ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЛАБАКС
(KLABAX)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: clarithromycin;(2R,3S,4S,5R,6R,8R,10R,11R,12S,13R)-3-(2,6-дидеокси-3-С, 3О-диметил-альфа-L-рибогексопіранозилоксі)-11,12-дигідрокси-6-метокси-2,4,6,8,10,12-ексаметил-9-оксо-5-(3,4,6-тридеокси-3-диметил аміно-бета-D-ксилогексапіранозилокси) пентадекан-13-олід; 6-О-метил еритроміцин;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 250 мг: світло-жовті, двоопуклі, овальної форми, вкриті оболонкою, на таблетці чорними харчовими чорнилами напис “CХT250”;
таблетки 500 мг: світло-жовті, двоопуклі, овальної форми, вкриті оболонкою, на таблетці чорними харчовими чорнилами напис “CХT500”,
склад: 1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кислота стеаринова, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, натріюкроскармелоза;
оболонка: гідроксипропілм етилцелюлоза, гідроксипропіл целюлоза, пропіленгліколь, сорбітану моноолеат, титану діоксид, барвник хіноліновий жовтий, ванілін, тальк очищений.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01F A09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кларитроміцин здійснює антибактеріальну дію шляхом пригнічення синтезу білка, зв’язуючись з субодиницею 50s рибосом чутливих бактерій. Він є активним проти широкого кола аеробних та анаеробних грам позитивних і грам негативнихорганізмів. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) кларитроміцину зазвичай удвічі нижча за МІК еритроміцину. Метаболіт кларитроміцину 14-гідроксикларитроміцин також володіє антибактеріальною активністю.
Клабаксє активним проти таких мікро організмів in vitro:
грам позитивнібактерії: Staphylococcus aureus (включаючи штами, чутливі до метициліну);Streptococcus pyogenes, Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcusagalactiae, Listeria monocytogenes;
грам негативнібактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella(Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila,Bordetella pertussis, Helicobacter pylori;
мікоплазми:Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum;
іншімікро організми: Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacteriumleprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasaii.
Анаероби. Деякі штами Bacteroides fragilis; Clostridium perfringens; Peptococcus species;Peptostreptococcus species; Propionibacterium acnes.
Фармакокінетика.Кларитроміцин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Біодоступність препарату досягає 55%. Їжа не впливає наступінь біодоступності препарату. Кларитроміцин і його метаболіт 14-гідроксикларитроміцин широко розподіляються по тканинах та рідинах організму. Він екстенсивно метаболізується в печінці і виводиться з жовчю. Пікові концентрації у сироватці крові досягаються в межах 2 год. Сталі пікові концентрації кларитроміцину в плазмі крові досягаються через 2 - 3 дні і становлять майже 1 мкг/мл в разі приймання 250 мг кожні 12 год та 3 - 4 мкг/млу разі приймання 500 мг кожні 8 год. Період напів виведення кларитроміцину (t1/2) становить приблизно 3 - 4 год при використанні першої з наведених схем приймання і 5 - 7 год при використанні другої схеми. В разі приймання 250 мгкожні 12 год головний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин досягає сталої пікової концентрації приблизно 0,6 мкг/мл та має період напів виведення десь 5 - 6 год. У разі приймання 500 мг кожні 8 - 12 год стала пікова концентрація 14-гідроксикларитроміцину досягає сталої пікової концентрації приблизно 1,0мкг/мл, а період його напів виведення становить майже 7 - 9 год. Після приймання 250 мг кларитроміцину кожні 12 год 20% дози екскретуються з сечею у виглядікларитроміцину, тоді як після приймання 500 мг препарату кожні 12 год доля екскреції кларитроміцину з сечею становить вже 30%. Кларитроміцин виділяється згрудним молоком. Тривалість на півжиття зростає в разі ниркової недостатності.
Кларитроміцинне виявляв мутагенних або канцерогенних властивостей у проведених дотепер дослідженнях. Тест Еймса був негативний щодо метаболітів кларитроміцину. Безпечність кларитроміцину під час вагітності та лактації не встановлена. Удітей, що не досягли 6-місячного віку, відповідні дослідження по застосуваннюкларитроміцину не проводились. Діти, старше 6-місячного віку, препарат переносять добре. Для пацієнтів похилого віку будь-які спеціальні заходи перестороги є зайвими, якщо функція печінки та нирок у них не порушена.
Показання для застосування. Клабакспоказаний для лікування таких інфекцій, спричинених чутливими до нього мікро організмами: синусит, фарингіт; середній отит; інфекції нижнього відділу респіраторного тракту: пневмонія, гострий та хронічний бронхіт; дисемінованімікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium чи Mycobacteriumintracellulare; інфекції шкіри та м’яких тканин; міко- та уреаплазмоз, хламідіоз; у комплексній терапії для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцяти палої кишки.
Клабаксзастосовується у лікуванні лепри та токсоплазмозу.
Спосіб застосування та дози.Дорослі та діти від 12 років. Звичайна доза становить 250 мг двічі на добу іможе бути підвищена до 500 мг двічі на добу у разі тяжких інфекцій. Курс лікування становить від 7 до 14 днів. У разі виразкової хвороби дванадцяти палої кишки призначають по 500 мг тричі на добу, разом з омепразолом 40 мг один разна добу протягом 14 днів. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю необхідно коригувати дозу. В разі кліренсу креатині ну до 30 мл/хв доза препарат установить 250 мг один раз на добу при слабких та помірно тяжких інфекціях, апри більш тяжких – 250 мг двічі на добу.
Дітивід 2 до 12 років. 7,5 мг на кг маси тіла кожні 12 год протягом 5 - 10 днів.
При лікуванні інфекцій, спричинених Mycobacterium avium, доза становить 500 мг 2рази на добу.
Побіч надія. У більшості випадківКлабакс переноситься добре. Побічні ефекти можуть включати нудоту, блювання, діарею, абдомінальний біль, стоматит та головний біль. Рідко відмічалисьалергійні реакції – від кропив’янки і слабких висипань на шкірі до анафілаксії. Зустрічались випадки синдрому Стівенса-Джонсона та тромбоцит опенії. Можевідмічатись спотворення смакових відчуттів. Були повідомлення про тимчасові побічні ефекти з боку центральної нервової системи, такі як тривожність, запаморочення, безсоння, галюцинації та затьмарення свідомості. У поодиноких випадках застосування кларитроміцину асоціювалось з псевдомембранозним колітом– від слабко вираженого до такого, що становить загрозу для життя. Повідомлялосьпро дисфункцію печінки, зміну результатів лабораторних досліджень, холестаз зжовтухою чи без неї та гепатит.
Протипоказання. Гіпер чутливість до кларитроміцину або доінших макролідних антибіотиків. Діти до 2 років.
Передозування.
Симптоми: нудота, блювання, діарея.
Лікування: промивання шлунка. Симптоматична терапія.
Особливості застосування. Тривале або повторне застосування Клабаксу може призвести до надлишкового росту нечутливих до нього бактерій та грибів. У разі розвитку суперінфекції препарат слід відмінити і провести відповідну терапію. До призначення клабаксу слідз’ясувати, чи не відмічалася в минулому гіпер чутливість до інших макроліднихпрепаратів. Препарат не слід використовувати в період вагітності та лактації, якщо очікувана користь від такої терапії не перевищує її потенційний ризик. Відповідні клінічні випробування препарату у дітей, що не досягли 6-місячного віку, не проводились. Для пацієнтів похилого віку зайвими є спеціальні засоби перестороги, якщо функції печінки та нирок у них не порушені.
З обережністю призначають пацієнтам з порушенням функції печінки та/або нирок.
Впливна здатність керування транспортними та іншими засобами.
Підчас лікування препаратом слід утримуватися від керування транспортними пбоіншими засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.При одночасному застосуванні Клабаксу та теофіліну можуть відмічатисьпідвищений рівень у сироватці крові і потенційна токсичність теофіліну.
Які в разі застосування інших макролідних антибіотиків, використання Клабаксу у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що метаболізуються системою цитохрому Р450 (наприклад, варфарин, алкалоїди ріжків, триазолам, мідазолам, дизопірамід, лов астатин, фенітоїн та циклоспорин), може супроводжуватись підвищенням концентрації цих препаратів у сироватці крові. Якщо Клабакс використовується одночасно з терфенадином чи астемізолом, необхідно контролю вати ЕКГ.
Фармакологічні ефекти дигоксину та варфарину можуть посилюватись при одночасному застосуванніКлабаксу. Одночасне приймання Клабаксу та зидовудину ВІЛ-інфікованими дорослими пацієнтами може призвести до зниження сталої концентрації зидовудину. Є повідомлення про те, що макроліди впливають на метаболізм терфенадину, приводячи до підвищення його концентрації у плазмі, що може асоціюватись з серцевими аритміями. З огляду на цю обставину, одночасне використаннятерфенадину чи іншого неседативного антигістамінного препарату вимагає обережності. Подібні ефекти повідомлялись при одночасному введеннікларитроміцину і цисаприду чи пимозиду.
Клабаксможе потенціювати ефекти карбамазепину за рахунок зниження швидкості його екскреції. Ніякого впливу на концентрацію етинілест радіолу чи прогестеронупродемонстровано не було. Взаємодія препарату з оральними контрацептивами малоймовірне.
Слід уникати одночасного застосування Клабаксу та похідних ріжків, терфенадину, цисаприду чи пимозиду. Источник
Умовита термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від вологи місці при температурі до 25°С. Термін придатності – 2 роки.