ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Н Е Р Г Е З
(N E R G E Z)
Загальна характеристика:
міжнародна та раціональна хімічна назви: диклофенак (натрієва сіль 2 [2,6 –дихлорфеніл) аміно] феніл оцтової кислоти);
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або злегка жовтуватий розчин;
склад: 1мл розчину містить диклофенаку натрію 25 мг;
допоміжні речовини: натрію мета бісульфіт, спирт бензиловий, пропіленгліколь, динатрію едетат, манітол, вода для ін’єкцій, натрію гідроксиду 1% розчин.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Диклофенак. Код АТС М 01А В 05.
Фармакологічні властивості. Нергезмає виражену протизапальну, а також помірно виражену аналгезуючу та жарознижуючу активність.
Фармакодинаміка. Механізм дії диклофенаку зумовленийінгібуванням синтезу простагландинів у результаті пригнічення ферменту простагландинсинтетази. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак усуває або значною мірою зменшує ступінь вираженості симптомів запалення. Диклофенак зменшує індукованупростагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразників і біологічно активних речовин, що утворюються у вогнищі запалення, сприяє зниженню температури тіла, упереджуючи дію простагландинів нагіпоталамічну ділянку процесу терморегуляції, зменшує концентраціюпростагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю при первиннійдисменореї. При курсовому лікуванні ревматоїдного артриту препарат інтенсивно проникає в порожнину суглобів, зменшує біль при спокої та при русі, сприяє збільшенню об’ємів рухів в уражених суглобах, зменшує ранкову заціпненість і набряклість суглобів.
In vitro диклофенак у концентрації, еквівалентній тій, яка досягається в тканинах людини при лікуванні, не пригнічує біосинтезпротеогліканів хрящової тканини. Диклофенак гальмує агрегацію тромбоцитів. Стійкий ефект розвивається через 1-2 тижні.
Фармакокінетика. Диклофенакшвидко і повністю всмоктується в кишечнику, максимальна концентрація його вплазмі крові досягається через 1-2 год. Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 10 – 20 хвилин. Близько 99 % препарату зв’язується з білками плазми крові (переважно з альбумінами). Об’єм розподілу становить 0,12 – 0,17 л/кг. Диклофенак добре проникає в тканиниі в синовіальну рідину, де його концентрація може перевищувати таку в плазмі крові. Біо трансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізаціїнезміненої молекули, але головним чином шляхом метоксилювання, що приводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більша частина яких кон’югується зглюкуроновою кислотою. Метаболіти менш активні, ніж диклофенак. Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263±56 мл/хв. Періоднапів виведення із плазми крові становить 1-2 год, із синовіальної рідини – 3-6год. Препарат метаболізується в печінці. Близько 65% диклофенаку виводиться ізсечею у вигляді метаболітів, близько 1 % - в незміненому вигляді. Близько 35% препарату виводиться з калом.
Показання для застосування. Ревматичні захворювання і болі різноманітної етіології: запальні ревматичні захворювання (ревматоїдний артрит, ювенільнийревматоїдний артрит, спондилоартрит); дегенеративні захворювання суглобів іхребта (артроз, спондильоз); артрити, спричинені метаболічними порушеннями (подагра, псевдо подагра), несуглобовий ревматизм (періартрит, бурсит, міозит, тендоперіостит, синовіт); інші запальні та болісні стани опорно-рухового апарату. Нергез можна призначати у випадку первинної та вторинної дисменореї, при ураженні м’яких тканин, при стоматологічних втручаннях, після операцій, при ниркових та печінкових коліках.
Спосіб застосування та дози. Застосовується внутрішньом’язово. Дорослим ідітям старше 14 років при сильному болю призначають по 75 мг (1 ампула) 1-2рази на день.
При ниркових коліках призначають по 75 мг (1 ампула). За необхідності дозу можна повторити через декілька годин. Максимальна добова доза - 150 мг.
Тривалість лікування 1 – 5 днів. Для симптоматичного лікування первинної дисменореї доза Нергезу становить 50 – 150 мг/добу. Тривалість лікування визначається його ефективністю і не перевищує 2 – 3 діб. Дітям старше 6 років призначають у дозі 25 мг. Добова доза Нергезу для дітей – 2 мг/кг маси тіла.
Побічна дія. Анорексія, шлунково-кишкові кровотечі, пурпура, підвищення рівня трансаміназ крові, гепатит, панкреатит, загострення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки, інтерстиціальний нефрит, збудження, безсоння; місцево – печіння, інфільтрат, некроз жирової тканини. Можливі болі вепігастральній ділянці, блювання, пронос, головний біль, запаморочення. Вокремих випадках можливі алергічні реакції; у поодиноких випадках - анемія, тромбоцит опенія, гемолітична і а пластична анемія, лейкопенія, агранулоцит оз, підвищення артеріального тиску, судоми.
Протипоказання. Нергез протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших не стероїдних протизапальних засобів, при виразці шлунка і дванадцяти палої кишки, у періоди вагітності та годування груддю. Не призначають дітям до 6 років, при порушеннях кровотворення, деструктивно-запальних захворюваннях кишечнику.
Передозування. Виникають головний біль, психомоторне збудження, дратівливість, запаморочення, судоми, порушення свідомості, кровотечі, гіпервентиляція.
Лікування - симптоматичне. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. При тривалому застосуванні препарату необхідно контролю вати картину крові. З обережністю застосовувати при лікуванні хворих наанемію, із серцево-судинними захворюваннями. В період лікування не слід вживати алкоголь. При застосуванні Нергезу можливо зниження швидкості психомоторних реакцій, тому слід утримуватись від керування транспортними засобами і виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.
З обережністю призначають Нергез особам, які мають шлунково-кишкові захворювання, ураження печінки і нирок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування з Нергезом препаратів літію або дигоксину може підвищити їх концентрацію в сироватці крові. Одночасне застосування Нергезу з калій зберігаючи ми діуретиками (з триамтереном) може призвести до розвитку гіперкаліємії. Не можна застосовувати Нергез разом із ацетил саліциловою кислотою, тому що при цьому знижується його концентрація вплазмі крові. Небажано поєднувати Нергез з метотрексатом і циклоспорином. Глюкокортикоїди (преднізолон) можуть потенціювати токсичні ефекти Нергезу. Нергез може підсилювати дію антикоагулянтів (синкумару, феніліну) та підвищувати ризик розвитку геморагічних ускладнень. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25ОСв сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.