ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛЕНУКСИН^®

(LENUXIN^®)

Склад.

Діюча речовина: есциталопрам;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 5 мг або 10 мг есциталопраму оксалату;

допоміжні речовини:

ядро: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, тальк, целюлоза мікрокристалічна кремнізована, магнію стеарат;

оболонка: опадрай II білий (гліцеролу триацетат, гіпромелоза, титану діоксид, макрогол, лактоза моногідрат)

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти, селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну. Код ATC N 06 AB 10

Клінічні характеристики.

Показання.

• Великі депресивні розлади;

• панічні розлади з або без агорафобії;

• соціальних тривожних розладів (соціальна фобія);

• генералізовані тривожні розлади.

Протипоказання. Гіпер чутливість до есциталопраму або будь-якої з допоміжних речовин.

Одночасне лікування неселективними незворотними інгібіторами моноамін оксидази (інгібіторами MАО).

Спосіб застосування та дози. Есциталопрам застосовується один раз на добу, і його можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Великі депресивні розлади

Звичайна доза становить 10 мг один раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу можна збільшити максимум до 20 мг на добу.

Зазвичай необхідно 2-4 тижні для отримання антидепрессантного ефекту. Після зникнення симптомів потрібне лікування протягом не менше 6 місяців для закріплення результату.

Панічні стани з або без агорафобією

Рекомендується початкова доза 5 мг протягом першого тижня до збільшення дози до 10 мг на добу. Потім дозу можна ще збільшити максимум до 20 мг на добу, залежно від індивідуальної реакції пацієнта. Максимальна ефективність досягається приблизно через 3 місяці. Лікування триває кілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.

Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія)

Звичайна доза становить 10 мг один раз на добу. Зазвичай необхідно 2-4 тижні для пом'якшення симптомів. Дозу можна поступово знизити до 5 мг або збільшити до 20 мг на добу максимум, залежно від індивідуальної реакції пацієнта. Соціофобія є хворобою з хронічним перебігом, тому рекомендується лікування протягом 12 тижнів для закріплення результату. Тривале лікування пацієнтів, що реагували на терапію було вивчено протягом 6 місяців, його можна застосовувати на індивідуальній основі для профілактики рецидивів; сприятливі ефекти лікування слід оцінювати з регулярними інтервалами.

Генералізовані тривожні розлади

Початкова доза становить 10 мг один раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу можна збільшити максимум до 20 мг на добу.

Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців.

Довгострокове лікування пацієнтів, що реагували на терапію було вивчено протягом не менше 6 місяців у пацієнтів, які отримують 20 мг на добу. Сприятливі ефекти лікування та дозу слід переглядати (переоцінювати) з регулярними інтервалами.

Пацієнти літнього віку (старше 65 років)

Слід починати лікування з половини зазвичай рекомендованої дози і використовувати знижену максимальну дозу. Рекомендована добова доза для літніх людей дорівнює 5 мг. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг на добу. Ефективність есциталопраму при соціофобії не досліджена серед літніх пацієнтів.

Діти та підлітки (молодше 18 років)

Застосування не рекомендується, оскільки безпека та ефективність у таких пацієнтів не досліджена.

Знижена функція нирок/ Ниркова недостатність  

Не має потреби в корекції дози у пацієнтів зі слабким або помірним порушенням функції нирок. Рекомендується обережність у пацієнтів з важким порушенням функції нирок (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв).

Знижена функція печінки

У пацієнтів зі слабким або помірним порушенням функції печінки рекомендується початкова доза 5 мг на добу протягом перших двох тижнів лікування. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу можна збільшити до 10 мг на добу. Обережність і вкрай обережне збільшення дози рекомендується у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки.

Недостатній метаболізм CYP2C19

Для пацієнтів з відомим недостатнім метаболізмом щодо CYP2C19 рекомендується початкова доза 5 мг на добу протягом перших двох тижнів лікування. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу можна збільшити до 10 мг на добу.

Припинення лікування

При припиненні лікування Ленуксином дозу слід поступово знижувати протягом 1 – 2 тижнів, аби уникнути виникнення реакції на припинення прийому препарату.

Немає даних про нешкідливість застосування доз вище 20 мг щодобово.

Побічні реакції.

Побічні ефекти Ленуксину, як правило, є минущими та незначними. Вони спостерігаються протягом першого-другого тижня лікування та поступово зникають у міру одужання пацієнта.

Побічні ефекти, характерні для всіх препаратів класу СІЗЗС та есциталопраму, які спостерігались у плацебо-контрольованих дослідженнях та при медичному застосуванні, перелічені за системами органів і частотою в нижченаведеній таблиці.

	дуже часті (1/10)	часті (1/100, <1/10)	нечасті (1/1000, 1/100)	рідкісні (1/10000, 1/1000)	частота невідома (неможливо встановити)
Розлади системи крові та лімфатичної системи					Тромбоцит опенія
Розлади імунної системи				Анафілактичні реакції
Ендокринні розлади					Порушення секреції антидіуретичного гормону
Розлади харчування та обміну речовин		зниження або посилення апетиту			Гіпонатріємія
Психічні розлади		Тривога, неспокій, аномальні сни, зниження лібідо Жінки: аноргазмія	Скреготіння зубами під час сну, збудження, знервованість, панічні напади, сплутаність свідомості	Агресія, деперсоналізація, галюцинації, суїцид альні випадки	Манія
Розлади нервової системи		Безсоння, сонливість, запаморочення, парестезія, тремор	Порушення смаку, порушення сну, непритомність	Серотонін овий синдром	Дискінезія, рухові розлади, судоми
Зорові порушення			Розширення зіниці, затуманення зору
Слухові розлади			Дзвін у вухах
Серцеві розлади			Тахікардія	Брадікардія
Судинні розлади					Ортостатична гіпотензія
Респіраторні розлади		Синусити, позіхання	Носова кровотеча
Шлунково-кишкові порушення	Нудота	Діарея, запор, блювання, сухість у роті	Шлунково-кишкові кровотечі (в т. ч. ректальні)
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів					Гепатит
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини		Посилене потовиділення	Висипання на шкірі, облисіння, свербіж		Синці, набряки
Скелетно-м‘язові порушення		Артралгія, міалгія
Розлади з боку нирок та   сечовивідних шляхів					Затримка сечовипускання
Порушення репродуктивної системи та грудних залоз		Чоловіки: розлади еякуляції, імпотенція	Жінки: метрорагія, менорагія		Чоловіки: приапізм, галакторея
Загальні розлади		Втома, пірексія	Набряк
Дослідження		Збільшення маси тіла	Зниження маси тіла		Аномальні показники функції печінки

Існують повідомлення про такі побічні ефекти при застосуванні препаратів класу СІЗЗС, як анорексія та акатізія. Випадки подовження інтервалу QT повідомлялись при медичному застосуванні переважно у пацієнтів з існуючим серцевим захворюванням, причинного зв‘язку не встановлено.

Симптоми відміни звичайно виникають протягом перших кількох діб після раптового припинення лікування та минають у більшості випадків протягом 2 тижнів. В клінічних дослідженнях симптоми відміни спостерігались приблизно у 25% пацієнтів, які приймали есциталопрам, та у 15% пацієнтів, які приймали плацебо. Запаморочення, головний біль, сенсорні порушення, розлади сну, тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору спостерігались найчастіше. Більшість цих симптомів є незначними та минущими, однак можуть мати тяжкий та/або тривалий перебіг у деяких пацієнтів. З метою уникнення симптомів відміни рекомендується поступове припинення застосування препарату протягом 1 – 2 тижів

Передозування.

Токсичність.

Клінічні дані щодо передозування есциталопрамом обмежені. Однак було відзначено, що дози есциталопраму 190 мг приймалися без будь-яких серйозних симптомів.

Симптоми.

Симптоми передозування рацемічним циталопрамом (> 600 мг): запаморочення, тремор, збудження, сонливість, несвідомі стани, конвульсії, тахікардія, зміни ЕКГ із змінами ST-T, розширення комплексу QRS, збільшення інтервалу QT, аритмії, пригнічення дихання, блювання, рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія. Передбачається, що передозування есциталопрамом повинно призводити до подібних симптомів.

Лікування.

Специфічного антидоту немає. Забезпечують прохідість дихальних шляхів, достатню оксигенацію та функцію дихання. Слід якомога швидше провести промивання шлунка після перорального введення. Застосовують активоване вугілля. Рекомендується проводити спостереження за функцією серця і основними показниками стану організму, а також проводити загальну симптоматичну підтримуючу терапію. У зв’язку з великим обсягом розподілу есциталопраму, форсований діурез, діаліз, гемоперфузія та замінне переливання крові малоефективні.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

У відношенні есциталопраму є лише обмежені клінічні дані щодо використання під час вагітності. Есциталопрам не слід використовувати при вагітності, якщо це тільки не явно необхідно і тільки після ретельного врахування співвідношення ризику і користі.

Використання СІЗЗС протягом третього триместра вагітності може призвести до синдрому відміни, включаючи нейроповедінкові порушення у новонароджених. У новонароджених, матері яких отримували протягом періоду вагітності СІЗЗС до пологів, відзначені такі ефекти: збудливість, тремор, гіпертензія, зростання м'язового тонусу, постійний плач, труднощі вигодовування або засинання. Це може вказувати на серотонергічні ефекти або синдром відміни. Новонароджених слід обстежити, якщо мати застосовувала есциталопрам на пізніх термінах вагітності. При використанні протягом періоду вагітності, СІЗЗС не можна різко відміняти.

Період годування груддю.

Передбачається, що есциталопрам виділяється з молоком жінки. Отже, під час лікування годування груддю не рекомендується.

Діти

Есциталопрам не слід використовувати для лікування дітей і підлітків молодше 18 років. Суїцидна поведінка (спроби суїциду і суїцидні думки) та агресивність (переважно агресія, опозиційна поведінка і гнів) частіше відзначалися в клінічних випробуваннях у дітей та підлітків, які отримували лікування антидепресантами, порівняно з такими, які отримували плацебо. Якщо на основі клінічної необхідності, тим не менше, прийнято рішення про початок лікування, за пацієнтом слід здійснювати ретельний моніторинг на предмет появи суїцидних симптомів. Крім того, відсутні довгострокові дані щодо нешкідливості застосування у дітей і підлітків відносно росту, дозрівання і когнітивного і поведінкового розвитку.

Особливості застосування.

Такі особливі застереження та перестороги відносяться до терапевтичного класу СІЗЗС (Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну).

Соціофобія.

Соціофобія є добре визначеним діагностичним терміном, що застосовується при особливих розладах, яку не слід плутати з підвищеною сором’язливістю. Фармакотерапія показана тільки у випадку, якщо розлади істотно впливають на професійну та громадську діяльність пацієнта.

Місце цього лікування у порівнянні з когнітивно-поведінковою терапією не оцінювали. Фармакотерапія є частиною загальної терапевтичної стратегії.

Парадоксальна тривожність.

У деяких пацієнтів з панічними порушеннями може відзначатися посилення симптомів тривожності на початку лікування антидепресантами. Ця парадоксальна реакція зазвичай минає через два тижні при продовженні лікування. Для зниження ймовірності анксіогенного ефекту рекомендується призначати низьку початкову дозу.

Судомні напади.

Застосування лікарського препарату у пацієнта слід припинити, якщо почалися судомні напади. Застосування СІЗЗС слід уникати у пацієнтів з нестабільною епілепсією, а за пацієнтами з контрольованою епілепсією необхідно уважно спостерігати. Застосування СІЗЗС слід припинити, якщо відзначено зростання частоти судомних нападів.

Манія.

СІЗЗС слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з манією/гіпоманією в анамнезі. Застосування СІЗЗС у пацієнта слід припинити при початку маніакальної фази.

Цукровий діабет.

У пацієнтів з діабетом лікування СІЗЗС може змінити глікемічний контроль (гіпоглікемія або гіперглікемія). Може знадобитися корекція дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів.

Суїцид/суїцидні думки.

Депресія, пов'язана зі зростанням ризику суїцидних думок, само ушкоджень і суїциду. Цей ризик зберігається до досягнення істотної ремісії. Оскільки поліпшення може не відзначатися протягом перших кількох тижнів лікування або більше, за пацієнтами слід уважно спостерігати, поки таке покращання не відбудеться. Це загальний клінічний досвід при будь-якій антидепрессантній терапії, коли ризик суїциду може зростати на ранніх етапах одужання.

Інші психіатричні стани, при яких показаний есциталопрам, також можуть бути пов'язані зі зростанням ризику суїцидної поведінки. Крім того, ці стани можуть поєднуватися з серйозними депресивними порушеннями. Тому обережності, якої дотримуються при лікуванні пацієнтів з серйозними депресивними порушеннями, слід також дотримуватися при лікуванні пацієнтів з іншими психіатричними порушеннями.

Пацієнти з суїцидною поведінкою або суїцид ними думками в анамнезі або такі із суттєвим ступенем суїцидних настроїв до початку лікування мають найбільший ризик суїцидних думок або спроб суїциду, і за ними слід уважно спостерігати під час лікування.

Даних відносно ризику суїцидної поведінки у пацієнтів, які не отримували лікування недостатньо, але може знадобитися ретельний моніторинг.

Пацієнти (і лікувальний персонал) мають бути попереджені щодо необхідності стежити за появою суїцидних думок/поведінки або думок про заподіяння собі шкоди і негайного звернення по медичну допомогу за наявності цих симптомів.

Акатізія

Застосування СІЗЗС/СІЗЗСН пов’язане з розвитком акатізії – станом, який характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою та потребою рухатися і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найбільш вірогідно може виникати протягом перших кількох тижнів лікування. Збільшення дози можете зашкодити пацієнтам, у яких розвинулись такі симптоми.  

Гіпонатріємія.

Гіпонатріємія, ймовірно, пов'язана з недостатністю виділення антидіуретичного гормону, відзначалася при використанні СІЗЗС рідко і зазвичай минала при припиненні лікування. Слід дотримуватися обережності у пацієнтів групи ризику, включаючи літніх пацієнтів, пацієнтів із цирозом печінки або пацієнтів, які одночасно приймають препарати, які можуть спричиняти гіпонатріємію.

Кровотеча/ Крововиливи.

При лікуванні СІЗЗС відзначалися випадки незвичайних шкірних кровотеч, такі як екхімоз і пурпура. Рекомендується дотримуватися обережності у пацієнтів, які приймають СІЗЗС, особливо при одночасному застосуванні пероральних антикоагулянтів, а також у пацієнтів з відомою схильністю до кровотеч.

Електрошокова терапія (електро-судомна терапія).

Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС та електрошокової терапії недостатній, тому слід дотримуватися обережності.

Коронарна хвороба серця.

Внаслідок нестачі клінічного досвіду рекомендується дотримуватися обережності у пацієнтів з коронарною хворобою серця.

Реакції відміни.

При припиненні лікування есциталопрамом дозу слід знижувати поступово протягом періоду в один або два тижні для уникнення можливих реакцій відміни.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.

Хоча було показано, що есциталопрам не впливає на інтелектуальну та психомоторну функції, будь-який психоактивний лікарський препарат може вплинути на розважливість і практичні навички. Пацієнтів слід попередити про потенційний ризик впливу на їхню здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії.

Протипоказані комбінації:

Неселективні інгібітори MАО.

У пацієнтів, які застосовують СІЗЗС у комбінації з неселективними інгібітором моноамін оксидази (ІMAO), і у пацієнтів, які нещодавно припинили лікування СІЗЗС і почали лікування ІMAO, відзначалися випадки серйозних реакцій. У деяких випадках у пацієнтів розвивався серотонін овий синдром.

Есциталопрам протипоказаний у комбінації з неселективними ІMAO. Лікування есциталопрамом можна починати через 14 днів після припинення лікування необоротними ІMAO і не менше, як через один день після припинення лікування оборотним ІMAO (RIMA), моклобемідом. Повинно минути не менше 7 днів після припинення лікування есциталопрамом до початку застосування неселективного ІMAO.

Не рекомендовані комбінації:

Оборотний, селективний інгібітор MАО-A (моклобемід).

Внаслідок ризику серотонін ового синдрому комбінація есциталопраму з інгібітором MАО-A не рекомендується. Якщо комбінація необхідна, слід починати лікування з мінімальної рекомендованої дози і посилити клінічний моніторинг.

Комбінації, які потребують обережності при використанні.

Селегілін

У комбінації з селегіліном (необоротним інгібітором MАО) необхідна обережність внаслідок ризику розвитку серотонін ового синдрому. Дози селегіліну до 10 мг на добу нешкідливі при одночасному застосуванні з рацемічним циталопрамом.

Серотонергічні лікарські препарати.

Рекомендується дотримуватися обережності при використанні есциталопраму одночасно з лікарськими препаратами серотонергічної дії, такими як суматриптан або інші триптани, трамадол і трипрофан. У рідкісних випадках серотонін овий синдром відзначався у пацієнтів, які використовують СІЗЗС одночасно з серотонергічними лікарськими препаратами. Комбінація таких симптомів, як збудження, тремор, міоклонус і гіпертермія можуть вказувати на розвиток цього стану. У таких випадках лікування СІЗЗС і серотонергічними лікарськими препаратами слід відразу ж припинити і почати симптоматичне лікування.

Лікарські препарати, що знижують поріг судомної готовності.

СІЗЗС можуть знизити поріг судомної готовності. Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному використанні інших лікарських препаратів, які можуть знизити поріг судомної готовності (наприклад, антидепресанти (трициклічних, СІЗЗС), нейролептики (фенолтіазини, тіоксантени і бутирофенони), мефлохін, бупропіон і трамадол).

Літій, триптофан.

Повідомлялося про посилення ефектів при одночасному застосуванні СІЗЗС з препаратами літію або триптофаном, тому одночасне застосування СІЗЗС і цих лікарських препаратів повинно проводитися з обережністю.

Звіробій звичайний.

Одночасне використання СІЗЗС та трав'яних препаратів, що містять звіробій продирявленний (Hypericum perforatum), може призвести до зростання частоти побічних реакцій.

Кровотечі.

При лікуванні СІЗЗС відзначалися випадки незвичайних шкірних кровотеч, такі як екхімоз і пурпура. Рекомендується дотримуватися обережності у пацієнтів, які приймають СІЗЗС, особливо при одночасному застосуванні пероральних антикоагулянтів з лікарськими засобами, які можуть впливати на функцію тромбоцитів (наприклад, нетипові антипсихотики і фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетил саліцилова кислота і не стероїдні протизапальні препарати (NSAID), тиклопідин і дипіридамол), а також у пацієнтів з відомою схильністю до кровотеч.

Пацієнтам, які отримують лікування пероральними антикоагулянтами, слід проводити ретельний моніторинг коагуляції при початку або припиненні застосування есциталопраму.

Алкоголь.

Не очікується фармакодинамічних або фармакокінетичних взаємодій між есциталопрамом і спиртом. Однак, як і у випадку інших психотичних лікарських препаратів, поєднання з алкоголем небажане.

Фармакокінетичні взаємодії.

Вплив інших лікарських препаратів на фармакокінетику есциталопраму. Метаболізм есциталопраму опосередковано головним чином CYP2C19. CYP3A4 і CYP2D6, також може впливати на метаболізм, хоча й менше. Метаболізм основного метаболіту S-DCt (дем етильований есциталопрам), імовірно, частково каталізує CYP2D6.

Одночасне застосування есциталопраму з омепразолом 30 мг один раз на добу (інгібітор CYP2C19) призводило до помірного (приблизно на 50%) зростання плазматичних концентрацій есциталопраму.

Одночасне застосування есциталопраму з циметидином 400 мг два рази на добу (помірно ефективний загальний інгібітор ферментів) призводило до помірного (приблизно на 70%) зростанням плазматичної концентрації есциталопраму.

Таким чином, слід дотримуватися обережності при одночасному використанні з інгібіторами CYP2C19 (наприклад, омепразолом, езомепразолом, флувоксамином, ланзопразолом, тиклопідином) або циметидином. Може знадобитися зниження дози есциталопраму на основі моніторингу побічних ефектів при одночасну лікуванні.

Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших лікарських препаратів

Есциталопрам є інгібітором ферменту CYP2D6. Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні есциталопраму з лікарськими препаратами, які метаболізуються головним чином цим ферментом і які мають вузький терапевтичний індекс, наприклад, флекаінідом, пропафеноном і метопрололом (при використанні при серцевій недостатності), або деякими лікарськими препаратами, що діють на ЦНС, які метаболізуються головним чином CYP2D6, наприклад, антидепресантами, такими як дезипрамін, кломіпрамін і нортрипттлін, або антипсихотиками типу рисперидону, тіоридазину та галоперидолу. Може знадобитися корекція дози.

Одночасне застосування з дезипраміном або метопрололом призводило в обох випадках до двократного зростання плазматичних рівнів цих двох субстратів CYP2D6.

Дослідження in vitro показали, що есциталопрам також може спричиняти слабке інгібування CYP2C19. Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному використанні з лікарськими препаратами, які метаболізуються CYP2C19

Фармакологічні властивості.

Механізм дії.

Есциталопрам є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-HT). Інгібування зворотного захоплення 5-HT є єдиним ймовірним механізмом дії, що пояснює фармакологічні та клінічні ефекти есциталопраму.

Есциталопрам не має спорідненості чи має низьку спорідненість з багатма рецепторами, включаючи рецептори 5-HT_1A, 5-HT₂, DA D₁ та D₂, α1-, α2-, β-адренорецептори, гістамінові H₁, мускаринові холінергіни, бензодіазепінові та опіоїдні рецептори.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Таблетки: абсорбція практично повна і незалежна від прийому їжі (середній час до досягнення максимальної концентрації (середнє Tmax) становить 4 години після неодноразового прийому). Як і для рацемічного циталопраму, абсолютна біодоступність есциталопраму очікується приблизно 80%.

Розподіл.

Обсяг розподілу (V_d,β/F) після перорального застосування становить десь 12 - 26 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові менше 80 % для есциталопраму і його основних метаболітів.

Метаболізм.

Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованого і дидеметильованого метаболітів. Вони обидва є фармакологічно активними. Або ж азот може окиснюватися з утворенням N-оксидного метаболіту. І вихідна речовина, і метаболіти частково виводяться у вигляді глюкуронідів. Після багаторазового прийому середні концентрації деметилььованого і дидеметилованого метаболітів зазвичай становлять 28-31 % і <5 %, відповідно, від концентрації есциталопраму. Метаболізм есциталопраму до деметильованного метаболіту опосредковуєтья головним чином CYP2C19. Можлива деяка участь ферментів CYP3A4 і CYP2D6.

Виведення.

Період напів виведення (t _{½ β}) після багаторазового прийому становить приблизно 30 годин, а плазматичний кліренс після перорального застосування (Cloral) - майже 0,6 л/хв. Основні метаболіти мають значно більший період напів виведення.

Есциталопрам і основні метаболіти, як вважають, виводяться як через печінку (метаболізм), так і через нирки, при цьому основна частина дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею.

Фармакокінетика лінійна. Гомеостатичні плазма тічні рівні досягаються приблизно через 1 тиждень. Середні гомеостатичні концентрації 50 нмоль/л (діапазон від 20 до 125 нмоль/л) досягаються при добовій дозі 10 мг.

Літні пацієнти (старше 65 років).

Есциалопрам, імовірно, виводиться повільніше у літніх пацієнтів у порівнянні з молодшими пацієнтами. Системна експозиція (AUC) приблизно на 50 % вище у літніх порівняно з молодими здоровими добровольцями.

Зниження функції печінки.

У пацієнтів зі слабким або помірним порушенням функції печінки (критерії A і B Чайлда-Пага) період напів виведення есциталопраму приблизно в два рази більше, і експозиція приблизно на 60 % вище, ніж у людей з нормальною функцією печінки.

Зниження функції нирок.

Для рацемічного циталопрама більший період напів виведення і невелике зростання експозиції відзначені у пацієнтів зі зниженою функцією нирок (CLcr 10-53 мл/хв). Плазматичні концентрації метаболітів не досліджувалася, але вони можуть бути підвищеними.

Поліморфізм.

Було відзначено, що особи зі слабким метаболізмом щодо CYP2C19 мають у два рази вищу плазматичну концентрацію есциталопраму порівняно з пацієнтами з гарним метаболізмом. Не відзначено істотної зміни експозиції у людей зі слабким метаболізмом у відношенні CYP2D6.

Фармакологічні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості.

Ленуксин® таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 5 мг:

Білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою. На одному боці з тисненням N53.

Ленуксин® таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг:

Білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою. На одному боці - лінія розлому, на іншому боці - тиснення N54. Таблетка може бути розділена на рівні половини.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла при температурі не вище 25° С.

Упаковка.

Ленуксин® таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 5 мг або по 10 мг:

14 таблеток, у блістері, по 1 або 2 блістери в картонній упаковці.

Категория відпуску. За рецептом.

Заявник. . ВАТ " Гедеон Ріхтер".

Місцезнаходження. Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.

Виробник Гродзиський фармацевтичний завод „Польфа” Сп. з о. о., Польща. Источник

Місцезнаходження. 05-825 Гродзиськ Мазовецький, ул. кс. Ю. Понятовського, 5, Польща.