ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПІРАЗИНАМІД
(PYRAZINAMIDЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: pyrazinamide; піразин-2-карбоксамід;
основні хіміко-фізичні властивості: таблетки білого або білого з кремуватимвідтінком кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, зі скошеними краями тарискою;
склад: 1 таблетка містить піразинаміду 500 мг;
допоміжні речовини: повідон, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04AK01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Належить до найбільш ефективних протитуберкульозних препаратів, особливо у початковій фазі скороченої схеми хіміотерапії туберкульозу. Піразинамід може виявляти бактеріостатичну або бактерицидну дію залежно від концентрації та чутливості мікро організму.
Препарат діє на мікобактерії туберкульозу, стійкі до інших протитуберкульозних препаратів I та II ряду. Його активність не знижується вкислому середовищі казеозних мас, у зв’язку з чим його часто призначають приказеозних лімфаденітах, туберкул омах і казеозно-пневмонічних процесах. Лікування Піразинамідом рекомендується комбінувати з іншими протитуберкульозними засобами (ізоніазидом, етамбутолом, рифампіцином) з метою попередження розвитку стійкості мікобактерій туберкульозу.
Препарат особливо ефективний у хворих з уперше виявленим деструктивним туберкульозом.
Фармакокінетика. Швидко та повністю всмоктується з травного тракту. Уплазмі зв’язується з білками на 10 – 20 %. Максимальна концентрація досягається через 1 – 2 години. Добре розподіляється у більшості рідин і тканин організму, включаючи печінку, легені, нирки та жовч. Піразинамід активно проникає у спинномозкову рідину, де його концентрація становить 87 – 105% відповідних концентрацій у сироватці крові.
Метаболізується у печінці; гідролізу ється шляхом мікросомальногодезамінування до активного метаболіту піразинової кислоти, а потім гідролізу ється ксантиноксидазою до 5-гідроксипіразинової кислоти.
Період напів виведення становить 8 – 9 годин. Екскретується нирками (3%- у незміненому стані, 33% - у вигляді піразинової кислоти та 36% – у вигляді інших метаболітів) протягом 72 годин.
Показання для застосування. Всі форми туберкульозу, у т. ч. туберкульозний менінгоенцефаліт.
Спосіб застосування та дози. Добова доза Піразинаміду для дорослих становить 1,5 – 2 г, при хорошій переносимості – до 2,5 г. Приймають внутрішньо, після їди, по 1 г 2 рази (рідше – по 500 мг 3 – 4 рази) на день. Добова доза для хворих старше 60 років і з масою тіла до 50 кг – 1,5 г.
Дітям призначають із розрахунку 20 – 30 мг на 1 кг маси тіла на добу (добова доза не більше 1,5 г) у два прийоми. Курс лікування становить від 6місяців до 2 років.
Побічна дія. Можливі алергічні реакції: дерматити, еозинофілі я, пропасниця. Можливі також диспептичні явища, погіршення апетиту, головний біль, рідко – підвищена збудливість, занепокоєння, болі у суглобах і м’язах, підвищення концентрації заліза у сироватці крові, схильність до тромбоутворення. При тривалому застосуванні Піразинамід може справляти токсичну дію на печінку.
Протипоказання. Гіпер чутливість до Піразинаміду та інших споріднених за хімічною формулою лікарських засобів (етіонаміду, ізоніазиду, ніацину таін.), порушення функції печінки, гостра подагра.
Передозування.Повідомлень про передозування Піразинаміду не було.
Особливості застосування. До та під час лікування Піразинамідом необхідно слідкувати за функцією печінки, проводячи кожні 2 – 4 тижні біохімічні дослідження (тимолова проба, визначення рівня білірубіну, дослідженняаланін амінотрансфер ази та аспартатамінотрансфер ази у сироватці крові та ін.). При виявленні змін функції печінки відміняють препарат. Для зменшення токсичної дії Піразинаміду рекомендується призначення метіонину, ліпокаїну, глюкози, вітаміну В12.
Є дані про затримку в організмі під впливом Піразинаміду сечової кислоти та про можливість появи в суглобах болю подагричного характеру. Тому доцільно визначати вміст сечової кислоти в крові.
Адекватних тасуворо контрольованих досліджень у вагітних не проводили; ризик тератогенноїдії невідомий. Якщо виявлена стійкість до таких препаратів, як ізоніазид, рифампіцин та етамбутол, і можлива чутливість до Піразинаміду, слід розглянути питання про його застосування.
Піразинамідпроникає у грудне молоко у невеликій кількості, однак ускладнень у людини не зареєстровано.
Немає посилань на те, що Піразинамід може негативно впливати на психомоторні реакції у водіїві людей, які працюють з технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Піразинамід підсилює дію інших протитуберкульозних препаратів.
При одночасному призначенні Піразинаміду та проти подагричних засобів може знадобитись корекція доз останніх, оскільки Піразинамід може підвищувати концентрацію сечової кислоти у крові і тим самим знижувати ефективністьпроти подагричних засобів.
При одночасному застосуванні Піразинаміду та циклоспорину концентраціяциклоспорину може знижуватись і призвести до неадекватної імуносупресії, тому необхідний моніторинг концентрації циклоспорину.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С. Источник
Термін придатності – 2 роки.