І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ТІЗАЛУД
(TIZALUD)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tizanidine; 5-хлоро-4-(2-імідазолін-2-іламіно)-2,1,3-бензотіазол гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями і рискою, білого або майже білого кольору;
склад: 1 таблетка містить тизанідину (у формі гідро хлориду) – 2 мг або 4 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, аеросил, стеаринова кислота.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Міо релаксанти з центральним механізмом дії.
Тизанідин. Код ATC М 03B X02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Міорелаксант центральної дії. Механізм дії пов’язаний зі стимуляцією пресинаптичних a2-рецепторів, що призводить до пригнічення вивільнення “збуджуючих” амін окислот (кислота глутамінова, кислота аспарагінова), які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату. У результаті цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається пригнічення полісинаптичної передачі збудження. Має також помірний центральний аналгезивний ефект, зумовлений пригніченням функції вставних нейронів задніх рогів спинного мозку. Знижує опір пасивним рухам, зменшує спазми і клонічні судоми, підвищує силу довільних скорочень. Не впливає на нервово-м’язову передачу.
Фармакокінетика. Після прийому тизанідин швидко і майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину. В діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика препарату має лінійний характер. Препарат характеризується низькою індивідуальною широтою фармакокінетичних параметрів. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години після прийому. У зв’язку з вираженим ефектом «першого проходження» крізь печінку біодоступність становить приблизно 34%. Зв’язування з білками плазми дорівнює 30%. Тизанідин швидко і у більшій кількості метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. У незначній кількості надходить в грудне молоко. Період напів виведення з системного кровотоку становить 2-4 години. Виведення відбувається переважно нирками (60-70%) і кишечником (20-25%) головним чином у вигляді метаболітів, а також у незмінному стані (приблизно 5%).
У хворих із нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 25 мл/хв.) максимальна концентрація в плазмі крові перевищує цей показник у здорових добровольців у 2 рази, період напів виведення подовжується до 14 годин.
При внутрішньому прийомі дія препарату виявляється через 30–45 хвилин, максимальний ефект настає упродовж 1–2 годин.
Показання для застосування. Болісний м’язовий спазм, пов’язаний зі статичними і функціональними захворюваннями хребта (шийний і поперековий синдроми), а також після хірургічних втручань (з приводу грижі між хребцевого диска, остеоартрозу тазостегнового суглоба); спастичність скелетних м’язів при неврологічних захворюваннях (розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, порушеннях мозкового кровообігу, церебральному паралічі).
Спосіб застосування і дози. Дорослим призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування встановлюють індивідуально, з урахуванням показань, ефективності та переносимості терапії.
При болісному м’язовому спазмі призначають по 2 мг або 4 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках на ніч додатково призначають 2 мг або 4 мг тизанідину.
При спастичності скелетних м’язів, що зумовлена неврологічними захворюваннями, початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг (по 2 мг 3 рази на добу). Добову дозу можна підвищувати поступово, на 2-4 мг на добу, з інтервалами від 3-4 до 7 днів. Звичайно оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі від 12 до 24 мг, розподіленій на 3 або 4 прийоми через рівні проміжки часу.
Вища добова доза тизанідину для дорослих - 36 мг на добу.
У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 25 мл/хв.) початкова доза становить 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози слід проводити поступово, з урахуванням ефективності і переносимості терапії. За необхідності більш вираженого ефекту рекомендується спочатку збільшити дозу, що призначається 1 раз на добу, після чого збільшують кратність призначення.
Тривалість курсу терапії визначається залежно від динаміки м’язово-тонічних та больових проявів. При гострому болю м’язового генезу тривалість прийому препарату складає від 1 до 2-3 тижнів. При хронічних больових синдромах може знадобитись більш тривалий курс лікування, який визначається індивідуально і складає в середньому від 3-6 тижнів до 1 року.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: сонливість, слабкість, запаморочення, сухість у роті; рідко – розлади сну, галюцинації.
З боку опорно-рухового апарату: рідко – м’язова слабкість.
З боку травної системи: рідко - нудота, шлунково-кишкові розлади, минуще підвищення активності печінкових трансаміназ; дуже рідко – гострий гепатит.
З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску, брадикардія.
Інші: стомлюваність, рідко - алергічні реакції (шкірний свербіж, висип, кропив’янка).
Протипоказання. Виражені порушення функції печінки, одночасний прийом флувоксаміну, підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.
Передозування. При перевищенні рекомендованих доз можливі нудота, блювання, артеріальна гіпотензія, запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома. Лікування: відміна препарату, промивання шлунково-кишкового тракту, багаторазовий прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Показане проведення форсованого діурезу. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. Застосовують з обережністю у пацієнтів літнього віку у зв’язку з ймовірністю значного зниження ниркового кліренсу.
При виникненні побічних явищ, можливо, пов’язаних із порушенням функції печінки (нудота нез’ясованої причини, анорексія, втомленість), а також у пацієнтів, які застосовують тизанідин у добовій дозі більше 12 мг, необхідно контролю вати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування. У випадку, коли рівні печінкових трансаміназ у сироватці стійко перевищують верхню межу норми у 3 рази і більше, застосування препарату слід припинити.
Оскільки у склад таблеток входить лактоза, не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів зі спадковою непереносимістю галактози, тяжкою лактазною недостатністю і мальабсорбцією глюкози (галактози).
Застосування під час вагітності і лактації. Прийом препарату під час вагітності протипоказаний. За необхідності лікування тизанідином грудне вигодовування необхідно припинити.
Вплив на здатність до керування авто транспортом і механізмами. При виникненні побічних явищ з боку центральної нервової системи (сонливості та ін.) пацієнтам слід утримуватись від видів робіт, що потребують високої концентрації уваги і швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами або роботи з машинами і механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Протипоказане одночасне застосування тизанідину з інгібітором CYP450 1A2 флувоксаміном.
Необхідно з обережністю одночасно застосовувати тизанідин з іншими інгібіторами CYP450 1A2, а саме: антиаритміками (аміодароном, мексилетином, пропафеноном), циметидином, фторхінолонами (еноксацином, пефлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином), рофекоксибом, пероральними контрацептивами і тиклопідином.
При одночасному застосуванні тизанідину і антигіпертензивних препаратів, включаючи сечогінні, можливий розвиток артеріальної гіпотензії і брадикардії.
При одночасному застосуванні седативні препарати і алкоголь можуть підсилювати седативну дію тизанідину.
Умови і термін зберігання. В оригінальній упаковці при температурі не вище 25о С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.
Виробник. ВАТ “Київський вітамінний завод”. Источник
Адреса. 04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua