ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТРОМБОНЕТ
(TROMBONET)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: clopidogrel, метил-(+)-(s)- альфа- ( о-хлорфенил)-6,7- дигідротієно[3,2-с] піридин-5(4н) ацетат.
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою темного рожевого кольору з перламутровим відтінком, зі специфічним запахом;
склад: 1 таблетка містить клопідогрелу гідросульфату в перерахуванні наклопідогрел 75мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (101), крохмаль кукурудзяний, олія рицинова гідрогенізована, макрогол - 6000, магнію стеарат, гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, кандурин (срібний блиск), заліза оксид червоний.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему крові та гемопоез. Антитромботичні засоби. Антиагреганти. Код АТС В 01А С 04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антиагрегантний засіб. Механізм дії зумовлений необоротним селективним пригніченням зв’язуванняаденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами тромбоцитів і блокадою АДФ-індукованогозв’язування фібриногену з комплексом глікопротеїн IIb/IIIa. Препарат пригнічує також агрегацію, спричинену іншими агоністами, шляхом блокади підвищення активності тромбоцитів вивільненим АДФ. Необоротно змінює АДФ-рецептори тромбоцита, у зв’язку з чим тромбоцити залишаються не функціональними протягом усього життя, а відновлення нормальної функції відбувається у міру оновлення тромбоцитів (приблизно через 7 діб). Пригнічуючи агрегацію тромбоцитів, збільшує час кровотечі. Не впливає на активність фосфодіестерази.
Антиагрегантний ефект дозозалежно виявляється через 2 години після одноразового прийому. При курсовому прийомі препарату у добовій дозі 50-100 мг АДФ-індукована агрегація тромбоцитів досягає стійкої рівноваги на 3-7-му добу, при цьому максимальне пригнічення агрегації тромбоцитів становить 40-60 %. Після відміни препарату агрегація тромбоцитів і час кровотечі повертаються до початкових значень приблизно через 5-7 діб після прийому останньої дози, що відповідає періоду життя тромбоцитів (7-10 діб).
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні швидко всмоктується із травного тракту в кров. Біодоступність не залежить від прийому антацидних засобів та їжі. Препарат є попередником активної речовини. Інтенсивно метаболізується у печінці, перетворюючись на активний метаболіт шляхом окислення і подальшого гідролізу (при першому проходженні крізь печінку). Активний метаболіт – тіольне похідне – на даний часне ідентифікований, тому
фармакокінетичний профіль препарату описується кінетикою його основного циркулюючого метаболіту – фармакологічно неактивного карбоксильного похідного, концентрація якого в плазмі крові становить 85 % від початкової сполуки. Максимальний рівень в плазмі крові становить близько 3 мг/л, час його досягнення – близько години. Час напів виведення - 8 годин, виводиться із сечею (50 %) і калом (46 %).
Показання для застосування. Профілактика ішемічних порушень (інфаркт міокарда, ішемічний інсульт), тромбоз периферичних артерій у хворих на атеросклероз. Гострий коронарний синдром без підйому сегменту ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q) у комбінації з ацетил саліциловою кислотою.
Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають по 1 таблетці (75 мгклопідогрелу) 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.
Для хворих з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента STпочаткова доза становить 4 таблетки (300 мг клопідогрелу) одноразово, далі по 1таблетці (75 мг клопідогрелу) на добу у поєднанні з ацетил саліциловою кислотоюу дозі 75-325 мг/добу.
Для пацієнтів літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потребується.
Побічна дія. З боку системи згортання крові: кровотечі (шлунково-кишкові, носові, в кон’юнктиву), пурпура, гематоми, рідко (0,35 %) –геморагічний інсульт.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, рідко – а пластична анемія.
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.
З боку травної системи: болі у животі, диспепсія, діарея, нудота, гастрит, запор, рідко – виразка шлунка і дванадцяти палої кишки.
Алергічні реакції: шкірний висип, в окремих випадках – бронхоспазм, анафілактичні реакції, набряк Квінке.
Рідко – порушення функції нирок та зміни рівня креатині ну.
Протипоказання. Гостра кровотеча (при пептичній виразці або внутрішньо черепному крововиливі та ін.), підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. Симптоми: при перевищенні рекомендованих доз можливо підсилення симптомів, що описані у розділі “Побічна дія”. Лікування: відміна препарату, за необхідності швидкої корекції збільшеного часу кровотечі –переливання тромбоцитарної маси. Специфічного антидоту не існує.
Особливості застосування. У хворих на гострий інфаркт міокарда лікування слід починати через кілька діб. Не слід застосовувати препарат при гострому ішемічному інсульті давністю менше 7 днів.
З обережністю слід застосовувати при підвищеному ризику кровотечу наслідок травми або оперативних втручань, при порушеннях системи гемостазу, при порушеній функції нирок і печінки.
При запланованих хірургічних втручаннях (коли антиагрегантна дія небажана) курс лікування препаратом слід припинити за 7 діб до операції.
При появі симптомів підвищеної кровоточивості (кровоточивість ясен, менорагії, гематурія) рекомендується лабораторний контроль системи гемостазу (час кровотечі, кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів).
Досвід застосування клопідогрелудля лікування пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки (з ризикомгеморагічного діатезу) обмежений. Тромбонет слід застосовувати з обережністю при лікуванні цих пацієнтів.
Немає доказів впливу клопідогрелуна частоту уроджених аномалій або ушкоджуючої дії на плід. Досвід застосування препарату для лікування вагітних недостатній, тому препарат слід застосовувати лише за гострої потреби.
За необхідності призначенняТромбонету в період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю. В експериментах на тваринах встановлено, що клопідогрел і його метаболіти виділяються з грудним молоком.
Не досліджені ефективність і безпека застосування клопідогрелу у дітей.
Вплив препарату на здатність керувати авто транспортом і механізмами невстановлений.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з варфариномантиагрегантна дія підсилюється і зростає тривалість кровотечі, тому така комбінація небажана. Призначення клопідогрелу з ацетил саліциловою кислотою повинно бути обережним, під контролем лабораторних показників згортання крові, оскільки безпечність їх тривалого одночасного застосування на даний час невстановлена.
Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванніклопідогрелу з не стероїдними протизапальними засобами, гепарином, тромболітичними засобами, оскільки такі комбінації підвищують ризик виникнення кровотеч.
Не виявлено клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при одночасному застосуванні клопідогрелу з фенобарбіталом, циметидином, естрогенами, діуретиками, β-адрено блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, блокаторами кальцієвих каналів, засобами, що знижують вміст холестерину у крові, з гіпоглікемічними, проти епілептичними препаратами.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі до 25 оС. Источник
Термін придатності – 2 роки.