ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МОТИЛІУМ лінгвальний
(MOTILIUM lingual)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: домперидон;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, опуклі, швидкорозчинні таблетки; склад:одна таблетка містить 10 мг домперидону;
допоміжні речовини: желатин, манітол, аспартам, ароматизаторм׳ ятний, полоксамер 188.
Форма випуску.
Таблетки швидкорозчинні .
Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики. Код АТС АО 3F АОЗ.
Фармакологічні властивості.
Домперидон – антагоніст дофаміну, який має проти блювотні властивості подібно до метоклопраміду та деяких нейролептиків. Однак на відміну від цих лікарських засобів, домперидон має незначну проникність через гематоенцефалічний бар’єр. Застосування домперидонурідко супроводжується екстра пірамідними побічними діями, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофіза. Його проти блювотнадія, можливо, обумовлена поєднанням периферичної (гастро кінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, яка знаходиться поза гематоенцефалічним бар’єром у зоні гастрема. Дослідження на тваринах, а також низькі концентрації, що визначались у мозку, вказують на переважну периферичну дію домперидону на рецептори дофаміну.
Дослідження на людях показали, що при внутрішньому застосуванні домперидон збільшує тривалість антральних та дуоденальних скорочень, прискорює випорожнення шлунка – вихід рідких та напівтвердих фракційу здорових людей та твердих фракцій у хворих, у яких цей процес був уповільнений, та підвищує тиск сфінктера нижнього відділу стравоходу у здорових людей. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.
Фармакокінетика.
Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натище, максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 годину. Низька абсолютна біологічна доступність перорального домперидону (приблизно 15 %) обумовлена екстенсивним метаболізмом у стінці кишечнику та в печінці.
Хоча у здорових людей біологічна доступність домперидону збільшується при прийомі після їжі, хворим зі скаргами шлунково-кишкового характеру слід приймати домперидон за 15 - 30 хвилин до їжі. Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. Біологічна доступність при пероральному прийомі препарату зменшується після попереднього прийому циметидину або натрію бікарбонату. При пероральному прийомі препарату після їжі максимальна абсорбція дещо уповільнюється, а площа під кривою (AUC) дещо збільшується.
При пероральному прийомі домперидон не акумулюється і не індукує власний обмін; максимальний рівень у плазмі через 90 хвилин (21 нг/мл) після двотижневого перорального прийому по 30 мг на день був майже таким же, як після прийому першої дози (18 нг/мл). Домперидон на 91 – 93 % зв’язується з білками плазми. Дослідження розподілу домперидону, що були проведені на тваринах за допомогою препарату, міченого радіо активним ізотопом, показали його значний розподіл у тканинах, але низьку концентрацію у мозку. У щурів невеликі кількості препарату потрапляють крізь плаценту. Концентрації домперидону умолоці годувальниць у 4 рази нижчі, ніж відповідні концентрації у плазмі.
Шляхом гідроксилювання та N-де алкілування проходить швидкий та екстенсивний обмін домперидону в печінці.
Виведення з сечею та калом становить відповідно 31 та 66 % відпер оральної дози. Виділення препарату в незмінному стані становить невеликий відсоток (10 % з калом та приблизно 1 % з сечею). Період напів виведення зплазми після прийому разової дози становить 7 - 9 годин у здорових людей, але подовжений у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.
Передозування.
Симптоми: симптомами передозування можуть бути сонливість, дезорієнтація та екстра пірамідні реакції, особливо у дітей.
Лікування: у випадку передозування рекомендується застосування активованого вугілля та ретельний нагляд лікаря за пацієнтом.
Антихолінергічні препарати, препарати для лікування паркінсонізму абоантигістамінні
препарати з антихолінергічними властивостями можуть бути ефективними для контролю за екстра пірамідними реакціями.
Показання для застосування.
а. Комплекс диспептичних симптомів, які часто асоціюються з уповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом:
епігастральне відчуття переповнення, відчуття здуття шлунка, біль уверхній частині черева;
відрижка, метеоризм;
нудота, блювання;
печія з закидом вмісту шлунка до рота або без закиду.
б. Нудота і блювання функціонального, органічного, інфекційного або дієтичного походження, а також викликані променевою терапією або лікарською терапією. Специфічним показанням є нудота і блювання, спричинені агоністамидофаміну у випадку використання при хворобі Паркінсона (такими, як L-допа, бромокриптин).
Спосіб застосування та дози.
Дози.
Хронічна диспепсія.
Діти у віці від 5 до 12 років: по 10 мг ( 1таблетка)3 рази на добу, за 15-30 хв. до їжі і, у разі необхідності , передсном.
Дорослі та діти віком понад 12 років: 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добуза 15 – 30 хв. до їжі і, у разі необхідності, перед сном.
У разі необхідності зазначену дозу можна подвоїти для дорослих та дітей віком понад 12 років.
Гострий та під гострий стани (перш за все - нудота таблювання).
Діти у віці від 5 до 12 років: по 10 мг ( 1таблетка)3-4 раза на добу до їжі і перед сном.
Дорослі: по 20 мг (2 таблетки) 3 – 4 рази на добу до їжі та перед сном.
Рекомендується прийом Мотиліуму лінгвального до їжі. При прийомі препарату після їжі абсорбція дещо уповільнюється.
Лінгвальні таблетки Мотиліуму показані тільки для дорослих і дітей віком понад
5 років.
При нирковій недостатності рекомендується зменшити частоту прийому препарату (див. “Особливості застосування”).
Спосіб застосування.
Швидкорозчинні таблетки Мотиліум випускаються в блістер них упаковках (по 10 таблеток в кожній). Оскільки швидкорозчинні таблетки достатньо ламкі, зметою уникнення ушкодження їх не слід продавлювати крізь фолію. Для того щоб дістати таблетку із блістера, необхідно зробити наступне:
візьміть фолію за край і повністю зніміть її з чарунки, в якій знаходиться таблетка;
обережно натисніть чарунку знизу і дістаньте таблетку з упаковки.
Покладіть таблетку на язик. Протягом декількох секунд вона розчинетьсяна поверхні
язика , її можна проковтнути зі слиною , не запиваючи водою.
Побічна дія. Побічна дія спостерігається рідко; спостерігалисьокремі випадки спазмів кишечнику, які швидко минали. Екстра пірамідні явища рідко спостерігаються у дітей і є винятком для дорослих; їх спонтанна та повна оборотність настає відразу після припинення лікування.
Оскільки гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар’єром, Мотиліумможе індукувати підвищення рівня пролактину в плазмі. У поодиноких випадках цягіперпролактинемія може стимулювати такі нейроендокрино логічні явища, якгалакторея та гінекомастія.
При недорозвиненому гематоенцефалічному бар’єрі (наприклад, у дітей) або його порушеннях не можна повністю виключити можливість виникнення неврологічних побічних дій.
Вкрай рідко спостерігались алергічні реакції, такі як шкірна висипка, кропив’янка.
Протипоказання. Мотиліум протипоказаний хворим з встановленою підвищеною чутливістю до препарату.
Не слід застосовувати Мотиліум, якщо стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.
Мотиліум протипоказаний також хворим з пролактин-секреторною пухлиною гіпофіза (пролактин омою).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати антидиспептичну діюМотиліуму.
Не слід приймати антацидні та анти секреторні препарати разом зМотилі умом, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо (див. “Особливості застосування”).
Теоретично, оскільки Мотиліум має гастро кінетичну дію, він мав бив пливати на абсорбцію пероральних препаратів, що приймаються одночасно, зокрема препаратів, у яких вивільнення активної речовини уповільнене, або препаратів, які вкриті кишково розчинною оболонкою. Однак у хворих, які стабільно застосовували дигоксин або парацетамол, одночасний прийом домперидону невпливав на рівень цих препаратів у крові.
Мотиліум може також поєднуватись з:
нейролептиками, дію яких він не підсилює;
дофаміненергічними агоністами (бромокриптином, L-допою), небажані периферичні дії яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.
Особливості застосування. При сумісному застосуванні Мотиліуму з антацидними або анти секреторними препаратами їх слід приймати після їжі, а не до їжі, тобтоїх не слід приймати одночасно з Мотилі умом.
Застосування при хворобах печінки: беручи до уваги високий рівень метаболізмудомперидону в печінці, слід з обережністю призначати Мотиліум хворим з печінковою недостатністю.
Застосування при захворюваннях нирок: у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (сироватковий креатинін > 6 мг/100 мл, тобто > 0,6 ммоль/л) періоднапів виведення домперидону збільшується з 7,4 до 20,8 години, але рівні препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний процент препарату виводиться нирками у незмінному стані, то навряд чи необхідна корекція разової дози у хворих з нирковою недостатністю. Однак при повторному призначенні частота введення повинна бути знижена до одного або двох разів надобу залежно від тяжкості стану, і може виникнути необхідність зниження дози. При тривалій терапії хворі повинні знаходитись під ретельним наглядом лікаря.
Застосування під час вагітності та лактації: при введенні тваринам у дозах до 160мг/кг/день домперидон не спричиняв тератогенної дії. Однак, як більшість лікарських засобів, Мотиліум слід призначати під час першого триместру вагітності тільки тоді, коли його застосування виправдано очікуваним терапевтичним ефектом.
На сьогодні немає даних про підвищення ризику виникнення вад розвитку улюдини. У щурів у період лактації препарат виводиться з молоком (здебільшого увигляді метаболітів: максимальна концентрація – 40 та 800 нг/мл після перорального застосування і внутрішньо венного введення 2,5 мг/кг відповідно). Ужінок концентрація домперидону в грудному молоці в 4 рази нижча за відповідну концентрацію в плазмі. Невідомо, чи має цей рівень негативний вплив на немовлят. Таким чином, якщо мати приймає Мотиліум, годувати груддю дитину не рекомендується, якщо тільки очікувана користь не виправдовує потенційний ризик.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою: Мотиліум у терапевтичних дозах не впливає на розумову активність.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 30 °С вмісці, недоступному для дітей. Источник
Термін придатності - 2 роки.