ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Ондансетрон САНДОЗ
(Ondansetron SANDOZ)
Склад:
діюча речовина: ondansetron (ондансетрон), (3RS)-9-метил-3-[(2-метил-1Н-імідазол-1-іл)-метил]-1,2,3,9-тетрагідро-4Н-карбазол-4-ОН гідро хлориду дигідрат;
1 таблетка містить ондансетрону 4 мг або 8 мг у формі гідро хлориду дигідрату;
допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль преже латинізований, магнію стеарат;
оболонка: опадрі жовтий® 32К 52911, гіпромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид (Е 171), гліцерол триацетат, заліза оксид жовтий (Е 172).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Проти блювотні засоби і препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ3 (серотонін ових) рецепторів. Код АТС А 04А А 01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Нудота та блювання, спричинені цитотоксичною хіміо- або променевою терапією; профілактика і лікування нудоти та блювання в після операційному періоді.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ондансетрону або до інших компонентів препарату, або до будь-яких антагоністів 5НТ3-рецепторів.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки застосовують внутрішньо. Вибір режиму дозування визначається вираженістю еметогенної дії протипухлинної терапії, що проводиться.
Хіміотерапія та променева терапія.
Еметогенна хіміотерапія та променева терапія: дорослим призначають 8 мг за 1 - 2 години до початку терапії з подальшим прийомом 8 мг кожні 12 годин протягом наступних 5 днів з моменту закінчення курсу протипухлинної терапії.
Високоеметогенна хіміотерапія: пацієнтам, які отримують високоеметогенну хіміотерапію, препарат рекомендується вводити внутрішньо венно.
Рекомендовані дози при пероральному застосуванні – 8 мг 2 рази на добу протягом всього курсу хіміотерапії. Для запобігання нападів пізнього та відстроченого блювання після перших 24 годин рекомендується продовжити прийом препарату в цій дозі протягом наступних 5 днів після закінчення курсу хіміотерапії.
Діти. Дітям старше 2 років ондансетрон призначають у вигляді повільної разової внутрішньо венної ін’єкції в дозі 5 мг/м2 поверхні тіла безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім через 12 годин приймають 4 мг (1 таблетка) перорально; рекомендується продовжити лікування в дозі 4 мг на добу внутрішньо протягом наступних 5 днів після закінчення курсу протипухлинної терапії.
Нудота і блювання, що виникли після операції.
Дорослі: для запобігання після операційної нудоти та блювання препарат можна призначати внутрішньо в дозі 16 мг за 1 годину до анестезії або в дозі 8 мг за 1 годину до анестезії, потім додатково приймають ще дві дози по 8 мг з інтервалом у 8 годин.
Хворі літнього віку. Змінювати дозу препарату немає потреби.
Хворі з ураженням нирок та печінки. При ураженні нирок змінювати звичайну добову дозу і частоту введення препарату не потрібно. При значному ураженні печінки зменшується кліренс ондансетрону, причому збільшується період напів виведення його з плазми, тому максимальну добову дозу необхідно знизити до 8 мг.
Побічні реакції.
Алергічні реакції: кропив’янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіо невротичний набряк, анафілаксія.
З боку нервової системи: головний біль, мимовільні рухові розлади, напади судом, парестезії, слабкість.
З боку серцево-судинної системи: біль у грудній клітці (у поодиноких випадках з депресією ST сегмента), брадикардія, аритмії, артеріальна гіпотензія.
З боку травної системи: гикавка, сухість у роті, запори або діарея; іноді – транзиторне підвищення активності амінотрансфер аз, недостатність функції печінки.
Інші: відчуття жару і припливу крові до обличчя, гіпокаліємія.
Передозування.
Симптоми: порушення зору, запор, артеріальна гіпотензія, вазовагусний епізод з транзиторною атріовентрикулярною блокадою ІІ ступеня.
Лікування: відміна препарату і симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. Застосування проти блювотних заходів не рекомендується через проти блювотну дію самого препарату. Специфічного антидоту немає.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Обмежені дані застосування препарату у вагітних не показали побічного впливу на вагітність або на стан плода/новонародженого. Але оскільки ці дані обмежені, Ондансетрон САНДОЗ можна застосовувати у період вагітності (особливо І триместр) тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Ондансетрон виділяється з материнським молоком, тому під час застосування препарату необхідно припинити годування груддю.
Діти.
Для профілактики і лікування нудоти і блювання після операції у дітей старше 2 років ондансетрон призначають в іншій лікарській формі (розчин для ін’єкцій).
Особливості застосування.
При призначенні пацієнтам з помірними і вираженими порушеннями функції печінки не рекомендується перевищувати дозу 8 мг на добу. При дуже вираженій блювотній реакції в
результаті хіміотерапії ефективність препарату можна підвищити шляхом разового внутрішньо венного введення глюкокортикоїдів (наприклад, 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії.
У деяких пацієнтів з надмірною чутливістю до інших високо селективних антагоністів 5НТ3 (серотонін ових) рецепторів відзначалася реакція підвищеної чутливості й до ондансетрону. Ондансетрон збільшує час проходження через товсту кишку, тому за хворими з ознаками під гострої непрохідності кишечнику після застосування препарату потрібне особливе спостереження.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
До з’ясування індивідуальної реакції на ондансетрон під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні авто транспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Ондансетрон метаболізується ферментною системою цитохрому Р450 печінки, тому індуктори або інгібітори ферментів можуть змінювати його кліренс і період напів виведення.
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні:
– з індукторами ферментів CYP2D6 і CYP3А (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетимід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин, тол бутамід);
– з інгібіторами ферментів CYP2D6 і CYP3А (алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти (інгібітори МАО), хлорамфенікол, циметидин, естрогенвмісні пероральні контрацептиви, дилтіазем, дисульфірам, флуконазол, фторхінолони, ізоніазид, кетоконазол, лов астатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл).
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ондансетрон – високо селективний антагоніст 5-НТ3 (серотонін ових) рецепторів. Лікарські засоби для цитостатичної хіміотерапії і радіотерапія можуть спричиняти підвищення рівня серотоніну внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка і тонкого кишечнику, що, в свою чергу, шляхом активації вагусних аферентних волокон, які містять рецептори 5НТ3, спричиняє блювотний рефлекс. Подразнення вагусних аферентних волокон може призвести до підвищення рівня серотоніну і в area postrema, що знаходиться в нижній частині четвертого шлуночка мозку, що також сприяє виникненню блювання внаслідок стимуляції розташованих там рецепторів 5НТ3. Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу внаслідок антагоністичної дії на рецептори 5НТ3, що знаходяться на нейронах як центральної, так і периферичної нервової системи. Очевидно, на цьому механізмі дії базується попередження та лікування нудоти та блювання як після операції, так і спричинених цитотоксичною терапією.
Фармакокінетика. Біодоступність ондансетрону після перорального прийому становить 60 %. Активно метаболізується в організмі, метаболіти виводяться з калом і сечею. Після перорального прийому максимальна концентрація досягається через 1,5 годин. Період напів виведення – 3 години; у людей літнього віку – до 5 годин. Зв’язування з білками плазми крові – 70 - 76 %.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: жовті, пласкі, овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, гладенькі з обох боків.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 1 (1 × 10) блістеру в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Новартіс Лтд, Бангладеш, для Сандоз Фармасьютікалз д. д. Словенія.
Місцезнаходження. Источник
Фарма Плант, Шераг Алі Маркет, Сквіб Роад, Тонгі, Газіпур, Бангладеш.