ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КАПТОПРИЛ
(CАРТOРRIL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Карtoрril,1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропіоніл]-L-пролін);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білі або майже білі, круглої форми, плоскі, з рискою та фаскою на одному боці;
склад: одна таблетка містить каптоприлу – 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту. КодАТС С 09А А 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Каптоприл є інгібіторомангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Пригнічує утворення ангіотензину ІІта попереджає його судинозвужувальну дію на артеріальні судини, інгібує розпадбрадикініну, що сприяє утворенню оксиду азоту, простагландину Е2, зарахунок чого зменшує загальний периферичний опір, після навантаження, тиск управому передсерді та малому колі кровообігу. Знижує утворення альдостерону в надниркових залозах. Знижує опір у ниркових судинах, поліпшує кровопостачання нирок.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо швидко і практично повністю всмоктується в травному каналіна 75 %. Біодоступність становить 60-70 %. Зв’язується з білками плазми кровіна 25-30 %. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 год. Періоднапів виведення - 2-3 год. Підлягає біо трансформації в печінці. Періоднапів виведення каптоприлу - 45–120 хв, його метаболітів - 9–12 год. Препарат виводиться з організму переважно нирками (75 %) як у вигляді метаболітів, так ів незміненому вигляді (50 %).
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, у тому числі реноваскулярна і хронічна серцева недостатність (ускладі комбінованої терапії).
Спосіб застосування та дози. Каптоприл призначають за годину до їди. Режим дозування встановлюється індивідуально.
При артеріальній гіпертензії препарат призначають у початковій дозі 25мг, 2 рази на добу. За необхідності дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту. Максимальна добова доза – 300 мг.
Для лікування хронічної серцевої недостатності початкова доза становить 6,25 мг (1/4таблетки). Середня підтримуюча доза для дорослих - 25 мг, 2-3 рази на добу. За необхідності дозу поступово (з інтервалом не менше 2 тижнів) збільшують. Максимальна добова доза – 150 мг.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок на початку лікування призначають по 6,25 мг, 2–3 разина добу. Дозу можна збільшувати поступово, при цьому потрібно контролю ватирівень креатині ну та калію в плазмі крові. Максимальна добова доза Каптоприлузалежить від кліренсу креатині ну (КК): кліренс креатині ну не менше 40-21мл/хв/м² - добова доза становить 150 мг; при кліренсі креатині ну 20–11мл/хв/м² призначають до 75 мг на добу, при кліренсі креатині ну 10мл/хв/м² - до 37,5 мг на добу.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, тахікардія.
З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення рівню сечовини та креатині ну в крові).
З боку системи кровотворення: нейтропенія та/або агранулоцит оз, анемія, тромбоцит опенія.
Алергічні реакції: бронхоспазм, ангіо невротичний набряк, лімфаденопатія.
Дерматологічні реакції: висипання, звичайно макулопапульозного характеру, рідше - везикулярного або бульозного характеру, свербіж, фото чутливість.
З боку травного каналу: анорексія, діарея, сухість ротової порожнини, порушення смакових відчуттів (металевий присмак), підвищення активності печінкових трансаміназ. Інші: гіперкаліємія, азотемія, протеїнурія, псевдо позитивна реакція на ацетон усечі.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, виражені порушення функції нирок, азотемія, гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, спадковий набрякКвінке, первинний гіперальдостеронізм; стеноз гирла аорти або наявність інших перепон відтоку крові із лівого шлуночка серця; підвищена чутливість доКаптоприлу та інших інгібіторів АПФ; вагітність і період лактації, дитячий вікдо 3 років.
Передозування. Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія.
Лікування: корекція об’єму циркуляції крові, введення плазмозаміннихпрепаратів. Каптоприл виводиться з організму при гемодіалізі.
Особливості застосування.
Перед початком, а також регулярно в процесі лікування Каптоприломпотрібно контролю вати функцію нирок.
При хронічній серцевій недостатності препарат використовують за умови ретельного медичного спостереження за функцією серця та нирок.
З великою обережністю призначають Каптоприл пацієнтам з дифузними захворюваннями сполучної тканини або із системними васкулітами; хворим, які отримують імунодепресанти, особливо за наявності порушень функції нирок, печінки. У таких випадках потрібно проводити контроль картини периферичної крові до початку використання Каптоприлу кожні 2 тижні протягом перших 3місяців терапії та періодично – в наступний період лікування.
Препарат з обережністю використовують при лікуванні алопуринолом абоновокаїн амідом, а також імунодепресантами (у т. ч. азатіоприном, циклофосфамідом), особливо пацієнтів з порушеннями функції нирок.
З обережністю використовують для пацієнтів з показаннями в анамнезі на захворювання нирок, оскільки підвищується ризик розвитку протеїнурії. В таких випадках протягом перших 9 місяців лікування Каптоприлом потрібно щомісячноконтролю вати кількість білку в сечі. Якщо рівень білку в сечі перевищує 1 г надобу, необхідно вирішити питання про доцільність подальшого використання препарату.
З обережністю призначають Каптоприл хворим на стеноз ниркових артерій, тому що існує ризик розвитку порушень функції нирок; у разі підвищення рівня сечовини абокреатині ну в крові може знадобитися зниження дози Каптоприлу або відміна препарату.
Ризик розвитку артеріальної гіпотензії в процесі лікування можна зменшити, якщо за 4-7 днів до початку лікування Каптоприлом припинити або зменшити дозу діуретиків.
У разі виникнення після прийому Каптоприлу симптоматичної артеріальноїгіпотензії пацієнту слід надати горизонтального положення, трохи підняти ноги.
За необхідності одночасного використання сечогінних засобів перевагу надають петельним, а не тіазидним діуретикам. Потрібно уникати одночасного використання калій зберігаючих діуретиків і препаратів калію.
У випадку розвитку ангіо невротичного набряку препарат відміняють і проводять ретельне медичне спостереження. Якщо набряк локалізується на обличчі, він не потребує спеціального лікування (для зменшення вираженості симптомів можуть бути використані антигістамінні препарати); якщо набряк охоплює язик, горло або гортань та є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів, потрібно терміново ввести адреналін підшкірно (0,5 мл у розведенні 1:1000).
Взаємодія з лікарськими засобами. Діуретичні засоби, вазодилататори, антагоністи кальцію, бета-адреноблокатори посилюють гіпотензивну дію Каптоприлу . При сумісному використанні Каптоприлу з індометацином (та з іншими не стероїднимипротизапальними засобами), з натрію хлоридом можливо зниження гіпотензивної дії. Гіпотензивна дія Каптоприлу може бути уповільнена при застосуванні його пацієнтами, які отримують клонідин. Одночасне використання з калій зберігаючи мидіуретиками або з препаратами калію може призводити до гіперкаліємії. При одночасному використанні солей літію можливо збільшення концентрації літію в сироватці крові. Використання Каптоприлу у пацієнтів, які приймають алопуринолабо новокаїн амід, підвищує ризик розвитку нейтропенії та/або синдрому Стівенса− Джонсона. Застосування Каптоприлу пацієнтами, які приймають імунодепресанти (наприклад, циклофосфацин або азатіоприн), підвищує ризик розвитку гематологічних порушень. При одночасному застосуванні Каптоприлу і тетрациклінів знижується абсорбція останніх. Антацидні засоби утруднюють всмоктування Каптоприлу.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці. Источник
Термін придатності – 3 роки.
Упаковка. Таблетки по 25мг № 10у блістері, № 10х 40 в пачці картонній.