ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦИПРОГЕКСАЛ®

 (CIPROHEXAL®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сiprofloxacine;(1-циклопропіл-6-флюоро-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолін карбонової кислоти гідро хлорид моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічкою на одному боці та позначкою “cip 250”, або “cip 500”, або “cip 750” відповідно – наіншому;

склад: 1 таблетка містить ципрофлокса цинугідро хлориду моногідрату, що еквівалентно 0,25 г, або 0,5 г, або 0,75 гципрофлокса цину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, кремнію діоксид колоїдний зневоднений, кислота стеаринова, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, макроголь 6000, титану діоксид, тальк.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування групи хінолонів. Код АТС J01M A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. ЦипроГЕКСАЛ^®- синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектра дії класуфторхінолонів. Виявляє бактерицидну дію, яка зумовлена пригніченням активностіДНК-гірази бактерій з порушенням синтезу ДНК, росту та ділення мікро організмів. Високоактивний відносно грам негативних бактерій (Enterobacteriaceae, включаючи E.coli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilus, Proteusvulgaris, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter,Citrobacter, Morgenella morganii; інших грам негативних мікро організмів, включаючи Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter,Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenellacorrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis, різновиду Legionella,Vibrio cholerae і Vibrio parahemolyticus, Neisseria meningitidis і Neisseriagonorrhoeae, включаючи штами, які продукують b-лактамази, а також різновиди Chlamydia), грам позитивних бактерій (Staphylococcus aureus, включаючи штами, які продукують b-лактамази, та штами, що резистентні до метициліну, Streptococcus pneumonia, b-гемолітичні стрептококи групи А, стрептококи групи Б та інші стрептококи, ентерококи, включаючи Enterococcusfaecalis, Corynebacterium, Listеria monocytogenes) та інших мікро організмів, включаючи анаеробні бактерії і деякі штами бактероїдів.

ЦипроГЕКСАЛ^® ефективний відносно мікро організмів, що резистентні до інших антибіотиків (аміноглікозиди, пеніциліни, тетрациклін), а також до налідиксової кислоти.

Фармакокінетика. Після перорального застосуванняЦипроГЕКСАЛ^® всмоктується переважно в 12-палій кишці та верхньому відділі тонкої кишки і швидко розподіляється у тканинах і біологічних рідинах організму. Максимальні концентрації в плазмі досягаються протягом 60 - 90 хв. Після однократного прийому доз 250 мг і 500 мг рівні максимальної концентрації препарату в плазмі крові становлять відповідно 0,8 - 2 мг/л та 1,5 - 2,9 мг/л. Абсолютна біодоступність становить приблизно 70 - 80%. Максимальна концентрація в плазмі крові та площа під кривою залежності концентрації від часу пропорційно зростають залежно від дози. Прийом їжі не впливає на динаміку концентраційципрофлокса цину в плазмі.

Рівноважний об’єм розподілуципрофлокса цину становить 2 - 3 л/кг. Оскільки зв’язування ципрофлокса цину збілками є низьким (20 - 30%) та активна субстанція присутня в плазмі переважно в неіонізованій формі, майже вся прийнята доза препарату вільно проникає доекстравазального простору. В результаті концентрації препарату в рідинах ітканинах організму можуть бути значно вищими, ніж концентрації в плазмі.

ЦипроГЕКСАЛ^® піддається ефекту первинного проходження через печінку. Близько 12% препаратубіотрансформується в менш активні чи неактивні метаболіти. Невелика кількість препарату включається в ентерогепатичну рециркуляцію. Ципрофлоксацинвиявляється у високих концентраціях у тканині передміхурової залози, легенях іінших органах, у слизі бронхів і жовчі. Терапевтичні концентрації створюються ум’яких тканинах, кістковій тканині і мокротинні. Ципрофлоксацин широко розподіляється в тканинах, що вигідно відрізняє його від аміноглікозидів і b-лактамних антибіотиків, що мають невеликий об'єм розподілу; однак концентрація ципрофлокса цину в спинномозковій рідині для лікування інфекцій недостатня, за винятком найбільш чутливихентеробактерій.

ЦипроГЕКСАЛ^® виводиться із сечею та жовчю. Загальний кліренс становить 8 - 10 мл/хв/кг, періоднапів виведення – 3 - 5 год. У пацієнтів з порушеною функцією нирок концентрація препарату в плазмі крові та період напів виведення збільшуються. Значні концентрації препарату, що перевищують мінімальну інгібуючу концентрацію для більшості чуттєвих бактерій, зберігаються в сечі та калі протягом декількох днів після припинення терапії.

Показання для застосування.Інфекційно-запальні захворювання, що спричинені чутливими до препарату мікро організмами: інфекції дихальних, сечовивідних шляхів, інфекції статевих органів, включаючи гостру неускладнену гонорею, простатит, гінекологічні інфекції, тяжкі бактеріальні ентерити, тяжкі інфекції шкіри та м’яких тканин, кісток і суглобів, остеомієліт, тяжкі системні інфекції, зокрема септицемія, перитоніт. ЦипроГЕКСАЛ^® застосовують для профілактики та лікування хворих зімуносупресією.

Гостре легеневе ускладненнякистозного фіброзу у дітей та підлітків (5 - 17 років), спричинене Pseudomonasaeruginosa.

Спосіб застосування та дози. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості інфекції, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта. Дози, що рекомендуються для дорослих:

При особливо тяжких інфекціях, що загрожують життю пацієнта, зокрема спричинених Pseudomonas, стафілококами або стрептококами, включаючи остеомієліт, септицемію, стрептококковупневмонію, вторинні інфекції у пацієнтів з муковісцидозом, тяжкі форми інфекцій шкіри і м′ яких тканин, перитоніт рекомендована доза ципрофлокса цинустановить 750 мг 2 рази на добу.

Для пацієнтів похилого віку рекомендована доза залежить від показників кліренсу креатині ну, виду та тяжкості захворювання.

Пацієнтам з порушенням функції нирокпри кліренсі креатині ну нижче 20 мл/хв (або рівні креатині ну у сироватці кровівище 3 мг/100 мл) призначають половину середньої дози ЦипроГЕКСАЛу^® 2рази на добу або повну середню дозу 1 раз на добу. Для цього контингенту хворих такий режим дозування показаний під час та після гемодіалізу, а також при супутньому порушенні функції печінки.

Загалом, лікування слід продовжити щонайменше 3 дні після нормалізації температури або після зникнення симптомів захворювання.

Таблетки слід ковтати, запиваючи рідиною (пацієнтам під час лікування потрібно пити багато води). Їхможна приймати в будь-який час, незалежно від прийому їжі. Прийом таблеток натщесерце прискорює всмоктування активної субстанції. Харчові молочні продуктиз великим вмістом кальцію (молоко, йогурт) можуть зменшувати всмоктуванняципрофлокса цину.

Побічна дія. Звичайно добре переноситься. Найчастіше спостерігаються нудота, діарея, блювання, диспептичні розлади, біль у животі, метеоризм, втрата апетиту; головний біль, збудження, запаморочення, судоми, тремор; реакції гіпер чутливості – шкірні реакції (висипання, свербіж); пропасниця. Рідко - псевдомембранозний коліт; пальпітації; артралгія та припухлість суглобів; еозинофілі я, лейкоцитопенія, гранулоцит опенія, анемія, тромбоцит опенія. В поодиноких випадках - периферичні набряки, припливи жару, тахікардія; біль у м’язах, тендосиновіт, тендиніт (як результат лікування фторхінолонами в осіб похилого віку); лейкоцитоз, тромбоцит оз, гемолітична анемія, зміни рівня протромбіну; легеневий набряк, носові кровотечі. Дуже рідкісні - інтерстиціальний нефрит, гепатит; анафілактичні реакції. Такі реакції інколи зустрічаються при прийомі першої дози препарату та потребують відміни препарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ципрофлокса цину або добудь-якого наповнювача, або до інших хінолонів; діти та підлітки (5 - 17років), за винятком лікування гострого легеневого ускладненння кистозногофіброзу; періоди вагітності та лактації.

Передозування. Дані щодо передозування обмежені, оскільки препарат має низьку токсичність.

Симптоми: запаморочення, тремор, головний біль, втомлюваність, судоми, галюцинації, шлунково-кишкові розлади, порушення функції печінки та нирок, кристалурія, гематурія.

При гострому та надмірному передозуванні спостерігаються оборотні ушкодження нирок. Рекомендовано спорожнення шлунка шляхом викликання блювання, або промивання шлунка. З метою зменшення всмоктування ципрофлокса цину доцільно застосування активованого вугілля, антацидів із вмістом магнію та кальцію. Пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом і отримувати відповідну симптоматичну та підтримуючу терапію. Слід контролю вати функціональний стан нирок. Пригемодіалізі або при перитонеальному діалізі видаляється тільки незначна часткаципрофлокса цину (< 10%). Необхідно забезпечити вживання пацієнтами достаньоїкількості рідини з метою мінімалізації ризику розвитку кристалурії.

Особливості застосування. Хворим на епілепсію, з наявністю судом в анамнезі, захворюваннями судин та з органічними ураженнями головного мозку ципрофлоксацин може призначатися тільки після ретельної оцінки користі лікування та можливої шкоди через ризик розвитку побічних ефектів збоку центральної нервової системи.

Щоб уникнути розвитку кристалурії, не можна перевищувати рекомендовану добову дозу, необхідно вживати достатню кількість рідини та підтримувати кислу реакцію сечі.

Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.

При виникненні під час лікування тяжкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, щовимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.

З появою болю у сухожиллях або зпоявою перших ознак тендовагініту лікування потрібно припинити.

У період лікування треба уникати контакту з прямими сонячними променями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Всмоктування ципрофлокса цину зменшується при сумісному застосуванні заліза, цинку, сукральфату, антацидів або високо лужних лікарських засобів, що містять магній, алюміній або кальцій. Це також стосуєтьсяпротивірусних засобів, що містять лужну формулу диданозину, харчових розчинів івеликої кількості молочних продуктів (молоко або рідкі молочні продукти, зокрема йогурт). Таким чином, ципрофлоксацин слід приймати за 1 - 2 год до або щонайменше через 4 год після вживання вище перелічених засобів і продуктів. Зазначене обмеження не стосується препаратів групи антацидів – Н₂-блокаторів.

Сумісне застосуванняципрофлокса цину з такими препаратами, як теофілін, ропінірол, пробенецид абомексилетин, може призводити до збільшення рівнів концентрації цих препаратів уплазмі з відповідним ризиком розвитку побічних ефектів зазначених препаратів.

Ципрофлоксацин може посилювати ефекти варфарину або глібенкламіду при сумісному застосуванні.

При сумісному застосуванніципрофлокса цину та циклоспорину відмічається транзиторне зменшення концентраційкреатині ну в плазмі. У таких пацієнтів слід регулярно контролю вати концентраціїкреатині ну в плазмі. Источник

Умови та термін зберігання.Зберігатиу недоступному для дітей місці при температурі не вище 25^оС. Термін придатності – 3 роки.