ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТРАМАДОЛ–ЗЕНТІВА
(TRAMADOL–ZENTIVA®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tramadol;(1RS,2RS)-2-[(диметил аміно) метил]-1-(3-метоксифеніл) циклогексанол гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, без запаху;
склад: 1 мл розчину містить трамадолу гідро хлориду 50 мг;
допоміжні речовини: натрію ацетат, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Код АТС N02AX02.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Трамадол – є аналгетиком центральної дії з переважаючоюагоністичною дією на опіоїдні рецептори. Трамадол значно полегшує помірний тасильний біль, при цьому ризик виникнення психічної та фізичної залежності низький.
Афінністьпрепарату до опіоїдних рецепторів слабка, проте його афінність доμ-рецепторів – відносно вища, ніж до κ- та δ-рецепторів. Аналгетичний ефект препарату – результат інгібіції поглинання синапсамисеротоніну та норадреналіну. Сила ефекту становить від 1/10 до 1/6 у порівнянні з морфіном.
Пригнічення дихання, яке викликає цей препарат, менш виражене, аніж пригнічення, що викликає морфін, і по суті воно не відбувається при використанні терапевтичних доз.
Фармакокінетика. Період напів виведення трамадолу з плазми крові становить приблизно 6 годин. 4% трамадолу зв’язується з білками плазми. Біо трансформація відбувається головним чином де метилуванням та кон’югацією з утворенням 11 метаболітів, з яких лише 1 є активним. Метаболіти виводяться в основному нирками (90%). Препарат проходить плацентарний барьєр та у незначній кількості потрапляє в грудне молоко.
Показання для застосування. Препарат застосовують при наявності гострого та хронічного загостреного болю середньої та сильної інтенсивності, а такожболю, що спричинений болісними діагностичними та терапевтичними втручаннями, головним чином, в хірургії, гінекології, онкології, ортопедії та ревматології.
Спосіб застосування та дози. Дорослим пацієнтам вводять внутрішньом’язово, підшкірно або повільно внутрішньо венно по 50 – 100 мг 2 – 3рази на добу, або повільно краплинно (не більше 400 мг на добу), дітям із розрахунку 1 – 1,5 мг/кг. Тривалість курсу лікування залежить від характеру основного захворювання.
При печінковій недостатності дози необхідно зменшити. При нирковій недостатності рекомендується збільшити проміжок часу між введенням окремих доз. При терапії гемодіалізом звичайно немає потреби вводити додаткові дози, беручидо уваги великий об’єм розподілу трамадолу.
Побічна дія. Загальмованість, сонливість, підвищена пітливість, запаморочення, нудота, блювання, сухість у роті, слабкість, міоз.
У виключних випадках можливий головний біль, запор, реакції шкіри, наприклад свербіж, висипи.
Дуже рідко спостерігаються слабкість у м’язах, порушення апетиту, мінливість настрою (ейфорія, дисфорія), зміни рухової та психічної активності (порушується психічне сприйняття, здатність приймати рішення). В окремих випадках препарат впливає на кровообіг (підвищення частоти серцевих скорочень, шок, ортостатичнагіпотензія, колапс). Спостерігаються судоми церебрального генезу (при введенні внутрішньо венно великих доз препарату або при одночасному застосуванні нейролептиків).
Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини, гостра алкогольна інтоксикація, отруєння снодійними, аналгетиками або психотропними засобами. З обережністю призначають пацієнтам з хворобливою пристрастю доопіатів, при порушенні свідомості невизначеного походження, при порушеннях дихання та хворим з підвищеним внутрішньо черепним тиском. Не слід застосовувати в період вагітності та лактації. Дітям віком до 1 року препарат не призначають.
Передозування. Передозування проявляється пригніченням дихання, судомами, комою, гіпотензією з брадикардією. Лікування інтоксикації повинно бути комплексне, з обов’язковим введенням антидоту налаксону, застосуванням штучного дихання. Подальше лікування симптоматичне. Промивання шлунка. Гемодіаліз і гемоперфузія лише в мінімальній мірі допомагають виводити трамадолз сироватки крові, оскільки як самостійні засоби в лікуванні гострої інтоксикації недостатньо ефективні.
Особливості застосування. Трамадол не можна змішувати в одному шприці або він фузійному розчині з диклофенаком, індометацином, фенілбутазоном, діазепамом, флунітразепамом, мідазолом, тринітратом гліцеролу.
Препарат може негативно вплинути на здатність виконувати роботу, щовимагає підвищеної концентрації уваги, координації рухів і здатності швидко приймати рішення. Під час лікування препаратом не рекомендується вживати алкогольні напої. При тривалому прийомі можливе звикання до препарату.
Не рекомендується застосовувати для лікування синдрому відміни наркотичних речовин.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Седативна дія трамадолу на центральну нервову систему посилюється у комбінації з алкоголем, снодійними, аналгетикамиабо психотропними засобами. Інгібітори МАО підвищують токсичність трамадолу. При поєднаному лікуванні з нейролептиками зрідка спостерігається підвищена схильність до судом. Одночасний прийом з карбамазепіном знижує концентраціютрамадолу в сироватці до такої міри, що можливе пригнічення аналгетичногоефекту трамадолу і зменшення часу його дії. Трамадол добре комбінується зне стероїдними протизапальними засобами, міо релаксантами і спазмолітичнимизасобами.
Барбітурати, особливо фенобарбітал, при їх систематичному застосуванні можуть зменшувати аналгетичний ефект трамадолу. Источник
Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 °С. Термін придатності – 3 роки.