ІНСТРУКЦІЯ

  для медичного застосування препарату

ЦЕФАКСОН

(СEFAXONE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ceftriaxonum; [6R-[6альфа,7бета (Z)]]-7-[[(2-аміно-4- тіазоліл)(метоксиміно) ацетил]аміно]-8-оксо-3-[[(1,2,5,. 6-тетрагідро -2 - мітив - 5, 6-діоксо-1,2,4-триазин-3-іл) тіо]мітила]-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0]окт-2-ен-2-карбонова кислота (у вигляді динатрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від білого до жовтуватого кольору;

склад: 1флакон містить цефтриаксону натрієвої солі у перерахуванні на цефтриаксон 0,25г, або 0,5 г, або 1,0 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини і споріднені препарати. Цефтриаксон. Код АТС J01DA13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефаксон - цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування, має бактерицидну дію, пригнічує синтез клітинної стінки бактерій, in vitro пригнічує ріст більшостіграм позитивних і грам негативних мікро організмів.

До дії Цефаксону чутливі такі мікро організми:

грам позитивні: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи A (Str.pyogenes), Streptococcusгрупи B (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcusbovis, Staphylococcus spp.;

грам негативні: Aeromonas spp., Alcaligenes spp.,Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (деякі штами стійкі),Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiella spp. (у тому числі Kl. pneumoniae), Moraxella spp.,Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonasshigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp.,Pseudomonas aeruginosa (деякі штами стійкі), Salmonella spp. (у томучислі S.typhi), Serratia spp. (у тому числі S. marcescens), Shigella spp., Vibriospp. (у тому числі V. cholerae), Yersinia spp. (у тому числі Y. enterocolitica);

анаеробні патогени: Bacteroides spp. (наприклад, В. fragilis), Clostridium spp. (у томучислі Cl.difficile), Fusobacterium spp. (крім F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp.

Деякі штами багатьох Bacteroides spp.(наприклад, В. fragilis), що виробляють бета-лактамазу, стійкі доцефтриаксону.

Фармакокінетика. При парентеральному введенні цефтриаксон добре проникає в тканини і рідини організму. Площі під кривою концентрація - час у сироватці крові при внутрішньо венному і внутрішньом'язовому введеннях збігаються. Це означає, що біодоступність цефтриаксону при внутрішньом'язовомувведенні - 100%. При внутрішньо венному введенні цефтриаксон швидко дифундує вінтерстиціальну рідину, де бактерицидна дія щодо чутливих до нього патогенівзберігається протягом 24 год.

Проникнення у спинномозкову рідину.

У немовлят і у дітей при запаленні мозкової оболонкицефтриаксон проникає в ліквор, при цьому у разі бактеріального менінгіту в середньому 17% від концентрації препарату в сироватці крові дифундує в спинномозкову рідину, що приблизно у 4 рази більше, ніж при асептичному менінгіті. Через 24 год після внутрішньо венного введення цефтриаксону в дозі 50- 100 мг/кг маси тіла концентрація в спинномозковій рідині перевищує 1,4 мг/л. У дорослих хворих менінгіт через 2 - 25 год після введення цефтриаксону в дозі 50 мг/кг маси тіла концентрація цефтриаксону багаторазово перевищувала ту мінімальну пригнічуючу дозу, необхідну для патогенів, які викликають менінгіт.

Цефтриаксон оборотно зв'язується з альбуміном, і цезв'язування зворотно пропорційне концентрації: наприклад, при концентрації препарату в сироватці крові менше 100 мг/л зв'язування цефтриаксону з білками становить 95%, а при концентрації 300 мг/л - тільки 85%. Завдяки нижчому вмісту альбумінів в інтерстиціальній рідині концентрація цефтриаксону в ній вища, ніжу сироватці крові.

Періоднапів виведення у здорових дорослих становить приблизно 8 год. У немовлят вікомдо 1 місяця і у людей похилого віку від 75 років середній період напів виведенняприблизно вдвічі довший. У дорослих 50 - 60% цефтриаксону виділяється у незміненій формі з сечею, а 40 - 50% - також у незміненій формі з жовчю. Під впливом кишкової флори цефтриаксон перетворюється на неактивний метаболіт. Унемовлят приблизно 70% введеної дози виділяється нирками. При помірній недостатності нирок, при патології печінки у дорослих фармакокінетика цефтриаксонумайже не змінюється, період напів виведення подовжується незначно. Якщо функція нирок порушена, збільшується виділення з жовчю, а якщо має місце патологія печінки, то підсилюється виділення цефтриаксону нирками.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до Цефаксонпатогенами:

сепсис, менінгіт, інфекції черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання травного тракту, жовчовидільних шляхів), інфекції кісток, суглобів, сполучної тканини, шкіри, інфекції у хворих зі зниженою функцією імунної системи, інфекції нирок і сечовидільних шляхів, інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонії, а також інфекції вуха, горла, носу, геніталій, у тому числі гонорея.

Запобігання інфекціям у після операційному періоді.

Спосіб застосування та дози. Застосовується внутрішньо венно тавнутрішньом’язово.

Для дорослих і для дітей старше 12 років: середньодобова доза становить 1-2 гЦефаксону 1 раз на день (через 24 год).

У тяжких випадках або у випадках інфекцій, спричинених помірно чутливими патогенами, одноразова добова доза може бути збільшена до 4 г.

Для немовлят, грудних та дітей віком до 12років: при одноразовому добовому дозуванні рекомендується така схема:

для новонароджених (до двотижневого віку): 20 - 50 мг/кг маси тіла на добу (дозу 50мг/кг маси тіла перевищувати не дозволяється через незрілу ферментну систему немовлят).

Добова до застановить 20 -75 мг/кг маси тіла.

У дітей з масою тіла 50 кг і вище використовувати дозування для дорослих.

Дозу понад 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати увигляді внутрішньо венної інфузії принаймні протягом 30 хв.

Тривалість терапії залежить від перебігу захворювання.

Менінгіт.

При бактеріальному менінгіті у дітей початкова до застановить 100 мг/кг маси тіла один раз на день (максимально 4 г). Як тільки вдалося виділити патогенний мікро організм і визначити його чутливість доЦефаксону, необхідно зменшити дозу відповідно до одержаних даних.

Тривалість курсу терапії становить:

Збудник	Тривалість терапії
Neisseria meningitidis	4 дні
Haemophilus influenzae	6 днів
Streptococcus pneumoniae	7 днів
Чутливі Enterobacteriacease	10 - 14 днів

 

Гонорея. Для лікування гонореї, спричиненої як утворюючими, такі не утворюючими пеніцилін азу штамами, рекомендується доза 250 мг одноразово внутрішньом’язово.

Профілактика в перед- та після операційному періоді.

Для попередження після операційних інфекцій рекомендується однократне введення дорослим Цефаксону в дозі 1 - 2 г за 30 - 90хв до хірургічного втручання.

Недостатність функції нирок і печінки.

У хворих з порушеною функцією нирок, за умови нормальної функції печінки, дозу Цефаксону зменшувати немає необхідності. Тількипри недостатності нирок у пре термінальній стадії (кліренс креатині ну нижче 10мл/хв) необхідно, щоб добова доза Цефаксону не перевищувала 2 г для дорослих.

У хворих з порушеною функцією печінки, за умови збереження функції нирок, дозу Цефаксону зменшувати також немає необхідності.

Увипадках одночасної наявності тяжкої патології печінки і нирок концентраціюЦефаксону в сироватці крові не обходимо регулярно контролю вати. У хворих, що піддаютьсягемодіалізу, дозу препарату після проведення цієї процедури змінювати немає потреби.

Внутрішньом'язовевведення: для внутрішньом'язового введення 1 г препарату необхідно розвести в 3,5 - 4 мл 1% або 2,0% розчину лідокаїну і необхідну кількість препарату ввести глибоко в сідничний м'яз; рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одну сідницю. Одержаний розчин не можна вводити внутрішньо венно!

Внутрішньо венне введення: для внутрішньо венної ін'єкції 1 г препарату необхідно розвести в 10 мл стерильної дистильованої води і необхідну кількість препарату вводити внутрішньо венно повільно протягом 2 - 4 хв.

Внутрішньо венна інфузія: тривалість внутрішньо венної інфузіїпринаймні 30 хв.

Для внутрішньо венної інфузії 2 г порошку необхідно розвести приблизно в 40 мл розчину, вільного від кальцію, наприклад: у 0,9% розчині натрію хлориду, у 5% розчині глюкози, у 10% розчині глюкози, 5% розчині левульози.

Побічна дія.

Системні побічні ефекти.

З боку травного тракту: пронос, нудота, блювання, стоматит і глосит.

З боку кровотворної системи: еозинофілі я, лейкопенія, гранулоцит опенія, гемолітична анемія, тромбоцит опенія.

Алергічні реакції: екзантема, алергічний дерматит, кропив’янка, набряки, мультиформна еритема.

Інші поодинокі побічні ефекти: головний біль, запаморочення, збільшення активності ферментів печінки, біль у правому підребер'ї, олігурія, збільшення вмісту креатині ну в сироватці крові, мікози в ділянці геніталій, озноб, анафілаксія чи анафілактичні реакції. У виключному випадку відзначаютьпсевдомембранозний ентероколіт і порушення згортання крові.

Місцеві побічні ефекти. Після внутрішньо венного введення в деяких випадках можливий флебіт. Зазначеному явищу можно запобігти повільним (протягом 2 - 4 хв) введенням препарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринів і допеніциліні в.

Перший триместр вагітності.

Передозування. Великі концентрації Цефаксону в плазмі не можуть бути знижені за допомогою гемодіалізу чи перитонеального діалізу. Для лікування випадків передозування рекомендовані симптоматичні заходи.

Особливості застосування. Незважаючи на докладний збір анамнезу, що єправилом і для інших цефалоспоринових антибіотиків, не можна виключити можливість розвитку анафілактичного шоку, що вимагає негайної терапії -спочатку внутрішньо венно вводять адреналін, потім глюкокортикоїди.

Іноді при ультразвуковому дослідженні жовчного міхура відзначається наявність тіні, що вказує на відкладення осадів. Даний симптом зникає після закінчення або тимчасового припинення терапії Цефаксоном. Навіть за наявності болючого синдрому подібні випадки не вимагають хірургічного втручання, досить є консервативного лікування.

Дослідження in vitro показали, що подібно доінших цефалоспоринових антибіотиків Цефаксону здатний витісняти білірубін, зв'язаний з альбуміном сироватки крові. Тому в немовлят з гіпербілірубінемієюі, особливо, у недоношених немовлят, застосування Цефаксону вимагає ще більшої обережності.

У дослідах доведено, що між Цефаксоном іаміноглікозидами за впливом на деякі грам позитивні бактерії має місце синергізм. Хоча зазделегідь казати про потенційований еяект подібних комбінаційне можна, у випадках тяжких і загрозливих для життя інфекцій (наприклад, спричинених Pseudomonas aeruginosa) обгрунтоване їхнє одночасне призначення.

Оскільки препарат потрапляє в грудне молоко, не слід продовжувати годування груддю в період лікування Цефаксону.

При тривалому застосуванні необхідний періодичний контроль за формулою крові.

Цефаксон застосовується тільки в умовах стаціонару !

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Цефаксон і аміноглікозиди мають синергізм щодо багатьох грам негативних бактерій. При одночасному застосуванні з«петльовими» діуретиками, наприклад, фуросемідом, порушень функції нирок не спостерігається. Фармацевтично несумісний з розчинами, що містять у своєму складі інші антибіотики.

Через фармацевтичну несумісність Цефаксону йаміноглікозидів необхідно призначати їх у рекомендованих дозах окремо.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності- 3 роки. Источник

Свіжо виготовленийрозчин Цефаксону придатний для застосування протягом 6 год при температурі 25°С, або 24 год при температурі 5°С.

Смотрите также: Цены на Цефаксон в аптеках