ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Левітра
(LeviТra®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: vardenafil;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою жовто-гарячого кольору, з тисненими написами “5”, “10” або “20” зодного боку та фірменим логотипом “BAYER” – з іншого;
склад: 1 таблетка містить 5 мг, 10 мг або 20 мг варденафілу (5,926 мг, 11,852мг або 23,705 мг варденафілу моногідро хлоридутри гідрату відповідно);
допоміжні речовини: кросповідон, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, кремнезем колоїдний безводний, макрогол 400, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування порушень ерекції.
Код АТС G04B E09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягаєу розслабленні гладких м’язів кавернозних тіл та артеріол. Під час сексуальної стимуляції із нервових закінчень кавернозних тіл виділяється оксид азоту (NO), який активує фермент гуанілатциклазу, що викликає підвищення вмісту циклічногогуанозинмоно фосфату (цГМФ). У результаті відбувається розслаблення гладкихм’язів кавернозних тіл, що сприяє збільшенню плину крові до статевого члена.
Варденафіл блокує специфічну фосфодіестеразу 5 типу (ФДЕ 5), під впливом якої відбувається розщеплення цГМФ. Це приводить до підсилення дії ендогенногоNO в кавернозних тілах при сексуальному збудженні. Таким чином Левітравідновлює порушену еректильну функцію (здатність) та забезпечує природну реакцію на сексуальну стимуляцію.
Фармакокінетика.
Варденафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Концентрація препарату в плазмі крові після перорального прийому натще досягає максимального значення протягом 30 - 120 хвилин (у середньому -через 60 хвилин). Абсолютна біодоступність становить приблизно 15 %. При прийомі варденафілу разом з жирною їжею швидкість всмоктування знижується -період досягнення максимальної концентрації (Tmax) збільшується до 60 хвилин, максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) знижується в середньому на 20%, проте без суттєвих змін площі від кривої “концентрація -час” (AUC). При прийомі варденафілу з нормальною їжею, яка містить не більше 30% жирів, фармакокінетичні параметри препарату не змінюються.
Варденафіл та його основний метаболіт (М 1) приблизно на 95 % зв’язуються з білками плазми крові, причому цей процес є оборотним і не залежить від концентрації препарату. У спермі здорових чоловіків через 90хвилин після прийому варденафілу визначається не більше 0,00012 % отриманої дози.
Варденафіл метаболізується переважно під впливом печінкових ферментів CYP3A4 (основний шлях), CYP3A5 та CYP2C9 (неосновний шлях). Загальний кліренс препарату дорівнює 56 л/год. Після прийому внутрішньо варденафіл виводиться у вигляді метаболітів переважно з калом (91 – 95 % введеної дози), меншою мірою із сечею (2 – 6 % дози). Середній періоднапів виведення варденафілу становить 4 - 5 годин, основного метаболіту М 1 –близько 4 годин.
У здорових чоловіків віком 65 років і старше при порівнянні з особами молодшого віку (до 45 років) відмічалося збільшення AUC у середньому на 52 %, проте значного зниження печінкового кліренсу варденафілу не спостерігалося. Аналіз клінічних даних щодо безпеки варденафілу показав, що вік пацієнтів не впливає на частоту негативних побічних ефектів препарату.
В осіб з легкою, помірною і тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну відповідно 55 - 80 мл/хв, 30 – 50 мл/хв і<30 мл/хв) фармакокінетика варденафілу практично не змінювалася.
У пацієнтів з незначними та помірними порушеннями функції печінки кліренс варденафілу знижується, а показники AUC i Cmaxзбільшуються пропорційно ступеню порушення печінкової функції.
Показання для застосування. Еректильна дисфункція (неспроможність досягти та зберегти ерекцію, необхідну для здійснення статевого акту).
Спосіб застосування та дози. Левітру вживають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. На початку лікування рекомендована доза препарату становить 10 мг. Таблетку слід прийняти за 25 – 60 хвилин до початку сексуального контакту, алеможна застосувати і за 4 –5 годин до статевої активності. Для досягнення бажаного ефекту при застосуванні Левітри необхідна адекватна сексуальна стимуляція.
З урахуванням ефективності та переносимості препарату дозу можна підвищити до 20 мг або знизити до 5 мг. Максимальна рекомендована доза Левітри становить 20 мг, частота застосування – не більше 1разу на добу.
Для осіб літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю або з незначними порушеннями функції печінки необхідності узмінах режиму дозування не виникає.
У хворих з помірними порушеннями функції печінки клірес варденафілу знижений, тому початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг на добу. З урахуванням ефективності та переносимості у подальшому добову дозу Левітри можна підвищити до 10 - 20 мг.
Побічна дія. Препарат в цілому переноситься добре, побічні ефекти, як правило, виражені незначною мірою тамають минущий характер.
Найчастіші побічні реакції (понад 10 % спостережень): головний біль, припливи крові (гіперемія обличчя).
Часті (1 - 10 %): запаморочення, диспептичніреакції, нудота, відчуття закладеності носа.
Нечасті (0,1 - 1 %): реакції фото чутливості шкіри, артеріальна гіпертензія, біль у спині, сльозотеча.
Поодинокі (0,01 – 0,1 %): артеріальна гіпотонія, міалгія, пріапізм.
Зафіксовані свідчення про поодинокі випадки захворювання на передню ішемічну невропатію зорового нерва (яка є причиною зниження зору, аж до стійкої втрати зору), що, як припускають, пов’язано із застосуванням інгібіторівфосфодіестерази 5 (інгібіторів ФДЕ 5) до яких, в ряду інших препаратів, належить препарат Левітра. Більшість, але не всі обстежені пацієнти, піддавалисяваскулярному ризику (виражений застій диску зорового нерва, вік за 50 років, діабет, гіпертонія, серцево-судинні захворювання, гіперліпідемія та куріння). Однак не встановлено, чи відносяться ці поодинокі випадки захворювання безпосередньо до застосування інгібіторів ФДЕ 5 у пацієнтів, що піддаютьсяваскулярному ризику, або ж їх слід віднести до інших факторів.
Протипоказання. Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату; одночасне вживання нітратів або будь-яких донаторів NO (препаратів, що виділяють оксид азоту); дитячий вік (до 16 років). Одночасне застосування варденафілу з інгібіторами протеаз ВІЛ індинавіром і ритонавіром протипоказано, оскільки вони є потенційними інгібіторами СYР 3А 4.
Передозування.
Симптоми: біль успині.
Лікування: заходи симптоматичної та підтримуючої терапії (відповідно з клінічним станом хворого). Застосування діалізу не збільшує кліренс варденафілу, оскільки останній активно зв’язується з білками плазми і не виводиться нирками.
Особливості застосування. Препарати, призначені для лікування порушень ерекції, з особливою обережністю призначають хворим з анатомічною деформацією статевого члена, наприклад при ангуляції, кавернозному фіброзі (хвороба Пейроні), а також пацієнтам із захворюваннями, що сприяють розвитку пріапізму (серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз або лейкемія).
Через відсутність відомостей щодо безпекиЛевітри для зазначених нижче груп пацієнтів призначати препарат не рекомендується хворим з тяжкими порушеннями функції печінки, при захворюваннях нирок у термінальній стадії (коли необхідний гемодіаліз), при вираженій гіпотонії (систолічний тиск у стані спокою менше 90 мм рт. ст.), при нестабільній стенокардії, після перенесеного геморагічного інсульту або інфаркту міокарда (протягом останніх 6 місяців), а також при нащадкових дегенеративних захворюваннях сітківки ока (пігментний ретиніт).
Оскільки Левітру не застосовували пацієнти зі схильністю до кровотеч і хворі на пептичну виразку шлунка абодванадцяти палої кишки, призначати препарат таким особам можна лише після ретельного співставлення користі та ризику.
Перед початком лікування варденафілом лікар повинен визначити стан серцево-судинної системи пацієнта, оскільки сексуальна активність пов’язана з певним кардіальним ризиком. Пацієнтам з уродженим пролонгованим QT інтервалом, що приймають анти аритмічні препарати типу IА (квінідин, прокаїнамід) або типу III (аміодарон, соталол), використання Левітрипротипоказано.
Пацієнтам старше 65 років приймати дозу вище 5 мг не рекомендується в зв’язку зі зниженням кліренсу варденафілу.
Левітра не призначена для новонароджених, дітей та жінок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Безпеката ефективність застосування варденафілу в комбінації з іншими засобами, призначеними для лікування порушень ерекції, не досліджені, тому подібні комбінації застосовувати не рекомендується.
Зниження кліренсу варденафілу спостерігалося при одночасному застосуванні селективних інгібіторів ферментів системи цитохромуР-450 CYP3A4 (таких як циметидин, кетоконазол, ітраконазол, індинавір, ритонавір, еритроміцин). За необхідності сполучання з будь-яким з цих препаратів добова доза Левітри не повинна перевищувати 5 мг.
Одночасний прийом варденафілу зальфа-адрено блокаторами може спричинити симптоматичну гіпотонію, тому Левітруслід вживати не раніше, ніж через 6 годин після прийому адреноблокатора.
Інгібітори CYP2C9 (тол бутамід, варфарин), CYP2D6(селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди і тіазидоподібні діуретики, петльові такалійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, блокаториb-адренорецепторів та індуктори метаболізму CYP450 (рифампіцин, барбітурати) нечинили впливу на фармакокінетику варденафілу.
Клінічних ознак істотної взаємодії варденафілу зтол бутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються CYP2C9, не виявлено.
Одноразовий прийом антацидного засобу маалокс (магнію/алюмінію гідроксид) не впливав на біодоступність варденафілу.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 30 °C. Источник
Термін придатності – 3 роки. Не можна застосовувати препарат післядати, зазначеної на упаковці.