ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ІЗОНІАЗИД-ДАРНИЦЯ
(Isoniazid-Darnitsa)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: isoniazid, гідразид ізонікотинової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або з слабким зеленувато-жовтим відтінком рідина, без запаху;
склад: 1 мл розчину містить 100 мг ізоніазиду;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A C01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ізоніазид інгібує ДНК-залежну РНК-полімер азу тагальмує синтез міколевих кислот клітинної стінки мікобактерій туберкульозу. Препарат має високу бактеріостатичну активність стосовно мікобактерій туберкульозу, затримуючи їх ріст у концентрації 0,03 мкг/мл. Особливо активний щодо мікро організмів, які швидко розмножуються. Слабко впливає на збудників інших інфекційних хвороб.
Фармакокінетика. При парентеральному введенні швидко проникає в тканини організму, біологічні рідини. Проходить через ГЕБ, особливо при запаленні мозкових оболонок. Проникає в кістки. Метаболізується у печінці шляхомацетилювання. Залежно від генетичних особливостей людини поділяють “швидких” та“повільних” ацетиляторів ізоніазиду. Виводиться нирками. Період напів виведенняу “швидких” ацетиляторів становить 0,5-1,5 год, у “повільних” – 4-6 год. В основному, виводиться з жовчю, 30 % дози екскретується з сечею.
Показання для застосування. Лікування всіх форм туберкульозу (як засіб першого ряду).
Спосіб застосування та дози. Ізоніазид-Дарниця застосовують внутрішньо венно у вигляді інгаляцій, внутрішньом’язово, внутрішньо кавернозно. Внутрішньо венно Ізоніазид-Дарниця вводять для лікування поширеного туберкульозу легенів, при масивному бактеріовиділенні, супровідних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, хворим, які ухиляються від приймання препарату внутрішньо, у разі неефективності при цьому способі введення. Дорослим та підліткам внутрішньо венно вводять протягом 30-60 сек по 0,01-0,015 г (10-15 мг) на 1 кг маси тіла на добу (10 % розчин), 1 раз на добу. Курс лікування залежить від ефективності терапії і сприйнятливості препарату – 30-150 ін’єкцій. З метою запобігання побічним явищам при внутрішньо венному введенні Ізоніазиду-Дарниця застосовують вітамін В6 (піридоксин) та кислоту глутамінову. Піридоксин вводять внутрішньом’язово (100-125 мг) через 30 хв післяІзоніазиду-Дарниця або призначають внутрішньо (60-100 мг) через кожні 2 годпісля внутрішньо венних введень Ізоніазиду-Дарниця. Глутамінову кислоту приймають у добовій дозі від 1 до 1,5 г. При внутрішньо венному застосуванні препарату необхідно дотримуватись постільного режиму протягом 1-1,5 год.
Внутрішньом’язово дорослим та підліткам вводять у вигляді 10 % розчинупо 5-12 мг/кг на добу, 1 раз на добу, протягом 2-5 місяців. Для ослаблення побічної дії при цьому способі введення внутрішньо одночасно з введеннямІзоніазиду-Дарниця призначають піридоксин у дозі 60-100 мг (можна також вводитивнутрішньом’язово через 30 хв після Ізоніазиду-Дарниця в дозі 100-125 мг/кг).
Інгаляційно Ізоніазид-Дарниця призначають в 1-2 прийоми у вигляді 10 % розчину. Добова доза – 0,005-0,01 г (5-10 мг) на 1 кг маси тіла. Інгаляції проводять щоденно протягом 1-6 місяців.
Хворим при фіброзно-кавернозній та кавернозній формах туберкульозу прибактеріовиділенні і в передопераційний період 10 % розчин препарату в добовій дозі 10-15 мг/кг, 1 раз на добу, вводять переважно внутрішньо кавернозно.
Максимальну добову та курсову дозу препарату встановлюють залежно від характеру та форми захворювання, ступеня інактивації та індивідуального перенесення ізоніазиду.
Побічна дія. Іноді можливі запаморочення, головний біль, роздратованість, ейфорія, порушення сну, парестезії. Рідко виникаютьпериферичні неврити, психози, більша частота нападів у хворих на епілепсію, відчуття серцебиття, біль за грудиною, у ділянці серця, порушення функції печінки, алергічні реакції (еозинофілі я, шкірний свербіж, дерматит, підвищення температури та ін.). Дуже рідко – гінекомастії та менорагії, гепатит.
Звичайно побічні ефекти минають при зменшенні дози або тимчасовій перерві в прийманні препарату.
Протипоказання. Гіперчутливисть до препарату, епілепсія та інші захворювання, що супроводжуються схильністю до судом, перенесений поліомієліт ванамнезі, порушення функції нирок та печінки, виражений атеросклероз.
Передозування. При передозуванні через 0,5-3 год після прийому препарату можуть з’явитися нудота, блювання, запаморочення, погіршення зору та невиразна мова. Тяжка інтоксикація призводить до пригнічення дихання, судом такоми.
Лікування. Внутрішньо венно високі дози піридоксину (по 5 г кожні 5-30хв до припинення судом), також призначають діазепам. Ефективний гемодіаліз.
Особливості застосування. Під час лікування необхідний лікарський контроль, регулярне проведення функціональних печінкових проб і офтальмологічного обстеження. У перший місяць обстеження необхідно проводити не рідше 2 разів, потім – 1 разу на місяць.
Для зменшення побічних ефектів у випадку їхнього виникнення застосовують піридоксин (наприклад, Піридоксину гідро хлорид-Дарниця), тіаміну хлорид (наприклад, Тіаміну хлорид-Дарниця, внутрішньом’язово 1 мл 5 % розчину на добу) або тіаміну бромід (внутрішньом’язово 1 мл 6 % розчину на добу), глутамінову кислоту, натрієву сіль АТФ.
Для попередження можливого токсичного впливу ізоніазиду на печінку його призначають у поєднанні з гепатопротекторами (наприклад, Дарсил, Урсохол).
Під час лікування бажано не вживати спиртних напоїв.
Не рекомендується прийом препарату в дозі, вищій 10 мг/кг, при вагітності, легенево-серцевій недостатності III ступеня, артеріальний гіпертензії ІІ-ІІІ ступенів, ішемічній хворобі серця, поширеному атеросклерозі, захворюваннях нервової системи, бронхіальній астмі, псоріазі, екземі у фазі загострення, хронічній нирковій недостатності, гепатиті у фазі загострення, цирозах печінки, гіпотиреозі.
При годуванні груддю прийом препарату слід припинити або припинити годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ізоніазид потенціює ефекти (у т. ч. токсичні) непрямих антикоагулянтів, бензодіазепінів, фенитоіну, карбамазепіну, теофіліну, інгібіторів МАО. Одночасне застосовування потенційно гепатотоксичнихта нейротоксичних засобів, у тому числі алкоголю, рифампіцину, підвищує ймовірність розвитку токсичного гепатиту та нейропатії, з парацетамолом зростає ризик розвитку гепатоксичної дії.
Для посилення ефективності Ізоніазид-Дарниця застосовують у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами (наприклад, Рифампіцин-Дарниця, Етамбутол-Дарниця, Піразинамід-Дарниця), а при змішаній інфекції – одночасно з антибіотиками широкого спектра дії: фторхінолонами (наприклад, Офлоксацин-Дарница, Ципрофлоксацин-Дарниця), сульфаніламідами (наприклад, Бісептрим), макролідами (наприклад, Кламед, Азицин, Роксилід) тощо.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці, при температурі від 2 °С до 8°С. Источник
Термін придатності – 2 роки.