ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТРИФТАЗИН-ДАРНИЦЯ
(Triftazin-Darnitsa)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: trifluoperazine,
2-трифторметил-10-[3’-(1’’-метил піперазиніл-4’’)-пропіл]-фенотіазинудигідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина;
склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить 2 мг трифлуоперазину (трифтазину);
допоміжні речовини: натрію цитрат, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Піперазин ові похідніфенотіазину. Код АТС N05A B06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трифтазин-Дарниця – антипсихотичний засіб (нейролептик), піперазин ове похідне фенотіазину. Має антипсихотичну, седативну, проти блювотну, каталептичну, гіпотензивну, гіпотермічну та слабкухоліноблокуючу дію, також спрямовану проти гикавки.
Антипсихотична дія пов’язана із блокадою D2-дофаміновихрецепторів мезолімбічної та мезокортикальної систем, блокадоюα-адренорецепторів у центральній нервовій системі, підвищенням вивільнення гормонів гіпоталамусу та гіпофізу.
Седативна дія розвивається внаслідок блокади адренорецепторівретикулярної формації стовбура головного мозку.
Проти блювотна дія пов’язана із блокадою периферичних і центральних D2-дофаміновихрецепторів, блокадою закінчень блукаючого нерва в шлунково-кишковому тракті.
Гіпотермічна дія розвивається за рахунок блокади дофамінових рецепторів гіпоталамусу.
Седативна дія та вплив на вегетативну нервову систему виражене слабшеніж в інших похідних фенотіазину, екстра пірамідна та проти блювотна дія –сильніше.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення має ефект“первинного проходження” через печінку. Міцно зв’язується з білками плазми крові, рівень зв’язку становить 95 %. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) у крові – 1-2 години. Проникає крізь гематоенцефалічнийбар’єр, у грудне молоко. Інтенсивно метаболізується в печінці, продукти метаболізму фармакологічно неактивні. Період напів виведення (Т1/2) становить 15-30 годин. Метаболіти виводяться з організму жовчю та нирками. Слабко діалізується у зв’язку з високим зв’язуванням з білками плазми.
Показання для застосування. Шизофренія, особливо параної дна, проста запато-абулічним синдромом, з в’ялим перебігом її форм, ядерна шизофренія з вираженими галюцинаторно-параноїдними явищами та з психопатоподібною, неврозоподібною, іпохондричною, сенестопатичною, симптоматикою, періодична шизофренія. Психічні захворювання, що перебігають із маревною симптоматикою та галюцинаціями: алкогольні галюцинації і параноїди, інволюційні психози, неврози та інших захворюваннях центральної нервової системи. Блювання центрального походження.
Спосіб застосування та дози. Початкова доза становить 1-2 мг. Внутрішньом’язове повторне введення проводять через 4-6 годин; при більш частихін’єкціях можливі явища кумуляції. Добова доза як правило дорівнює 6 мг, у виняткових випадках – 10 мг. При депресивно-галюцинаторних ідепресивно-маревних станах Трифтазин-Дарниця застосовують разом з антидепресантами.
Як проти блювотний засіб Трифтазин-Дарниця призначається в дозах 1-4 мгна день.
Лікування Трифтазином-Дарниця повинно бути суворо індивідуалізоване залежно від перебігу захворювання. Терміни лікування можуть становити 3-9місяців, а в окремих випадках і більше.
Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату. А саме:
з боку центральної нервової системи: сонливість, запаморочення, сухістьу роті, безсоння, акатизія, дистоничні екстра пірамідні реакції, паркінсонізм, пізня дисамнезія, нейролептичний злоякісний синдром, явища психічної індиферентності, запізніла реакція на зовнішні подразники;
з боку сечостатевої системи: затримка сечі, зниження потенції, порушення еякуляції, пріапізм, олігурія;
з боку ендокринної системи: гіпо- або гіперглікемія, глюкозурія, дисменорея, гінекомастія, збільшення маси тіла;
з боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, булімія, нудота, блювання, діарея, запори, гастралгія, холестатична жовтяниця;
з боку органів чуття: поріз акомодації, ретинопатія, помутніння кришталика та роговиці;
з боку крові: тромбоцит опенія, агранулоцит оз, анемія, панцитопенія;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску (ортостатична гіпотензія);
алергічні реакції: шкірні висипи, кропивниця, ангіо невротичний набряк, амафілактичний шок;
інші: фотодермія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, декомпенсована серцева недостатність, виражена артеріальна гіпотензія. Комабудь-якої етіології. Прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку. Вагітність та період лактації. Стенокардія. Рак молочної залози. Закрито кутоваглаукома. Функціональна ниркова та печінкова недостатність. Виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки в період загострення. Епілепсія, хворобаПаркінсона. Порушення механізму центральної регуляції дихання (особливо вдітей), синдром Рейе. Кахексія. Мікседема. Гіперплазія передміхурової залози. Патологічні зміни крові, пов’язані з порушенням кровотворення.
Передозування. Передозування проявляється дискінезією, дизартрією, сонливістю та ступором. У важких випадках можлива кома.
Лікування. При пригніченні дихання проводять штучну вентиляцію легенів, кисневу терапію. Корекцію кислотно-лужної рівноваги, водно-електролітного балансу, форсований діурез.
Особливості застосування. У період лікування препаратом необхідно утримуватися від керування авто транспортом та від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій.
Застосування препарату може викликати у літніх хворих прояв необоротної дискінезії. Не рекомендується в період лікування препаратом вживати алкоголь.
З появою ознак пізньої дискінезії або нейролептичного злоякісного синдрому прийом препарату треба припинити.
При лікуванні препаратом слід уникати впливу високої температури (можливе порушення терморегуляції).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефекти препарату підсилюються при одночасному застосуванні із засобами, що пригнічують функції центральної нервової системи. Взаємно підсилюються ефекти при одночасному прийомі етанолу. Гіпотензивні ефекти препарату підсилюютьα-адреноблокатори. Ефекти препарату послабляють леводопа та фенаміни. Препарат знижує ефективність проти епілептичних засобів. Антитиреоїдні препарати збільшують ризик розвитку агранулоцит озу. При одночасному призначенні застемізолом, дизопірамідом, еритроміцином, прокаїнамідом збільшується ризик розвитку тахікардії. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО – можливі подовження та посилення седативного та антихолінергічного ефектів. При одно частому застосуванні з препаратами літію можливе посилення екстра пірамідних порушень, раннє настання ознак інтоксикації літієм. Одночасне призначення з адреноміме тиками тасимпатоміме тиками може призвести до парадоксального зниження артеріального тиску. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці, при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 4 роки.