ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ-ДАРНИЦА
(CОFFEIN-BENZOATE SODIUM-DARNITSA)
Состав:
действующее вещество: 1 мл раствора содержит кофеин в пересчете на 100 % сухое вещество 40 мг или 80 мг и натрия бензоат в пересчете на 100 % сухое вещество 60 мг или 120 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Психостимулирующие и ноотропные средства.
Код АТС N06B С 01.
Клинические характеристики.
Показания.
Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т. ч. мигрень). Умеренная артериальная гипотензия. Угнетение дыхания при интоксикациях опиоидными аналгетиками, снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к производным ксантина. Повышенная возбудимость, бессонница, выраженное повышение артериального давления, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосуди стой системы, в т. ч. острый инфаркт миокарда, пароксизмальна тахикардия, артериальная гипертензия, глаукома. Беременность, период кормления груддю. Пожилой возраст свыше 60 лет. Детский возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы.
Взрослым препарат вводят подкожно по 1 мл 10 - 20 % раствора (100 - 200 мг). Высшая разовая доза – 0,4 г, высшая суточная доза – 1 г.
Детям старше 12 лет (в зависимости от возраста) – по 0,25 - 1 мл 10 % раствора (25 - 100 мг).
Побочные реакции.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница. При внезапной отмене препарата после длительного применения – усиление влияния на ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечно-сосуди стой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость.
Пере дозировка.
Симптомы: ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильна я или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке – тонико-клонические).
Лечение: поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Дети.
Препарат назначают детям в возрасте с 12 лет.
Особенности применения.
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Способность влиять на скорость реакций при управлении авто транспортом или работе с другими механизмами.
Сокращает время нервно-мышечной реакции, не противопоказан водителям автотранспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие виды взаимодействия. При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина. При совместном применении с циметидином, пероральными контрацептивами, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином возмозно снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Кофеинсодержащие напитки и лекарственные средства, стимулирующие ЦНС, при совместном применении с кофеином могут привести к чрезмерной стимуляции центрально й нервной системы.
Мексилетин снижает выведение кофеина до 50 %; никотин увеличивает скорость выведения кофеина.
Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином может вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Ослабляет эффект наркотических и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адрено блокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими средствами – к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и других ксантинов, увеличивая риск аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства Кофеина-Бензоата натрия-Дарница разделяют на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеина-Бензоата натрия-Дарница связано с его антагонизмом к действию аденозина на пуринэргические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в ЦНС. Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием Кофеина-Бензоата натрия-Дарница повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект находится в прямой зависимости от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток). Аналептические эффекты Кофеина-Бензоата натрия-Дарница связаны с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха. Периферические эффекты препарата не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием Кофеина-Бензоата натрия-Дарница ухудшается центральное кровообращение и давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце не однозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект. В повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию.
Фармакокинетика. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4 - 0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78 - 0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) – 25 - 36 %.
Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до – 10 - 15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9 - 5,3 ч (иногда – до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4 - 7 месяцев жизни) – 65 - 130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1–2 %, у новорожденных – до 85 %).
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Несовместимость.
Кофеин является антагонистом аденозина.
Срок годности.
5 лет.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Упаковка. По 1 мл или 2 мл в ампулах, по 10 ампул в картонной упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение. Источник
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Смотрите также: Цены на Кофеин бензоат натрия в аптеках