ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДІАБЕТОН® MR
(DIABETON® MR)
Загальна характеристика:
мiжнародната хiмiчна назви: глiклазид; 1-(3-азабіцикло[3.3.0]окт-3-іл)-3-п-толiлсульфанiлсечовина;
основнiфiзико-хiмiчнi властивостi: таблетки бiлi, довгасті, з тисненням з обох сторін,"DIA 30"-з однієї сторони та -з іншої;
склад: 1 таблетка містить 30 мггліклазиду;
допомiжнiречовини:кальцiю гідро фосфату дигiдрат, мальтодекстрин,
гiпромелоза 100сР, гіпромелоза 4000 сР, магнiю стеарат, кремнiю діоксид колоїдний безводний.
Форма випуску. Таблеткиз модифікованим вивільненням.
Фармакотерапевтична група. Пероральніцукрознижувальні засоби. Похідні сульфанілсечовини. Гліклазид. КодАТС А 10В В 09.
Фармакологiчнiвластивостi.
Фармакодинаміка.Гліклазид– похідне сульфанілсечовини, що відрізняється від інших пероральнихцукрознижувальних препаратів наявністю азобіциклооктанового кільця.
Діабетон® MR знижує рівень глюкози у плазмі крові внаслідок стимуляції секреції інсулінуβ-клітинами підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандіального інсуліну та С-пептиду зберігається навіть після 2 років застосування препарату.
Гліклазид має подвійну фармакологічну активність: метаболічну та антиоксидантну.
Вплив на інсуліносекрецію. У хворих на діабет 2типу Діабетон® MR відновлює ранній пік інсуліносекреції та нормалізує другу фазу інсуліносекреції. Збільшення виділення інсуліну відбувається відповідно до прийнятої їжі чи навантаження глюкозою.
Діабетон® MR, незалежно від контролю рівня глюкози, має гемоваскулярні та антиоксидантні властивості, які забезпечують зменшення ризику розвитку судинних ускладнень цукрового діабету.
Гемоваскулярні властивості.Діабетон® MR запобігає розвитку мікро тромбозу: частковоінгібує адгезію та агрегацію тромбоцитів, зменшує кількість маркерів активації тромбоцитів; впливає на фібринолітичнуактивність ендотелію (підвищує активність tPa).
Антиоксидантні властивості. Антиоксидантні властивостігліклазиду були підтверджені фармакологічно під час оцінки антиоксидантного статусу хворих на діабет 2 типу. Відмічалося зниження у плазмі перекис нихліпідів; збільшення активності пер оксидної дисмутази еритроцитів, вмісту тіолів плазми та загальної антиоксидантної ємності.
Фармакокiнетика.
Після перорального застосування гліклазид повністю всмоктується у шлунково-кишковому
тракті. Приймання їжi не впливає на швидкiсть i ступiнь абсорбцiї. Концентрацiяглiклазиду
в плазмi кровiпрогресивно наростає протягом перших 6 годин пiсля прийому, пiсля чого досягає постiйного рівня (плато), який утримується 6 -12 годин після застосування.
Таблетка препарату Діабетон® MR має гідрофільний матрікс, який забезпечує поступове вивільнення активної речовини (гліклазиду) та ефективну концентрацію гліклазиду в плазмi кровi протягом 24 годин, відповідно до циркадних коливань рівня глікемії у хворих на цукровий діабет 2типу. Поступове вивільнення активної речовини забезпечує ефективний контроль глікемії протягом 24 годин при однократному застосуванні. Унікальний гідрофільний матрікс дає можливість зменшити дозу гліклазиду уодній таблетці до 30 мг.
Відмічається лінійна залежність між прийнятою дозою препарату до 120 мг і концентрацією уплазмі. Зв'язування глiклазиду з протеїнами плазми кровiдосягає 95%.
Гліклазид майже повністюметаболізується в печінці та виводиться головним чином із сечею. Менше 1% активної речовини виводиться через сечу у незміненому вигляді. Активні метаболіти у плазмі відсутні.
Перiоднапiввиведення глiклазиду з органiзму становить приблизно 12-20 годин.
У хворих похилого віку фармакокінетичні параметри гліклазиду залишаються практично незміненими.
Показання для застосування. Цукровий діабет 2–го типу при неможливості контролю вати концентрацію глюкози в крові тільки дієтою, фізичними вправами чи зменшенням маси тіла.
Спосіб застосування та дози. Для перорального застосування.
Призначається дорослим. Добова доза становить 1 - 4 таблетки (30-120 мг).
Добову дозу приймати одноразово під час сніданку.
Таблетку слід ковтати цілою.
Якщо хворий забув прийняти таблетки, не треба підвищувати дозу наступного дня.
Як всіцукрознижувальні засоби, Діабетон® MR потребує індивідуального підбору дози залежно від індивідульної відповіді пацієнта на лікування (рівень глюкози в крові, гліколізований гемоглобін HbAlc)
Початкова доза. Рекомендована початкова доза становить 30 мг (1 таблетка на день)
За необхідності посилення контролю рівня глікемії добова доза може бути підвищена до 60 мг (2таблетки), 90 мг (3 таблетки) або 120 мг (4 таблетки) одноразово під час сніданку. Підвищення дози рекомендовано проводити поступово, з інтервалом 1 місяць, окрім випадків, коли не спостерігалося зменшення рівня глюкози в крові протягом двох тижнів лікування. За таких обставин дозаможе бути збільшена через 2 тижні лікування.
Середня добова дозастановить 2 таблетки на день одноразово, під час сніданку для більшості пацієнтів від самого початку лікування.
Максимальна рекомендована добова доза -120 мг (4 таблетки препарату Діабетон® MR).
Побiчна дiя.Усіцукрознижувальні засоби, похідні сульфанілсечовини можуть мати нижчезазначенієфекти.
Гiпоглiкемiя. Гіпоглікемія може матитакі прояви: головний біль, відчуття голоду, нудота, блювання, втомленість, порушення сну, збудження, порушення концентрації уваги та реакції, депресія, сплутаність свідомості, порушення зору та мови, афазія, тремор, парези, порушення чутливості, запаморочення, марення, судоми, брадикардія, поверхневе дихання та навіть розвиток коми.
Розлади адренергічної системи: пітливість, вологі долоні, збудження, тахікардія, гіпертензія, відчуття серцебиття, біль за грудниною, серцева аритмія.
Звичайно вищезазначені симптоми зникають після прийому карбогідратів (цукру).
Якщо епізодигіпоглікемії мають тяжкий або подовжений перебіг, необхідна негайнагоспіталізція та проведення заходів невідкладної допомоги.
Рідко (особливо при недотриманні рекомендації приймати гліклазид з їжею) можливо виникнення шлунково-кишкових розладів у вигляді нудоти, диспепсії, проносу, запору.
Дуже рідко можуть спостерігатися нижчезазначені небажані реакції.
З боку слизової оболонки та шкіри: висип, свербіж, кропив'янка, бульозний висип.
З боку лабораторних показників: анемiя, лейкопенiя, тромбоцит опенiя, збільшення рівня
ферментів печінки (АЛТ, АСТ), лужної фосфатази.
З боку шлунково-кишкового тракту: гепатит, холестатична жовтуха. За наявності холестатичноїжовтухи слід припинити лікування препаратом Діабетон® MR.
При відміні препарату небажані реакції зникають.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до гліклазиду, інших препаратів сульфанілсечовини, сульфанамідів або до будь-якого компонента препарату;
- інсулінозалежний цукровий діабет ( 1 тип)
- діабетична передкома та кето ацидоз;
- тяжка печінкова або ниркова недостатність;
- лікуванняміконазолом;
- період лактації, вагітність.
Передозування.
Передозування призводить до розвитку гіпоглікемії.
Симптоми помірноїгіпоглікемії (без втрати свідомості та неврологічних симптомів) зникають після прийому вуглеводів, корекції дози та/або дієти. Необхідно забезпечити ретельний нагляд за пацієнтом до нормалізації стану.
Тяжкагіпоглікемія з розвитком коми, конвульсій або інших неврологічних розладів потребує негайної госпіталізації та проведення заходів невідкладної допомоги.
При встановленні факту або при підозрі на розвиток гіпоглікемічної коми пацієнту необхідно внутрішньо венно ввести 50 мл концентрованого розчину глюкози (20%-30%) з подальшим постійним введенням менш концентрованого розчину глюкози (10%) для забезпечення та підтримки рівня глюкози в крові більше 100 мг/дл. Необхідно забезпечити постійний наглядза пацієнтом. Залежно від стану пацієнта лікар приймає рішення щодо подальшої тактики.
У пацієнтів з печінковими розладами можливо зменшення плазмового кліренсугліклазиду.
Гліклазид має високий рівень зв’язування з білками плазми, тому застосування діалізу не дасть бажаного результату.
Особливості застосування.
Всіцукрознижувальні засоби потребують індивідуального прідбору дози.
Хворим, уяких рівень глюкози звичайно добре контролюються дієтою, у разітранзиторних порушень рівня глюкози можливо призначення препарату Діабетон® MR на короткий період.
Перед початком прийому препарату та під час його застосування необхідно періодично проводити моніторинг рівня глюкози в крові та сечі, визначати рівень глі кованого гемоглобіну.
У разі низькокалорійного або нерегулярного харчування, довго тривалого сильного фізичного навантаження, вживання алкоголю та застосування препаратів, якімістять етанол, прийому інших цукрознижувальних препаратів ризик виникненнягіпоглікемії зростає.
Ризик виникнення гіпоглікемії зростає у пацієнтів з нирковою та тяжкою печінковою недостатністю, адреналовою недостатністю, гіпопітуітризмом і порушенням функції щитовидної залози.
Пацієнти старше 65 років мають такі самі рекомендації щодо режиму застосування та дозування. Початкова рекомендована доза-1 таблетка препарату Діабетон® MR(гліклазид 30 мг, таблетки з модифікованим вивільненням) на день.
Пацієнти знирковою недостатністю легкої та помірної тяжкості мають такі самі рекомендації щодо режиму застосування та дозування, як і пацієнти без порушень ниркової функції.
У разі інфекції, травми, пропасниці або якщо хворому на цукровий діабет 2 типу збираються зробити хірургічне втручання, необхідно розглянути доцільність переведення хворого на інсулін.
Заміна на Діабетон® MR(гліклазид 30 мг, таблетки з модифікованим вивільненням) препаратів, що містятьгліклазид 80 мг.
1 таблетка, щомістить 80 мг гліклазиду, повинна бути замінена на 1 таблетку препаратуДіабетон® MR, таблетки з модифікованим вивільненням активної речовини, яка містить 30 мг гліклазиду.
Заміна на Діабетон® MRінших пероральних цукрознижувальних засобів.
Звичайно замінана Діабетон® MR інших сульфанамідних препаратів для лікування хворих на цукровий діабет 2 типу може бути здійснена без перехідного періоду. При заміні на Діабетон® MR інших пероральнихцукрознижувальних засобів треба брати до уваги дозування та періоднапів виведення останніх. При заміні на Діабетон® MRсульфанілсечовини, яка має більший період напів виведення, хворий повинен знаходитись під наглядом лікаря, щоб уникнути розвиткугіпоглікемії внаслідок сумації терапевтичного ефекту.
Вагітність.
Дані щодо застосування препарату Діабетон® MR та інших похіднихсульфанілсечовини під час вагітності відсутні. У разі запланованої вагітності або при її настанні необхідно перевести жінку на інсулін.
Лактація.
Дані щодо проникнення гліклазиду в грудне молоко відсутні, але, враховуючи можливість виникнення неонатальної гіпоглікемії, не рекомендовано годувати груддю під час застосування гліклазиду.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з різними механізмами.
Пацієнти повинні знати симптоми гіпоглікемії, вміти їх розпізнавати та у разі їх виникнення бути обережними під час керування автомобілем іпраці з різними механізмами.
Даних щодо можливості лікування препаратом Діабетон® MR дітей немає.
Взаємодiя зiншими лiкарськими засобами.
Одночасне застосування з міконазолом протипоказано.
Міконазол (для системного застосування) може посилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфанілсечовини з розвитком симптомів гіпоглікеміїї і навіть розвитком коми.
Треба попередити пацієнта про необхідність контролю рівня глюкози в плазмі під час лікування. За необхідності треба коригувати дозу цукрознижувальнихпрепаратів під час та після застосування нижчезазначених препаратів.
Одночасне застосування з препаратами, які можуть спричинити гіпоглікемію.
Одночасне застосування не рекомендовано з нижчезазначеними препаратами.
Фенілбутазон (для системного застосування) посилює гіпоглікемічний ефект похіднихсульфанілсечовини (заміщає їх зв’язок з протеїнами плазми та/або зменшуєїх виведення).
Краще застосовувати інші не стероїдні протизапальні препарати та повідомити пацієнта про важливість і необхідність самоконтролю.
З обережністю застосовувати з нижчезазначеними препаратами.
β-адреноблокатори: всі β-адреноблокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (тахікардію та відчуття серцебиття). Більшість неселективних β-адреноблокаторів підвищують частоту виникнення та тяжкість гіпоглікемії.
ІнгібіториАПФ можуть посилювати гіпоглікемічний ефект сульфанілсечовини.
Одночасне застосування з препаратами, які можуть спричинити гіперглікемію.
Не рекомендовано одночасне застосування.
Даназол: якщоне можна уникнути застосування даназолу, необхідно попередити пацієнта про необхідність контролю рівня глюкози та сечовини в плазмі під час лікування.
Комбінації, які потребують обережності.
Хлорпромазин (при застосуванні високих доз -100 мг на день), глюкокортикоїди (можливо виникнення кето ацидозу) , тетракозактин (для системного та місцевого застосування), сальбутамол, тербуталін, ритодрин.
Антикоагулянти (варфарин):похідні сульфанілсечовини можуть потенціювати антикоагулятивну дію. За необхідності треба коригувати дозу антикоагулянтів.
Взаємодія зіншими цукрознижувальними засобами. Діабетон® MR може застосовуватись у комбінації з бігуанідами, інгібіторами α-глюкозид ази та інсуліном.
Умови татермін зберігання.
Зберігати при температурі до 30 °C в недоступному для дітей мiсцi.
Термін придатності – 3 роки. Источник
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.