ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛЕНДАЦИН
(LENDACIN)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: цефтріаксон;
основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого або жовтуватого кольору;
склад: 1 флакон містить 250 мг або 1 г цефтріаксону у формі натрієвої солі.
Форма випуску. Порошок для приготування ін’єкційного розчину.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування: цефалоспорини. Код АТС J01D A13.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефтріаксон - це антибіотик групицефалоспоринів третього покоління для парентерального введення. Він має бактерицидну дію відносно багатьох грам позитивних і грам негативних бактерій.
Цефтріаксон стійкий до дії бета-лактамаз. Він також активний проти штамів, стійких до дії інших цефалоспоринів.
Високочутливі до цефтріаксону такі штами:Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burgdorferi,Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis,Proteus vulgaris.
Види Enterobacteriacieae (Escherichia coli,Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii,Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp.) також чутливі доцефтріаксону, крім штамів, що виробляють бета-лактамази.
Цефтріаксон не є ефективним щодо Acinetobacter spp.,P. aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacterioides fragilis, Clostridiumdifficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis і метицилінстійкихстафілококів.
Мікоплазми, мікобактерії і хламідії стійкі до діїцефалоспоринів.
У зв'язку з тривалим періодом напів виведення (близько 8 годин) препарат можна вводити один раз на добу.
Фармакокінетика. Цефтріаксон добре всмоктується привнутрішньом’язовому введенні і досягає високих концентрацій у сироватці. Біодоступність препарату становить 100 %.
Цефтріаксоншвидко проникає у тканеву рідину та характеризується високим об'ємомрозподілення у більшості тканин і рідин організму. При менінгіті у дітей, втому числі і новонароджених, цефтріаксон проникає у спинномозкову рідину при запаленні мозкових оболонок, при цьому його концентрація у спинномозковій рідині становить 17 % від концентрації у плазмі. У дорослих хворих через 2 – 24години після введення одноразової дози 50 мк/кг маси тіла концентраціяцефтріаксону у спинномозковій рідині перевищує мінімальну концентрацію для найбільш поширених збудників менінгіту.
Через тривалий період напів виведення (у середньому 8годин, у дітей у перші 8 діб життя, а також у пацієнтів старше 75 років –удвічі більше) концентрація цефтріаксону через 24 години після введення вища, ніж мінімальна інгібуюча концентрація для більшості мікро організмів, що спричинюють різні інфекції.
Приблизно 50 - 60 % введеного цефтріаксонувиводиться у незміненому вигляді нирками у сечу, решта – через печінку. У новонароджених нирками виводиться близько 70 % препарату.
Показання для застосування. Лендацин призначають при лікуванні нижчезазначених інфекцій, що спричинені чутливими мікро організмами:
інфекції в оториноларингології;
інфекції дихальних шляхів;
септицемія;
ендокардит;
бактеріальний менінгіт;
інфекції черевної порожнини;
тифоїдна пропасниця, інвазійний сальмонельоз, шигельоз;
інфекції сечовивідних шляхів;
інфекції кісток, суглобів, м’яких тканин, шкіри іранові інфекції;
інфекції статевих шляхів, включаючи гонорею ташанкроїд;
хвороба Лайма;
фебрильна нейтропенія у пацієнтів із злоякісними новоутвореннями.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі і діти старше 12 років: звичайна добова до застановить 1 - 2 г одноразово (або розподілена на дві рівні дози для прийому 2рази на день з інтервалом 12 годин). Максимальна добова доза становить 4 г ( по 2 г вводять у вигляді внутрішньо венної інфузії протягом 30 хвилин з 12-годинним інтервалом).
Щоб уникнути місцевої реакції привнутрішньом'язовому введенні, слід чергувати введення ін'єкцій у ліву і праву сідниці.
Для лікування неускладненої гонореї у чоловіків іжінок рекомендується одноразове внутрішньом'язове введення цефтріаксану в дозі 125 – 250 мг.
Діти до 12 років: рекомендована добова до застановить 50 - 100 мг/кг маси тіла одноразово (або розподілена на дві рівнідози для прийому 2 рази на день).
Загальна добова доза не повинна перевищувати 2 г.
Новонароджені: максимальна добова доза становить 50 мг/кгмаси тіла у вигляді повільної внутрішньо венної інфузії.
Пацієнти з порушенням функції нирок і печінки. Для пацієнтів зі слабким порушенням функції нирок немає потреби знижувати дозуцефтріаксону за умови нормальної роботи печінки.
У випадку тяжкої ниркової недостатності (кліренскреатині ну 10 мл/хв або нижче) слід від коректувати дозу.
Для пацієнтів зі слабким порушенням функції печінки немає потреби знижувати дозу цефтріаксону за умови нормальної роботи нирок.
У випадку одночасного тяжкого порушення роботи печінки і нирок слід від коректувати дозу.
Для пацієнтів старшої вікової групи корекція дози не потребується.
Цефтріаксонможливо вводити внутрішньом'язово, внутрішньо венно чи у вигляді повільної внутрішньо венної інфузії, що продовжується не менше 30 хвилин.
Внутрішньом’язове введення: 1 г цефтріаксонуре конституюють за допомогою 3,5 мл 1 % розчину лідокаїну. Розчин вводять глибоко у сідничний м’яз. Рекомендується введення не більше 1 г у кожну сідницю.
Розчин з лідокаїном не можна вводитивнутрішньо венно.
Для внутрішньо венного введення: 1 г цефтріаксонуре конституюють за допомогою 10 мл води для ін’єкцій. Розчин повільно вводять увену протягом 2 - 4 хвилин.
Для внутрішньо венної інфузії: 2 г цефтріаксонуре конституюють за допомогою 40 мл відповідного без кальцієвого ін фузійногорозчину (0,45 % або 0,9 % натрію хлориду; 2,5 %, 5 % або 10 % глюкози; 5 % левулози; 6 % декстрану у глюкозі). Розчин вводити у вену протягом не менше 30хвилин.
Побічна дія. Як і при лікуванні іншими цефалоспоринами, при лікуванні цефтріаксоном можуть спостерігатись такі побічні ефекти:
шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання, стоматит, псевдомембранозний коліт);
шкірні реакції (екзантема, алергічний дерматит, пруриго, висип);
гематологічні порушення (тромбоцит оз, еозинофілі я, лейкопенія, тромбоцит опенія, гемолітична анемія).
Місцеві реакції (болючі затвердіння, флебіт) можуть виникнути у місці ін’єкції.
Побічні ефекти звичайно є м’якими і не потребують припинення терапії.
Протипоказання. Цефтріаксон протипоказаний пацієнтам з відомою алергією на цефалоспорини.
Цефтріаксон не можна вводити новонародженим згіпербілірубінемією.
Вагітність, I триместр.
Передозування. Клінічними ознаками передозування є нудота, блювання, діарея, сплутаність свідомості та судоми. Лікування - симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз не є ефективним.
Особливості застосування. Цефтріаксон слід з обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю до пеніциліні в через можливу перехреснуалергенність.
Затемнення при ультразвуковому дослідженні, що відповідає відкладенню цефтріаксону, не слід приймати за камені у жовчному міхурі. Дані відкладення цефтріаксону у жовчному міхурі відмічаються часто, однак, як правило, вони безсимптомні та зникають спонтанно.
Як і при лікуванні іншими антибіотиками, може розвитися суперінфекція стійкими мікро організмами; псевдомембранозний коліт розвивається рідко.
Цефтріаксон слід призначати з обережністю пацієнтам із захворюваннями сечового міхура та шлунково-кишковими захворюваннями, особливо з колітом, в анамнезі.
Для пацієнтів з порушенням синтезу вітаміну К чи знизьким рівнем його запасу (наприклад при захворюваннях печінки та при недостатньому харчуванні) може бути необхідним контроль гематологічних ікоагуляцій них показників під час лікування.
Для пацієнтів, у яких одночасно є порушення функції печінки і нирок, слід поділити пополам дозу цефтріаксону і проводити контроль його концентрації у плазмі крові.
При тривалому лікуванні необхідно контролю ватиформулу крові.
Застосування в періоди вагітності і лактації. Застосування при вагітності є відносно безпечним. Вивчення його фармакокінетики у третьому триместрі вагітності виявило відсутність відхилень, що потребують корекції дози.
При вивченні на щурах і мишах у дозах, що перевищують звичайні дози для людини в 20 разів, не виявлено ембріотоксичності, фетотоксичності і тератогенності препарату.
Цефтріаксон проникає крізь плаценту.
У невеликій кількості цефтріаксон виявляється угрудному молоці (найвища концентрація в молоці становить 3 – 4 %), що у клінічному розумінні не має значення для дитини.
Грудне вигодовування є відносним протипоказанням для новонароджених згіпербілірубінемією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Цефтріаксон неможна змішувати з розчинами інших антимікробних засобів чи ін фузійнимирідинами, крім тих, що наведені у розділі “Спосіб застосування та дози”. Цефтріаксон не можна змішувати з розчинами, які містять кальцій.
При одночасному застосуванні цефалоспоринів іциклоспоринів рівень у плазмі та токсичність останніх можуть підвищуватись.
Диклофенак стимулює виведення у жовч та знижує загальний кліренс у сечі.
Ацетазоламінпідвищує концентрацію цефтріаксону у рідині шлунка.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0Су захищеному від світла місці.
Приготовлений розчин цефтріаксану залишається стабільним протягом 6 годин за умови зберігання його при температурі не вище 250С і протягом 24 годин у холодильнику (2 - 8 0С).
Зберігати у недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 3 роки. Не рекомендується застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.