембранозний коліт, який проявляється тяжкою тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії і/або результатами гістологічних досліджень. Негайно припиняють введення препарату і призначають адекватну терапію, яка включає пероральне застосування ванкоміцину і метронідазолу.

Під час лікування слід припинити годування дитини груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні препарату одночасно з антикоагулянтами непрямої дії проявляється синергізм. Антибіотики-аміноглікозиди і діуретики посилюють нефротоксичні властивості препарату.

Препарат не слід змішувати з іншими антибіотиками як в одному шприці, так і в одному ін фузійному розчині.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище +25 °С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 1 г у флаконі; по 1, 5 або 50 флаконів у пачці з картону.

Виробник. ЗАТ „Лекхім-Харків”. Источник

Адреса. Україна, 61115, м. Харкiв, вул. 17-го Партз× їзду, 36.