ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЕТОНАЛ®
(KETONAL®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: кетопрофен;
основні фізико-хімічні властивості: біло-блакитні капсули; вміст капсули –жовтувато-білий порошок;
склад: 1 капсула містить 50 мг кетопрофену;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, магніюстеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС M01A Е 03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кетопрофен єне стероїдним протизапальним засобом, що має аналгезуючу, протизапальну та жарознижуючу дію.
При запаленні кетопрофен інгібує синтезпростагландинів і лейкотрієнів, гальмуючи активність циклооксигенази та частково – ліпооксигенази, також він інгібує синтез брадикініну і стабілізуєлізосомальні мембрани.
Чинить знеболювальний ефект та усуває прояви симптомів запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату.
Фармакокінетика. Абсорбція. Після перорального прийому швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після перорального прийому (по 50 мг 4 рази на добу) під час їди максимальна концентрація кетопрофену в плазмі крові досягається через 1,5 години та становить 3,9 мкг/мл, тоді як при прийомі натще вона становить 2,0 мкг/мл та досягається через 2 години. Біодоступність кетопрофену в капсулах становить 90% і прямо пропорційна дозі, що застосовується.
Розподілення. Ступінь зв’язування з білками – 99%. Об’єм розподілення – 0,1 - 0,2 л/кг. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину. Стабільна концентрація кетопрофену в плазмі крові досягається протягом 24 годин після прийому пероральніх форм. Фармакокінетика кетопрофену суттєво не відрізняється залежно від віку пацієнтів. Кумуляція кетопрофену в тканинах не спостерігається.
Метаболізм і виведення. Кетопрофен інтенсивнометаболізується в печінці за допомогою реакції мікросомального окислення. З організму виводиться у вигляді кон’югата з глюкуроновою кислотою. Періоднапів виведення становить лише 2 години. До 80% введеної дози кетопрофенувиводиться із сечею, як правило (понад 90%) у вигляді глюкуроніду, близько 10%– з фекаліями.
У пацієнтів з нирковою недостатністю виведеннякетопрофену сповільнено, період напів виведення збільшується на годину. У пацієнтів з печінковою недостатністю кетопрофен може накопичуватись у тканинах. У пацієнтів старшого віку метаболізм і виведення кетопрофену сповільнюються, однак це має клінічне значення тільки при порушенні функції нирок.
Показання для застосування.
Ревматоїдний артрит;
серологічно негативний спондилоартрит (анкілозуючийспондиліт, псоріатичний артрит, реактивний артрит);
подагра, псевдо подагра;
остеоартрит;
поза суглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсулітплеча);
больовий синдром (пост травматичні болі; після операційні болі; болі при метастазах пухлин);
первинна дисменорея.
Спосіб застосування та дози.
Дози підбираються індивідуально, залежно від стану пацієнта та його реакції на лікування.
Звичайна добова доза кетопрофену становить 100 – 300мг, залежно від стану та характеру захворювання.
Максимальна добова доза кетопрофену становить 300мг.
Кетонал® капсули приймають по 1 капсулі 3 рази надобу.
При ревматоїдному артриті та остеоартриті приймають по 1 капсулі кожні 6 годин.
При болях під час менструації рекомендована доза -по 1 капсулі кожні 6 – 8 годин. Кетонал® капсули можна приймати з Кетонал® супозиторіями за такою схемою: по 1 капсулі вранці і вдень та по 1 супозиторіюввечері.
Капсули приймають під час їди, запиваючи водою або молоком (не менше 100 мл).
Для запобігання негативній дії кетопрофену наслизові оболонки органів шлунково-кишкового тракту можна одночасно приймати антацидні засоби.
Побічна дія. Найчастіше спостерігаються диспептичні явища, нудота, метеоризм, біль у черевній порожнині, діарея, запор, розлади травлення, зниження апетиту, блювання, стоматит.
Рідко відмічається головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, безсоння, нервозність.
Дуже рідко відмічалися порушення функції печінки інирок, розлади зору і шум у вухах.
У менш ніж 1% пацієнтів спостерігались гастрит, випорожнення чорного кольору, кровотеча з прямої кишки, прихована кров у калі, перфорація виразки шлунка, шлунково-кишкові прориви, криваве блювання.
Частота розвитку виразки шлунка у пацієнтів визначається факторами ризику, що включають стать, вік, паління, вживання алкоголю, стрес, одночасний прийом таких ліків, як ацетил саліцилова кислота, кортикостероїди, а також дозу кетопрофену і тривалість його прийому.
Кетопрофен може погіршувати перебіг гіпертензії і збільшувати ризик розвитку периферичних набряків.
Дуже рідко розвиваються агранулоцит оз, тромбоцит опенія та анемія.
Рідко відмічалися висипання на шкірі та інші реакціїгіпер чутливості, такі як анафілактичний шок, бронхоспазм, напад бронхіальної астми.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до кетопрофену або допоміжних речовин, саліцилатів та інших не стероїдних протизапальних засобів;
ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення;
хронічна диспепсія в анамнезі;
тяжкі порушення функції печінки та/або нирок;
схильність до кровотеч;
астматичні напади та риніт в анамнезі після застосування не стероїдних протизапальних засобів;
вагітність (III триместр) і грудне вигодовування;
діти до 14 років.
Передозування. При передозуванні кетопрофену можуть виникати нудота, блювання, біль в епігастрії, дуже рідко – криваве блювання, випорожнення чорного кольору, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, ниркова недостатність, порушення функції печінки та ниркова недостатність.
При передозуванні рекомендується промивання шлунката прийом активованого вугілля. Лікування - симптоматичне; застосовують антагоністи гіста мінових Н2-рецепторів, інгібітори протонного насосу, простагландини.
Особливості застосування. Слід застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, порушеннями згортання крові, хворих на гемофілію, захворювання Віллібранда, тромбоцит опенію, знирковою та печінковою недостатністю, а також при одночасному призначенні пероральних антикоагулянтів і гепарину, особливо низь комолекулярного.
Як і всі інші не стероїдні протизапальні препарати, кетопрофен може маскувати симптоми та ознаки інфекційних захворювань.
Слід дотримуватись обережності при призначеннікетопрофену хворим на гіпертензію та серцево-судинні захворювання, для яких характерна затримка рідини в організмі. Необхідно регулярно контролю ватиартеріальний тиск у всіх пацієнтів, які приймають кетопрофен, особливо у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.
При тривалому лікуванні кетопрофеном, особливо пацієнтів старшого віку, необхідно контролю вати формулу крові, а також функції печінки та нирок. При кліренсі креатині ну нижче 0,33 мл/с (20 мл/хв) слідвід коректувати дозу кетопрофену.
Лабораторні аналізи. Кетопрофен знижує агрегацію тромбоцитів та збільшує час кровотечі. У 15% пацієнтів підвищуються показники функціональних печінкових тестів. Інколи (менш ніж у 1% пацієнтів) відмічається значне підвищення АЛТ або АСТ.
Застосування в періоди вагітності та лактації. Протипоказано призначення в третьому триместрі вагітності, у першому та другому триместрах застосування препарату можливо тільки в тому разі, коли потенційна користь виправдовує можливий ризик негативної дії на плід.
Призначення не стероїдних протизапальних засобів у третьому триместрі вагітності може зумовити передчасне закриття Боталової протоки та легеневу гіпертензію у новонароджених, а також пізні пологи.
Грудне вигодовування необхідно припинити на період лікування кетопрофеном.
Вплив на психофізичні здатності. Рідко не стероїдні протиревматичні засоби можуть зумовити запаморочення, сонливість. При цих симптомах не слід керувати автомобілем або працювати з механізмами, робота зякими вимагає точних психічних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетопрофен може зменшувати ефект діуретиківта антигіпертензивних препаратів, підвищує ефективність пероральнихгіпоглікемізуючих препаратів – похідних сульфанілсечовини, а також деякихпроти судомних засобів (фенітоїну). Одночасне застосування кетопрофену тадіуретиків або інгібіторів ангіотензинконверт ази підвищує ризик порушення функції нирок.
У зв’язку з підвищенням ризику кровотечі при одночасному прийомі кетопрофену та пероральних антикоагулянтів або кортикостероїдів пацієнт повинен перебувати під постійним медичним контролем.
При одночасному прийомі кетопрофену та серцевихглікозидів, препаратів літію, циклоспорину та метотрексату їх токсичність підвищується внаслідок зниження екскреції.
Кетопрофен може зменшувати ефект міфепристону, томуміж курсом лікування міфепристоном і початком терапії кетопрофеном повинно пройти не менше 8 діб.
Кетопрофен не слід призначати одночасно з іншимине стероїдними протизапальними засобами та саліцилатами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0Су недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 5 років. Источник
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.