ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЗАДІТЕН®
(Zaditen®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: кетотифен;(4-(1-метил піперидин-4-іліден)-4,9-дигідро-10Н-бензо[4,5] циклогепта[1,2-b]тіофен-10-он гідроген (Е) бутендіоат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білі, жовтувато-білі або сірувато-білі, круглі, плоскі, зі скошеними краями, з рискою з одного боку;
склад: 1 таблетка містить 1 мг кетотифену (у формі фумарату);
допоміжні речовини: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, магніюстеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтичначна група. Антигістамінні препарати для системного застосування. Код АТС R06А Х 17.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кетотифен пригнічує діюдеяких ендогенних речовин, які є медіаторами запалення і у такий спосіб виявляє протизапальну дію. Кетотифен не є бронходилататором.
Лабораторні експериментальні дослідження виявили низку властивостейкетотифену, які можуть відігравати роль в реалізації його проти астматичної дії:
пригнічення вивільнення медіаторів алергії, таких як гістамін ілейкотрієни;
пригнічення первинного впливу антигену на еозинофіли (завдяки участірекомбінантних цитокінів людини) і, отже, пригнічення надходження еозинофілів уділянки запалення;
пригнічення розвитку гіперреактивності дихальних шляхів, пов’язаної з активацією тромбоцитів під впливом ФАТ (фактора активації тромбоцитів) або спричиненої нейрогенною активацією внаслідок застосування симпатоміметика або контакту з алергеном.
Кетотифен - сильнодіючий проти алергічний препарат, що має властивостіне конкурентної блокади гіста мінових Н1-рецепторів. Таким чином, кетотифен можна також застосовувати замість класичних блокаторів гіста мінових Н1-рецепторів.
Фармакокінетика.
Всмоктування та біодоступність. Після прийому внутрішньо Задітенвсмоктується практично повністю. Біодоступність становить приблизно 50%, щопов’язано з метаболізмом при “першому проходженні” через печінку. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі - 2 - 4 год.
Розподіл. Зв’язування з білками плазми становить 75%.
Метаболізм. Головним метаболітом є кетотифен-N-глюкуронід, який практично не має фармакологічної активності.
Характер метаболізму кетотифену у дітей такий самий, як і у дорослих, однак кліренс вищий. Тому дітям віком старше 3 років потрібна така ж доза, як ідорослим.
Виведення. Виведення препарату з організму відбувається у дві фази: більш коротка фаза має період напів виведення 3 - 5 год; довша фаза - 21 год. Протягом 48 год з сечею виводиться основна частина прийнятої разової дози: 1% -у незміненому вигляді і 60 - 70% - у вигляді метаболітів.
Вплив їжі. Приймання їжі не впливає на біодоступність Задітенунезалежно від лікарської форми.
Показання для застосування.
Тривала профілактика:
бронхіальної астми (всі форми, включаючи змішану);
алергічного бронхіту;
астматичних симптомів при сінній гарячці.
Задітен неефективний для купірування астматичного нападу.
Профілактика і лікування полі системних алергічних захворювань:
гострої і хронічної кропив’янки;
а топічного дерматиту;
алергічного риніту та кон’юнктивіту.
Спосіб застосування і дози.
Дорослі. Призначають по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу (з ранковим івечірнім прийомами їжі). Якщо хворий схильний до розвитку седативного ефекту, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня лікування -початкова доза по 1/2 таблетки 2 рази на добу з подальшим її збільшенням доповної терапевтичної. При необхідності можливе збільшення добової дози до 4 мг, тобто по 2 таблетки 2 рази на добу. При застосуванні підвищеної дози можна очікувати швидшого настання ефекту.
Супутнє застосування бронходилататорів. У випадку одночасного застосування Задітену і бронходилататорів можна зменшити частоту призначення останніх.
У разі необхідності відміни Задітену це слід робити поступово протягом 2 - 4 тижнів, причому в цей період можливий рецидив симптомів астми.
Застосування у дітей. Дітям старше 3 років призначають по 1 таблетці (1мг) 2 рази на добу з ранковим і вечірнім прийомами їжі.
Дітям до 3 років призначають інші лікарські форми.
Клінічні спостереження відповідають фармакокінетичним даним і показують, що для отримання оптимальних результатів лікування дітям можуть знадобитися і вищі дози (в мг/кг маси тіла) порівнянно з дорослими. Переносимість вищих доз така сама, як і малих.
Застосування в осіб похилого віку. Досвід застосування Задітенусвідчить про те, що для осіб похилого віку будь-яких особливих рекомендацій непотрібно.
Побічна дія. На початку лікування можлива седативна дія, рідше - сухість у роті і легке запаморочення, але, як правило, ці явища самостійно минають при подальшому лікуванні. Іноді, особливо у дітей, відзначалися симптоми подразнення ЦНС, такі як збудження, підвищена роздратованість, безсоння, підвищена збудливість. Є повідомлення про збільшення маси тіла.
Протипоказання. Підвищена чутливість до кетотифену або будь-якого іншого компонента препарату.
Передозування. Основні симптоми гострого передозування: сонливість, аж до пригнічення свідомості, сплутаність свідомості і дезорієнтація; тахікардія і артеріальна гіпотензія; особливо у дітей - підвищена збудливість, судоми; оборотна кома.
Лікування симптоматичне. Якщо препарат прийнято нещодавно, показано промивання шлунка. Може бути корисним призначення активованого вугілля. При необхідності проводиться симптоматичне лікування і моні торування функціональних параметрів серцево-судинної системи. У випадку збудження і судом призначають барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.
Особливості застосування. На початку тривалого лікування Задітеном не слід одразу відміняти проти астматичні симптоматичні та профілактичні засоби, якіхворий приймає. Це особливо стосується системних глюкокортикоїдів через можливу наявність наднирковозалозної недостатності у стероїдозалежних хворих. У цих випадках для відновлення нормальної гіпофізарно-наднирковозалозної відповіді настрес може знадобитися період до 1 року.
Рідко у хворих, які отримували Задітен одночасно з пероральнимипротидіабетичними препаратами, відзначалося оборотне зниження кількості тромбоцитів. Тому у хворих, які одночасно приймають протидіабетичні препарати, слід контролю вати кількість тромбоцитів у периферичній крові. Є окремі повідомлення про виникнення судом під час лікування Задітеном. Враховуючи, щоЗадітен може спричинити зниження порогу судомної готовності, слід дотримуватися обережності при його призначенні хворим, які мають в анамнезі епілепсію.
Вагітність і лактація. Хоча в дослідах на тваринах не спостерігалось будь-якого впливу на вагітність та пері- і постнатальний розвиток при застосуванніЗадітену в дозах, які переносилися тваринами, його безпека при вагітності улюдини не встановлена. Тому в період вагітності Задітен можна призначати лише уразі крайньої необхідності.
У дослідженнях на щурах було показано, що кетотифен виділяється з грудним молоком. Вважається, що кетотифен виділяється також і з молоком матері, томужінки, які приймають Задітен, не повинні годувати груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами. Протягом перших декількох днів лікування Задітеном у хворого може спостерігатися сповільнення швидкості реакції, тому йому (їй) слід дотримуватись обережності при керуванні автомобілем, роботі зі складними механізмами та ін.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Задітен може посилювати ефекти препаратів, які мають пригнічую чий вплив на ЦНС, а також антигістамінних засобів іалкоголю. Источник
Умови та терміни зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 4 роки.