ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Діклоферол

 (Diclopherol)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: diclofenac; натрієва сіль 2-(2,6-дихлорфеніл)-аміно феніл оцтової кислоти;

 основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою темно-рожевого кольору;

склад:1 таблетка містить 50 мг диклофенаку калію;

допоміжні речовини: кальцію гідроген фосфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний модифікований, полівінілпіролідон, натріюкарбоксіметилкрохмаль, гідроксипропілм етилцелюлоза, кремнію діоксид, магніюстеарат, полі етиленгліколь, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий ічервоний (Е 172).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдний протизапальний засіб. Код АТС М 01АВ 05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Диклофенак калію має знеболюючі, протизапальні і жарознижуючі властивості. Оскільки препарат діє достатньо швидко, його використовують для лікування гострого болю і запалень. Диклофенак калію –неселективний інгібітор циклооксигеназ. В основі механізму дії препарату -здатність пригнічувати синтез простагландинів, інгібуючи циклооксигеназу -головний ензим циклу арахідонової кислоти. Простагландини – медіатори запалення, які сенсибілізують рецептори, чутливі до медіаторів болю (гістамін, брадикінін), знижують больовий поріг, підвищують чутливість центру терморегуляції в гіпоталамусі до дії пірогенів, що виробляються в організмі у відповідь на дію інфекційних агентів і токсинів. Диклофенак калію знижує сильніі помірні болі. У випадку запалень у період після травм і оперативного втручання диклофенак калію знижує як спонтанний, так і пов’язаний з рухом біль, знімає запальний та рановий набряк, ефективно знижує головний біль під час нападів мігрені і у випадку первинної дисменореї.

Фармакокінетика. Активна речовина препарату – диклофенаккалію швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Всмоктування уповільнюється, якщо препарат приймають разом з їжею. Після прийому одноразової дози 50 мг максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається протягом 20 - 60 хвилин. 99,7% диклофенаку калію зв’язується з протеїнами плазми. Період напівелімінації із плазми становить 1 - 2 години. Максимальна концентрація в синовіальной рідині (60 - 70% від концентрації в плазмі крові) досягається через 2 - 4 години після того, як вона була досягнута в плазмі крові. Період напівелімінації із синовіальної рідини становить 3 - 6 годин.

60 - 65% прийнятої дози виділяється нирками у вигляді метаболітів, менше 1% - в незмінному вигляді. Інша частина дози виділяється у вигляді метаболітів з жовчю і калом.

У пацієнтів різного віку не виявлені суттєві відмінності у всмоктуванні, метаболізмі та виведенні препарату. У випадку порушень функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз) кінетика диклофенаку подібнадо такої у пацієнтів без згаданих порушень. У випадку порушення функції нирокне виявлена кумуляція диклофенаку калію, але у хворих з тяжкими порушення мизазначених функцій можуть накопичуватись метаболіти, що виводяться з жовчю.

Препарат у невеликій кількості проникає в материнське молоко.

Показання для застосування. Симптоматична терапія гострих випадків болю, запалення м’яких тканин після травм і/чи операцій, болю і запалення при гінекологічних захворюваннях, болю у хребті, мігрені, поза суглобового ревматизма, ниркової коліки і коліки жовчовивідних шляхів; притяжких запаленнях вуха, горла, носа – як допоміжна терапія.

Спосіб застосування та дози. Звичайно застосовують 50 мг Діклоферолу (1таблетка) 2 - 3 рази на день, таблетку ковтають не розжовуючи і запивають рідиною. У легких випадках дорослим і дітям старше 14 років призначають до 100мг на день. У випадку первинної дисменореї дозу підбирають індивідуально, звичайно 50 - 100 мг на день. За необхідності дозу можна підвищити до 200 мг надень. Застосування починають при появі перших симптомів і продовжують декілька днів. У випадку нападу мігрені початкова доза – 50 мг, лікування починають не зволікаючи. Якщо протягом 2 годин біль не зменшився, можна застосовувати по 50мг з інтервалом 4 - 6 годин, не перевищуючи максимальну добову дозу 200 мг. Тривалість курсу лікування 5 - 6 тижнів.

Якщо пропущена чергова доза, препарат приймають у раніше призначених дозах.

Побічна дія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (болі вепігастрії, нудота, блювання, пронос, абдомінальні спазми, диспепсія, здуття, відсутність апетиту) спостерігалися в 1 - 10% хворих. Рідко – виразка шлунка чидванадцяти палої кишки, шлунково-кишкові кровотечі. В поодиноких випадках –афтозний стоматит, глосит, ураження стравоходу, неспецифічний виразковий коліт, загострення виразкової хвороби, панкреатит. Спостерігались також нищенаведеніпобічні дії. ЦНС: іноді – головний біль, запаморочення; рідко – підвищена втомлюваність, депресія, безсоння; в поодиноких випадках – порушення зору іслуху. Шкіра: висип, свербіж, зрідка – кропив’янка. Дуже рідко – висип з везикулами, еритема, петехії. Нирки: окремі випадки гострої ниркової недостатності, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром. Папілонекроз (у схильних пацієнтів). Печінка: іноді – підвищення активностіамінотрансфер аз у сироватці крові, рідко – гепатит. Система кровотворення: окремі випадки тромбоцит опенії, лейкопенії, агранулоцит озу, гемофілії, а пластичної анемії. Інші: рідко – астма, анафілактичні та анафілактоїдніреакції з гіпотензією; набряк, аритмія, біль у грудях, гіпертензія, альвеоліт, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фото чутливість, легенева еозинофілі я. В окремих випадках – асептичний менінгіт.

Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку чи допоміжних речовин препарату. Виразка шлунка чи дванадцяти палої кишки; тяжкі порушення кровотворення; порушення зсідання крові; тяжка серцева, ниркова чи печінкова недостатність; тяжка артеріальна гіпертензія; порфірія (також в анамнезі). Вагітність і період годування груддю.

Препарат протипоказаний хворим, у яких після прийому ацетил саліцилової кислоти чи інших інгібіторів простагландинсинтетази, спостерігалися напади астми, кропив’янка чи гострий риніт. Протипоказано приймати з іншимине стероїдними протизапальними засобами (у тому числі з ацетил саліциловою кислотою). Протипоказаний дітям до 14 років.

Передозування. Типова клінічна картина відсутня. Може розвинутисьниркова недостатність, спостерігається сонливість, блювання. Необхідно якнайшвидше промити шлунок і призначити активоване вугілля. У випадку ускладнень (гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення слизової шлунка і кишечнику, пригнічене дихання) вживають підтримуючих і симптоматичних заходів. Форсований діурез, гемодіаліз не допомагають виведенню НПЗЗ із-зависокого ступеня зв’язування з білками плазми і вираженого метаболізму. Спеціальний антидот відсутній.

Особливості застосування. Найбільший ризик розвитку побічних ефектів – у пацієнтів похилого віку, які приймають антикоагулянти і глюкокортикоїди. Ризик збільшується з підвищенням дози препарату.

Пацієнти із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі необхідно медичне спостереження під час прийому препарату. Якщо під час лікуванняДіклоферолом почалось утворення виразок або виникла кровотеча, прийом препарат услід негайно припинити. З обережністю застосовувати хворим на бронхіальну астму, сінну пропасницю, алергічний риніт.

З обережністю призначати хворим з порушенням серцевої діяльності іфункції нирок, у випадку ауто імунних захворювань (змішаний колагеноз), пацієнтам похилого віку, хворим, які приймають діуретичні засоби, а також пацієнтам, у яких спостерігається зменшення об’єму екстра целюлярної рідини зінших причин. Хворим зі зниженою вагою тіла необхідно приймати найменшу ефективну дозу. Препарат відміняють, якщо погіршилася функція печінки або єознаки дисфункції печінки (еозинофілі я, висип).

У високих дозах (200 мг на день) диклофенак калію може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому з обережністю призначають хворим з порушенням зсідання крові.

Не рекомендється приймати препарат під час вагітності та годування груддю. Якщо спостерігаються побічні ефекти з боку ЦНС (запаморочення) або порушення зору, не можна керувати транспортними засобами чи обслуговувати механізми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Діклоферол та:

- АКЕ - інгібітори і антагоністи ангіотензину ІІ: зменшується гіпотензивна дія, підвищується ниркова недостатність і ризик гіперкаліємії;

- інші знеболювальні засоби: одночасний прийом двох або більше НПЗЗ (у тому числі ацетил саліцилової кислоти) протипоказаний, посилюються побічні дії;

-антибактеріальні засоби: хіноліни підвищують ризик розвитку судом;

- антикоагулянти: посилюється дія ацетокумаролу і варфарину, в комбінації з гепарином підвищується ризик кровотечі;

- антиагреганти: підвищується ризик кровотечі у випадку з одночасним прийомом тиклопедину іклопідогрелю;

- антидепресанти: моклобемід підсилює дію НПЗЗ;

- протидиабетичнізасоби: посилюється дія похідних сульфанілсечовини;

- протиепілептинізасоби: посилюється дія фенітоїну;

-антигіпертензивні засоби: зменшується гіпотензивний ефект;

- противірусні засоби: підвищується ризик гематологічних інтонсикацій при комбінації іззидовудином; ритонавір підвищує концентрацію диклофенаку в плазмі крові;

-бета-адреноблокатори: послаблюється гіпотензивний ефект;

- серцевіглікозиди: НПЗЗ можуть загострювати серцеву недостатність, знижують швидкістьклуб очкової фільтрації, підвищують концентрацію глікозидів у плазмі крові;

- циклоспорин: підвищується ризик нефротоксичності, збільшується концентрація диклофенаку в плазмі крові (дозу зменшують наполовину);

-глюкокортикоїди: збільшується ризик кровотечі із шлунково-кишкового тракту і утворення виразок;

- протипухлинні (цитотоксичні засоби): зменшується виведення метотрексати і підвищується токсичність;

- діуретичні засоби: підвищується ризик нефротоксичності НПЗЗ; у комбінації з калій зберігаючи мидіуретиками збільшується ризик гіперкаліємії;

- літій: знижується виведення літію (підвищується ризик токсичності);

- міо релаксанти: НПЗЗ зменшують виведення баклофену (підвищується ризик токсичності);

- такролімус: НПЗЗ збільшують ризик нефротоксичності;

- вазодилататори: пентоксифілін збільшує ризик кровотечі;

- міфепристон: виробники рекомендють приймати НПЗЗ тільки через 8 - 12 днів після припинення прийому міфепристону.

Під час лікування не можна вживати алкоголь. Источник

Умови татермін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 15° до 30° С. Термін придатності - 2 роки.