ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Цефіксим таблетки
(Cefixime Tablets)
Склад:
діюча речовина: cefixime;
1 таблетка містить цефіксиму тригідрат Євр. Фарм. в перерахунку 200 мг або 400 мг цефіксиму (безводного);
допоміжні речовини: кальцію гідро фосфат безводний, крохмаль преже латинізований, целюлоза мікрокристалічна, кремній діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, опадрі (Y-1-7000) білий.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини ІІІ покоління. Код АТС J01D А 23.
Клінічні характеристики.
Показання. Інфекції, спричинені чутливими до препарату збудниками, у тому числі:
– ЛОР-органів (середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт);
– нижніх дихальних шляхів (включаючи гострі та хронічні бронхіти, загострення
хронічних бронхітів, не госпітальну пневмонію);
– неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит);
– неускладнена церві кальна/урогенітальна гонорея у дорослих.
Протипоказання. Гіпер чутливість до цефіксиму, інших антибіотиків цефалоспоринового
чи пеніцилінового ряду, до інших компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози. Цефіксим таблетки застосовується до або після їжі;
за наявності подразнення шлунково-кишкового тракту - під час їжі, запиваючи достатньої кількістю води.
Дорослим, дітям від 10 років і старше (з масою тіла більше 50 кг) рекомендована добова доза Цефіксим таблетки становить 400 мг (1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу) залежно від серйозності інфекції. Дітям при середньому отиті рекомендується для застосування
Цефіксим у вигляді порошку для приготування суспензії для перорального застосування.
Неускладнена церві кальна/урогенітальна гонорея у дорослих - рекомендована одноразова доза 400 мг.
Діти. Для дітей віком від 6 місяців до 10 років рекомендується для застосування
Цефіксим у вигляді порошку для приготування суспензії для перорального застосування.
Звичайна добова доза становить 8 мг/кг маси тіла дитини, яку можна приймати як 1 раз на добу, так по 4 мг/кг маси тіла за 2 прийоми через кожні 12 годин.
Дози для пацієнтів літнього віку. Хворим похилого віку корекція дози не потрібна.
Хворі із порушенням функції нирок. Цефіксим таблетки можна застосовувати за наявності ниркової недостатності. Пацієнтам з кліренсом креатині ну 60 мл/хв та вище призначають звичайні дози та схеми прийому.
Пацієнтам з кліренсом креатині ну від 21 до 60 мл/хв можна призначати 75% від звичайної дози із стандартним інтервалом прийому. Пацієнтам з кліренсом креатині ну менше 20 мл/хв або особам, які перебувають на постійному амбулаторному перитонеальному діалізі, призначають 50% від звичайної дози із стандартним інтервалом прийому.
Рекомендований режим застосування препарату у пацієнтів із порушенням функції нирок наведений у таблиці.
| Кліренс креатині ну |
Добова доза |
| ≥60 мл/хв |
400 мг |
|
21–60 мл/хв або гемодіаліз |
300 мг |
| ≤20 мл/хв або тривалий амбулаторний перитонеальний діаліз |
200 мг |
Побічна дія. Дані про побічну дію, що наведені нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою її виникнення. Застосовується така класифікація частоти виникнення побічних ефектів: дуже часто ( ³1/10); часто (³1/100 та <1/10); нечасто (³1/1000 та
<1 /100); рідко (³1/10000) та (<1/1000); дуже рідко (<1/10 000).
Цефіксим звичайно добре переноситься. Побічні ефекти, спричинені Цефіксимом , незначні і виникають рідко. Дані про побічну дію наведені в таблиці.
Органи та системи
класи |
Побічна дія лікарського засобу |
Частоти виникнення |
Інфекції та інвазії.
|
Суперінфекція, спричинена деякими грибами роду Candida spp., не чутливими до Цефіксиму.
Коліт, пов’язаний із застосуванням антибіотиків |
Рідко
Дуже рідко |
| З боку кровоносної та лімфатичної системи |
Еозинофілі я,
лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, пан (гемо) цитопенія, гемолітична анемія |
Рідко
Дуже рідко |
| З боку імунної системи |
Гіпер чутливість
анафілактичний шок, сироваткова хвороба |
Рідко
Дуже рідко |
| З боку обміну речовин і харчування |
Анорексія |
Рідко |
| З боку нервової системи |
Головний біль
Вертиго.
Психомоторна гіперактивність |
Нечасто
Рідко
Дуже рідко |
| З боку печінки і жовчовивідних шляхів |
Гепатит, холестатична жовтяниця |
Дуже рідко |
| Шлунково-кишкові розлади |
Діарея.
Біль в животі, нудота,
Збільшення спраги, тенезми, вздуття живота |
Часто
Нечасто
Рідко |
| З боку шкіри та підшкірних тканин |
Висип
Ангіо невротичний набряк , свербіж
Синдром Стівенса-Джонсона; токсичний епідермальний некроліз |
Нечасто
Рідко
Дуже рідко |
| З боку сечостатевої система |
Інтерстиціальний нефрит |
Дуже рідко |
| Загальні розлади |
Кандидози слизової оболонки рота, лихоманка |
Рідко |
| Спеціальні види чутливості |
Порушення смакових відчуттів, подразнення очей, шум у вухах |
|
| Лабораторні показники |
Дії на печінку. Відзначалося мінливе підвищення показників функціональних печінкових тестів АсАТ, АлАТ, рівня лужної фосфатази, білірубіну
Дії на нирки. Підвищення рівня сечовини і креатині ну.
|
Нечасто
Дуже рідко |
Передозування. У випадку передозування спостерігається запаморочення, нудота, блювання, діарея. Специфічних антидотів для лікування передозування немає. Призначають симптоматичну та підтримуючу терапію (промивання шлунка, щоб зменшити абсорбцію препарату, дезінтоксикаційна терапія, ентеросорбенти). Гемодіаліз або перитонеальний діаліз лише незначною мірою сприяють виведенню Цефіксиму з організму.
3астосування у період вагітності або годування груддю. Безпека застосування препарату цефіксим у жінок у період вагітності та годування груддю не вивчалася. Вагітним препарат призначають за життєвими показаннями у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. З обережністю призначають матерям-годувальницям, за призначенням лікаря.
Діти. Ефективність і безпека препарату для дітей віком до 6 місяців та в даній лікарській формі до 10 років не вивчалась..
Особливості застосування. Перш ніж призначати Цефіксим, необхідно з'ясувати, чи спостерігалися раніше у пацієнта реакції гіпер чутливості на цефалоспорини або пеніциліни
у зв'язку з перехресною гіперчутливістю до бета-лактамів.
Слід з обережністю призначати препарат за наявності в анамнезі кровотеч, захворювань травного тракту, особливо таких, як виразковий коліт, регіональний ентерит або коліт при застосуванні антибіотика (Цефіксим може спричиняти псевдомембранозний коліт), а також при порушенні функції печінки.
Дітям із захворюванням нирок призначають 1,5 - 3 мг препарату на 1 кг маси тіла на добу.
Тривалий курс лікування Цефіксимом може спричинити спалах росту Candida albicans, і як результат - кандидоз слизової оболонки рота.
За наявності бета-гемолітичних стрептококових інфекцій групи А курс лікування має становити не менше 10 діб, щоб запобігти гострій ревматичній гарячці або гломерулонефриту. При тривалому лікуванні слід контролю вати формулу крові, а також функції печінки і нирок. У період застосування препарату можлива позитивна пряма реакція Кумбса, псевдо позитивна реакція сечі на глюкозу.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Даних немає, однак передбачається, що при застосуванні Цефіксим не
повинен впливати на здатність керувати автомобілем або на роботу зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій .
Існує потенційна можливість збільшення нефротоксичності при одночасному прийманні з Цефіксимом інших нефротоксичних препаратів, таких як сильні діуретики, що особливо виявляється у пацієнтів з порушеннями функції нирок. Необхідно ретельно контролю вати функцію нирок, якщо пацієнт одночасно з Цефіксимом лікується аміноглікозидами.
При одночасному застосуванні Цефіксиму і карбамазепіну збільшується концентрація карбамазепіну у плазмі крові.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефіксим - антибіотик третього покоління цефалоспоринів, що характеризується широким спектром антибактеріальної дії. Цефіксим знищує бактерії, порушуючи синтез стінки бактеріальної клітини. Цефіксим вступає у взаємодію з пеніцилін-сполучними протеїнами (ПСП) у цитоплазмі бактеріальної мембрани і ацилює ензими транспептидази в межах мембрани, порушуючи поперечні зв' язки пептидних ланцюжків, необхідних для зміцнення стінки бактеріальної клітини. Цефіксим пригнічує ріст і поділ бактеріальних клітин і зумовлює лізис бактеріальної клітини. Особливо чутливими до дії Цефіксиму є бактерії з високою інтенсивністю поділу.
Цефіксим має високий ступінь стабільності в присутності бета-лактамаз (пеницилінази і цефалоспоринази) і, отже, діє щодо широкого спектра грам негативних бактерій, включаючи штами, що виробляють пеніцилін азу;
чутливі (аеробні грам негативні бактерії) Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia species, Salmonella species, Shigella species, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (що виробляють бета-лактамазу позитивні і негативні штами), Moraxella catarrhalis і Neisseria gonorrhoeae, що виробляють бета-лактамазу;
чутливі (аеробні грам позитивні бактерії) Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae і всі негативні бацили;
з проміжним рівнем чутливості (аеробні грам позитивні бактерії) Staphylococcus;.
стійкі (аеробні грам негативні бактерії) псевдо монади Pseudomonas, Listeria monocytogenes,
Enterobacter, Bacteroides fragilis і Clostridia.
Фармакологічна дія препарату “Цефіксим таблетки” зумовлена властивостями компонента цефіксим три гідрату. Доведена біоеквівалентність, за всіма показниками, що вивчались
Фармакокінетика. Середні значення фармакокінетичних параметрів препарату Цефіксим таблетки, які основані на однократному внутрішньому застосуванні 400 мг таблеток
здоровими добровольцями після прийому їжі надані в таблиці.
| Фармакокінетичні параметри |
Геометричні середні |
Арифметичні середні |
Стандартні відхилення |
| АUС0-t (мкг х час/мл)* |
16,0692 |
16,9324 |
5,6974 |
|
АUС0-∞, (мкг х час/мл)**
|
16,5054 |
17,3879 |
5,8411 |
| Cmax (мкг/мл) |
1,7830 |
1,8525 |
0,5496 |
* АUС0-t - площа під фармакокінетичною кривою “концентрація - час”;
**АUС0-∞ - площа під фармакокінетичною кривою від часу 0 до infinite – безкінченості;
Cmax - пікова концентрація у плазмі.
Пікові концентрації (мкг/мл) в сиворотці після перорального прийому таблеток одноразової дози 100 мг, 200 мг, 400 мг наведені в таблиці.
| Доза |
1 година |
2 години |
4 години |
6 годин |
8 годин |
12 годин |
24 години |
| 100 мг |
0,3 |
0,8 |
1,0 |
0,7 |
0,4 |
0,2 |
0,02 |
| 200 мг |
0,7 |
1,4 |
2,0 |
1,5 |
1,0 |
0,4 |
0,03 |
| 400 мг |
1,2 |
2,5 |
3,5 |
2,7 |
1,7 |
0,6 |
0,04 |
Пероральна абсорбція препарату становить приблизно 60 %. Період напів виведення з плазми - 2,5 - 3,8 години, в середньому - 3 години. Об'єм розподілу - 0,1 л/кг. Зв’язування з білками плазми (в основному з альбумінами) - 65%.
Цефіксим проникає в тканини і рідини, у тому числі в мокротиння (0,016-0,04), легеневі тканини (0,04-0,22) і в інші тканини верхніх дихальних шляхів.
При порушенні функції нирок при кліренсі креатині ну 20-40 мл/хв. T1/2 - 6,4 години, при 5-20 мл/хв. - 11,5 години. Виводиться із сечею (50%), переважно в незмінному стані та з жовчю (10%).
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: 200 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білі, двояко випуклі, круглі з відтиском “C” з однієї сторони та гладкі з іншої;
400 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою, прямокутної форми, білого або майже білого кольору із насічкою на обох сторонах таблетки.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері (ПВХ/ПВДХ плівка/алюмінієва фольга) в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Орхід Хелтхкер ( відділення Орхід Кемікалс енд Фармасьютікалс Лімітед), Індія. Источник
Місцезнаходження. Дільниці № B3-B6 & B11-B14, СІПКОТ, Виробничий парк, Ірунгаттукоттаі, район Канчіпурам 602 105, Індія