ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФЛУКОНАЗОЛ
(FLUCONAZOLUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: fluconazol; 2-(2,4-дифторфеніл)-1,3-біс (1Н-1,2,4-триазол-1-іл)-2-пропанол;
основні фізико-хімічні властивості:прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить 2 мг флуконазолу;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.
Код АТС J02A C01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамiка. Флуконазол виявляє виражену протигрибкову дію, специфічно діє на грибкові ферменти, які залежать від цитохрому Р 450, інгібує синтез стиролів у клітинах грибків. Високоактивний відносно до Candida spp., Microsporum spp., Trichophyton spp., Cryptococcusneoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasmacapsulatum.
Фармакокiнетика. Пік концентраціїфлуконазолу в сироватці крові досягається відразу після внутрішньо венної ін’єкції. Період напiввиведення препарату - близько 30 годин. Концентрація уплазмі перебуває у прямій пропорційній залежності від дози. 90% рівень рівноважної концентрації досягається на 4-5-й день лікування препаратом при введенні його 1 раз на добу. Зв’язування з білками плазми - 11-12%. Флуконазолдобре проникає в усі біологічні рідини, в органи і тканини організму. Концентрації препарату в слині і мокротинні аналогічні його рівням у плазмі.
У хворих на грибковий менінгіт вміст флуконазолу в спинномозковій рідині досягає 80% від його рівня у плазмі. В роговому шарі, епідермісі, дермі, потовій рідині досягаються високі концентрації, що перевищують сироваткові. Флуконазол накопи чується і довго зберігається в роговому шарі. Флуконазол виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виводиться із сечею в незміненому вигляді. Кліренсфлуконазолу пропорційний кліренсу креатині ну.
0,
Показання для застосування.
- Криптококоз, в тому числікриптококовий менінгіт;
- системний кандидоз, у тому числікандидемія, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивних кандидознихінфекцій (інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних і сечових шляхів);
- кандидози слизових оболонок (порожнини рота, глотки, стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі кандидози, кандидурія, атрофічний кандидоз порожнини рота, пов’язаний з використанням зубних протезів);
- генітальний кандидоз: вагінальнийкандидоз, гострий і хронічний рецидивуючий баланіт;
- мікози шкіри, в тому числі мікози стоп, тіла, пахової ділянки; висівкоподібний лишай, оніхомікоз;
- глибокі ендемічні мікози;
- профілактика грибкових інфекцій ухворих на СНІД, із злоякісними новоутвореннями при лікуванні цитостатиками чи проведенні променевої терапії або в іншому стані, пов’язаному з пригніченим імунітетом.
Спосіб застосування та дози. Флуконазол застосовують внутрішньо венно краплинно, зі швидкістю не більше 10 мл/хв, один раз на добу.
При вагінальному кандидозі, кандидозному баланіті препарат призначають по 100-200 мг на добу протягом 7днів. За інших форм кандидозу слизових оболонок рекомендується 50-100 мг одинраз на добу протягом 14-30 днів.
При системному кандидозі такриптококових інфекціях, у тому числі при менінгіті, в перший день вводять 400мг, а далі - 200-400 мг один раз на добу, враховуючи тяжкість захворювання. Термін лікування залежить від клінічної ефективності і, як правило, при криптококовомуменінгіті становить 6-8 тижнів.
При мікозах шкіри рекомендується доза 150-200 мг один раз на тиждень або 50 мг один раз на добу; термін лікування, як правило, - 2-4 тижні. Проте при мікозах стоп лікування може бути продовжено до 6 тижнів. При оніхомікозі рекомендована доза становить 150-200 мгодин раз на тиждень, лікування необхідно проводити до повної заміни ураженого нігтя здоровим.
Для профілактики грибкових інфекцій хворому із злоякісними новоутвореннями вводиться 100 мг Флуконазолучерез день, доки він перебуває у групі підвищеного ризику після опромінення або хіміотерапії.
Хворим похилого віку, за відсутності порушень функції нирок, слід дотримуватися звичайного режиму дозування препарату.
При порушенні функції нирок дозаФлуконазолу, у випадку одноразового його прийому, не змінюється. При повторному призначенні препарату таким хворим слід спочатку ввести ударну дозу - від 50 до 400 мг. Якщо кліренс креатині ну (КК) становить більше 50 мл/хв, застосовується 100% рекомендованої дози препарату. При КК від 11 до 50 мл/хв застосовується доза, що дорівнює 50% від рекомендованої.
Хворим, які регулярно перебувають на гемодіалізі, одна доза препарату застосовується після кожного сеансугемодіалізу.
Дітям від одного року при нормальній функції нирок Флуконазол вводять 1 раз на добу із розрахунку 1-3мг/кг/добу (при кандидозі слизових оболонок) і 3-12 мг/кг/добу (при системнихкандидозах або криптококозах), залежно від тяжкості захворювання. Для дітей з порушенням функції нирок добову дозу препарату необхідно зменшити (в тій же пропорційній залежності, що і дорослим). Новонародженим Флуконазол вводиться повільно, зі швидкістю не більше 5 мл/хв. У перші 2 тижні життя препарат призначають у тій же дозі (в мг/кг), що і дітям більш старшого віку, але з інтервалом 72 години. Дітям у віці 2-4 тижнів ту ж дозу вводять з інтервалом 48годин.
Побічна дія. 3 боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, метеоризм, порушення функції печінки, підвищення активності АлАТ, АсАТ, підвищення рівня білірубіну в сироватці крові.
3 боку центральної нервової системи: головний бiль, запаморочення, судоми, втомлюванiсть.
З боку системи крові: лейкопенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія.
Алегргiчнi реакцiї: шкiрнi висипи, свербiж, ангіо невротичний набряк.
З боку шкіри та її придатків: алопеція, ексфоліативні шкірні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість дофлуконазолу або подібних за структурою триазольних сполук, одночасне лікуванняцизапридом або терфенадином.
Передозування. Передозування препарату виявляється переважно нудотою, блюванням, судомами, запамороченням. При передозуванні введення препарату слід негайно припинити. Для ліквідації його проявів може бути достатнім симптоматичне лікування (із застосуванням допоміжних заходів і промивання шлунка - за необхідності). Флуконазолвиводиться переважно із сечею, тому форсований діурез може пришвидшити його виведення із організму. Після 3-годинного сеансу гемодіалізу концентраціяфлуконазолу в плазмі крові зменшується приблизно на 50%.
Особливості застосування. При виявленні підвищення вкрові рівня печінкових ферментів рекомендується оцінити доцільність подальшого застосування препарату залежно від співвідношення очікуваного лікувального ефекту і ризику продовження лікування. При появі висипань на шкірі застосування препарату слід припинити.
Через відсутність достатніх клінічних даних про застосування препарату в періоди вагітності і лактації його призначення можливо, якщо передбачуваний ризик для плода не перевищує ризик не призначення препарату для матері.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Флуконазол підсилює дію антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних засобів, гідрохлортіазиду, дифеніну. При комбінації з рифампіцином період напів виведенняфлуконазолу скорочується, тому необхідно деяке збільшення його дози. При застосуванні з цизапридом збільшується ризик серцево-судинних порушень. При одночасному застосуванні з аміноглікозидами Флуконазол посилює їхнефро токсичність. Одночасне введення Флуконазолу з такими препаратами, якфенітоїн, рифабутін, зидовудин і такролімус, підвищує концентрацію останніх у сироватці крові. Источник
Умови та термін зберігання. Зберiгати в недоступному для дiтей, захищеному вiд свiтла мiсцi при температурi не вище 30°С. Термiн придатностi -2 роки.