ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФЛОГОКСИБ -ЗДОРОВ’Я
(FLOGOXIBUM -ZDOROVYE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: целекоксиб, 4-[5-(4-метил феніл)-3-(трифторметил)-1Н-піразол-1-іл]-бензенсульфоніламід;
основні фізико-хімічні властивості: капсули по 100 мг: тверді желатинові капсули № 2 зелено-блакитного або червоно-сірого кольору; капсули по 200: мг: тверді желатинові капсули № 0 зелено-блакитного або біло-блакитного кольору. Вміст капсул-порошок білого кольору;
склад: 1 капсула містить целекоксибу – 100 мг або 200 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, полівінілпіролідоннизь комолекулярний медичний, магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Целекоксиб. Код АТС М 01А Н 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Не стероїдний протизапальний засіб. Механізм дії зумовлений високо селективним інгібуванням циклооксигенази-2, що призводить до пригнічення синтезу про запальних простагландинів у вогнищі запалення. За рахунок низької спорідненості з циклооксигеназою-1 препарат у терапевтичних дозах не чинить негативного впливу на фізіологічні процеси, пов’язані з ЦОГ-1, у тканинах (шлунку, кишечнику) і функцію тромбоцитів.
Фармакокінетика. При прийомі всередину целекоксиб швидко та повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, розподіляючись в органах і тканинах. Максимальна концентрація в крові досягається через 2-3 год. Прийом їжі знижуєшвидкість адсорбції і виведення препарату. Зв’язування з білками плазми становить 97% (незалежно від дози), препарат практично не зв’язується з еритроцитами. Добре розподіляється в органи і тканини, середній об’єм розподілу дорівнює 7,1 л/кг. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний і плацен-
тарний бар’єри. Терапевтична концентрація в плазмі крові досягається після 5 днів прийому препарату у добовій дозі 400 мг.
Препарат метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окислення та подальшого глюкуронування до неактивних метаболітів. У процесах біо трансформації препарату важливу роль відіграє цитохром Р450 СYP2C9. Період напів виведення целекоксибу при курсовому застосуванні становить 8-12 годин, кліренс – приблизно 500 мл/хв. Виведення целекоксибу відбувається переважно за допомогою печінки та кишечнику, головним чином у вигляді метаболітів (97%), менше 1% введеної дози, екскретується нирками.
В осіб з помірно вираженими порушеннями функції печінки концентрація целекоксибу в плазмі крові зростає приблизно у 2 рази, у зв’язку з чим лікування пацієнтів даної категорії рекомендується починати з мінімальної терапевтичної дози. У пацієнтів віком старше 65 років максимальна концентрація препарату в плазмі крові підвищується в 1,5 раза, період стабільного утримання в крові зростає у 2 рази, при цьому зазначені зміни частіше зустрічаються у жінок і пов’язані, головним чином, не звіком, а з низькою вагою тіла. Корекція дози, звичайно, не потрібна, однак восіб похилого віку з малою вагою тіла (менше 50 кг) рекомендується розпочинати лікування з мінімальної терапевтичної дози.
Показання для застосування. Запальний і больовий симптомокомплекс приревматоїдному артриті, остеоартрозі.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюється лікарем індивідуально з урахуванням інтенсивності запального процесу і вираженості больового синдрому. Дорослим, звичайно, призначають при остеоартрозі по 100 мг 2 рази надобу або 200 мг 1 раз на добу; при ревматоїдному артриті по 200 мг 2 рази надобу. Вища добова доза – 800 мг.
Курс лікування – від 2-3 тижнів до 3 міс. в залежності від виду захворювання та ефективності терапії.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастрії, діарея, диспепсія, нудота, метеоризм; рідко – запор, відрижка, гастрит, стоматит, блювання, підвищення активності аспартатамінотрансфер ази і аланін амінотрансфер ази; в окремих випадках – виразка шлунка і дванадцяти палої кишки, дисфагія, перфорація кишечнику, езофагіт, мелена.
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння; рідко – нечіткість зору, внутрішньо черепна гіпертензія, парестезія, тривожність, депресія, атаксія.
З боку дихальної системи: фарингіт, синусит, інфекції верхніх відділі вдихальних шляхів; рідко – кашель, задишка.
З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпертензія, тахікардія.
З боку системи кровотворення: рідко – анемія; в окремих випадках –лейкопенія, тромбоцит опенія.
Дерматологічні реакції: свербіж, висип; в окремих випадках – алопеція, світлочутливість.
Інші: периферичні набряки, судоми в ногах, дзвін у вухах, стомлюваність, інфекція сечових шляхів, зміна смаку.
Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка або дванадцяти палої кишкиу фазі загострення, зазначення в анамнезі про алергічні реакції (кропив’янка, бронхоспазм), пов’язані з прийомом не стероїдних протизапальних засобів, вагітність, період годування груддю, підвищена чутливість до сульфонамідіві/або компонентів препарату, вік до 18 років.
Передозування. Клінічного досвіду щодо передозування немає. Можливі явища, що описані у розділі “Побічна дія”. Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунково-кишкового тракту, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. Хворим, що мають в анамнезі виразкову хворобу шлункаабо дванадцяти палої кишки, призначення препарату можливе лише у випадку повної ремісії захворювання.
З обережністю призначають хворим з серцевою недостатністю та іншими станами, що супроводжуються затримкою рідини. Слід обережно призначати препарат при зниженні активності цитохрому Р450 СYP2C9 для запобігання надмірному підвищенню концентрації целекоксибу в плазмі.
При тяжкій нирковій або печінковій недостатності препарат необхідно застосовувати з особливою обережністю при наявності прямих показань.
У зв’язку з відсутністю впливу на агрегацій ну активність тромбоцитівцелекоксиб не замінює ацетил саліцилову кислоту при профілактиці серцево-судинних порушень.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі варфарину зростає ризик геморагічних ускладнень (кровотеч). При одночасному застосуванні з флуконазоломможливе підвищення концентрації целекоксибу в плазмі. Антациди (алюміній імагній) знижують ступінь всмоктування целекоксибу на 10%, що не викликає клінічно значимих ефектів. Не виявлено клінічно значимої взаємодії зпароксетином, кетоконазолом, препаратами літію, метотрексатом.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі від Источник
15 оС до 30 оС. Зберігати в недоступному длядітей місці. Термін придатності – 2 роки.