ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БЕКЛАТ
(BECLATЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: беклометазон; 9 альфа-хлор-11 бета,17альфа,21-триокси-16 бета-метил-1,4-прегнадіен-3,20-діона 17,21-дипропіонат або 9 альфа-хлор-16 бета-метил-преднізолон дипропіонат;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;
склад: 1 доза містить 50, 100 або 250 мкг беклометазону дипропіонату;
допоміжні речовини: спирт абсолютний, пропелент HFA-134a(тетрафторетан).
Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.
Фармакотерапевтична група. Проти астматичний засіб для інгаляційного застосування, глюкокортикоїд. Код АТС R03B A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Беклометазон — синтетичнийглюкокортикоїд місцевої дії. Виявляє виражену протизапальну, проти алергійну, проти набрякову (анти ексудативну) активність. Стабілізує клітинні мембрани, у т. ч. опасистих клітин, зменшує кількість опасистих клітин у слизовій бронхів, зменшує набряк епітелію і секрецію слизу бронхіальними залозами, розслабляє гладку мускулатуру бронхів. Уповільнює вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію ліпомодуліну – інгібітору фосфоліпази А, пригнічує утворення арахідонової кислоти і продуктів її метаболізму. Під дією беклометазонузменшується гіперреактивність бронхів, крайове скупчення нейтрофілів, запальний ексудат і продукція лімфокінів, уповільнюється міграція макрофагів, знижується інтенсивність процесів інфільтрації і грануляції, що призводить до покращання функції зовнішнього дихання. Беклометазон збільшує кількість активних бета-адренорецепторів, відновлює реакцію на бронходилятатори. Після інгаляційного введення препарат практично не виявляє мінералокортикостероїдноїактивності і резорбтивної дії. У рекомендованих дозах препарат не пригнічує функцію кори надниркової залози, не впливає на метаболізм ліпідів і вуглеводів і не спричинює атрофії епітелію бронхів. Ефект препарату розвивається поступово, через 5-7 днів курсового застосування.
Фармакокінетика. Абсорбція препарату низька. При інгаляційному застосуванні у терапевтичних дозах системна активність дужемала. 10-20% введеної дози метаболізується в легенях з утворенням активного метаболіту – беклометазону монопропіонату. Більша частина дози, що потрапила вшлунково-кишковий тракт, активно метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Зв’язок з білками плазми крові становить 87%. Основна частина (35–76%) виводиться з калом протягом 96 годин, 10–15% – із сечею.
Показання для застосування. Базисна терапія бронхіальної астми.
Гормонозалежна форма бронхіальної астми тяжкого перебігу у дорослих і дітей.
Спосіб застосування та дози. Препарат необхідно застосовувати регулярно, навіть за відсутності симптомів захворювання. Початкову дозу визначають індивідуально, залежно від реакції та ступеня тяжкості захворювання. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують до мінімальної ефективної дози. Дорослим і підліткам від 12 років і старше призначають залежно від стану 400–800 мкг на добу в 2–4 прийоми при бронхіальній астмі легкого і середнього ступеня тяжкості, 1 000–1 600 мкг на добу в 2–4 прийоми при тяжкій стадії бронхіальної астми. Максимальна добова доза для дорослих становить 2 000мкг за 2–4 прийоми.
Дітям від 6 до 12 років призначають 50 мкг або 100 мкг 2–4 рази надобу, залежно від ступеня тяжкості захворювання. Максимальна добова доза неповинна перевищувати 800 мкг.
Для інгаляцій рекомендується використовувати спейсер.
Побічна дія. У поодиноких випадках можливо виникнення кандидозу порожнини рота, глотки, гортані, верхніх дихальних шляхів, захриплість, відчуття подразнення в горлі, парадоксальний бронхоспазм, в окремих випадках -алергічні шкірні реакції. При тривалому застосуванні у дозах вище 1,5 мг надобу можливо пригнічення функції кори надниркової залози.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. При разовій інгаляції високих доз беклометазону (більше 1мг) можливо пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозноїсистеми, що не потребує вживання екстрених заходів, оскільки відновлення функції спостерігається через 1–2 доби.
Особливості застосування. Препарат Беклат призначений для тривалого лікування захворювання, а не для зняття нападів. Різко припиняти лікування не рекомендується.
Слід дотримуватись обережності при застосуванні глюкокортикостероїдів (ГКС) для інгаляцій хворим на туберкульоз легенів (як активної, так і неактивної форми). Препарат необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам згіпотиреозом, системними вірусними інфекціями, глаукомою, остеопорозом.
При виникненні або для профілактики захриплості і кандидозу порожнини рота і глотки рекомендується після інгаляції полоскати рот і горло водою. Прикандидозі можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії, одночасно продовжуючи терапію Беклатом. Для зменшення ймовірності виникнення кандидозу рекомендується використовувати спейсер.
Інгаляційні препарати можуть спричинювати парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційногобронходилататора. При цьому необхідно відразу ж припинити застосування Беклату, провести необхідне обстеження і за необхідності почати терапію іншими препаратами.
При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо увисоких дозах, можуть відмічатися системні ефекти, однак імовірність їх розвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС внутрішньо. Можливі системні ефекти включають зниження функції кори надниркової залози, катаракту, глаукому. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційнихГКС була знижена до мінімальної ефективної дози.
У зв’язку з можливою недостатністю надниркової залози слід дотримуватись особливої обережності і регулярно контролю вати показники функції кори надниркової залози при переведенні пацієнтів, які приймали ГКС внутрішньо, на лікування беклометазону дипропіонатом для інгаляцій. Відміну системних ГКСна фоні інгаляцій беклометазону треба проводити поступово.
Даних про застосування препарату Беклат для лікування дітей до 6 років немає.
Вплив на здатність керувати авто транспортом і механізмами: спеціальні дослідження не проводились, однак фармакологічні властивості беклометазонудипропіонату не припускають такого впливу.
При вагітності й у період лактації препарат можна застосовувати тількив тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.
Режим високих дозувань застосовується при лікуванні хворих з тяжким перебігом бронхіальної астми і вимагає індивідуального підбору дози. Режим високих дозувань показаний у тих випадках, коли лікування звичайними дозами інгаляційних стероїдів і бета-агоністів не є ефективним. Режим високих дозувань показаний при загостреннях бронхіальної астми, наприклад пов’язаних з інфекціями верхніх дихальних шляхів. При тривалому застосуванні препарату у дозах, що перевищують 1 500 мкг на добу, можливий розвиток прихованої недостатності надниркової залози. При ознаках гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної недостатності слід продовжувати лікування, але обов’язково контролю вати рівень базального кортизолу в плазмі крові.
Необхідно запобігати потраплянню препарату вочі.
Дозування беклометазону дипропіонату 250 мкгв 1 дозі в педіатричній практиці не застосовується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Бекламетазон підвищує ефектбета-адреноміметиків, які у свою чергу, підсилюють протизапальні властивостібеклометазону.
Метандростенолон, естрогени, теофілін і пероральні кортикостероїди підсилюють дію беклометазону.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 0Су недоступному для дітей місці. Запобігати заморожуванню. Источник
Термін придатності – 2 роки.