ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДЖИНЕТ 35

(GINETTE35)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: жовті круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою (№21); білі круглі двоопуклі таблетки, гладенькі з обох сторін (№7);

склад: 1 жовта таблетка містить 0,035 мг етинілест радіолу, 2 мг ципротеронуацетату;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, повідон, тальк, магнію стеарат, гідроксипропілм етилцелюлоза Е-15, титану діоксид, пропіленгліколь, барвник хіноліновий жовтий WS.

1 біла таблетка містить лактозу, крохмаль, целюлозу мікрокристалічну, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілметилцелюлозуЕ-15, титану діоксид, пропіленгліколь.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Анти андрогени в комбінації з естрогенами.

Код АТС G03Н B01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Комбінований моно фазнийпероральний контрацептивний препарат з анти андрогенною активністю, що містить естроген – етинілестрадіол і анти андроген з гестагенною активністю –ципротерону ацетат. Контрацептивний ефект препарату пов’язаний з пригніченнямовуляторного викиду гонадотропних гормонів гіпофіза, що приводить до пригнічення овуляції. Контрацептивний ефект підсилюється також за рахунок змінив’язкості церві кального слизу. Механізм анти андрогенної дії препарату обумовлений пригніченням стероїдогенезу в яєчниках і, відповідно, зниженням синтезу ендогенного тестостерону при яєчниковій формі гіперандрогенії, а також здатністю конкурентно зв’язуватися з андроген ними рецепторами ворганах-мішенях.

Фармакокінетика. Після прийому препарату відбувається повна і відносно швидка абсорбція складових компонентів ушлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація ципротерону ацетату іетинілест радіолу в плазмі крові спостерігається приблизно через 1,6-1,7 години. Надалі відбувається двофазне зниження концентрації обох діючих речовин. Періоднапів виведення для ципротерону ацетату становить, відповідно, 1 годину і 2доби, а для етінілест радіолу – 1-2 години і 1 добу. Ципротерону ацетат здатний накопичуватися в жировій тканині, у зв’язку з чим при тривалому застосуванні його концентрація в плазмі крові встановлюється на стабільному рівні і менше залежить від разової дози препарату.

Біодоступність ципротерону ацетату становить близько 88%, етінілест радіолу – близько 45%.

Обидві діючі речовини виводяться головним чином у вигляді метаболітів. До 30% ципротерону ацетату і його метаболітів виводяться нирками і до 70% – із жовчю; близько 40% етинілест радіолу і його метаболітів виводяться з організму із сечею, а 60% – із жовчю.

Ципротерону ацетат і етинілестрадіолпрактично повністю зв’язуються з альбумінами плазми крові, приблизно 2 – 4% дози перебуває у вільному стані. Оскільки зв’язок з білками неспецифічний, зміна рівня глобуліну, що зв’язує статеві стероїди, не впливає на фармакокінетикуципротерону ацетату.

У разі довго тривалого застосуванняетинілестрадіол збільшує печінковий синтез глобулінів, що зв’язують статеві стероїди і кортикостероїди. На фоні лікування препаратом концентрація вказаних глобулінів у сироватці крові збільшується відповідно до 300 нмоль/л і до 95мкг/мл.

Показання для застосування. Андрогензалежні захворювання у жінок, такі яквугрі, особливо виражені форми, що супроводжуються себореєю, запальними явищамиз утворенням вузлів (Acne papulopustulosa; Acne nodulocystika), а такожандроген на алопеція і легкі форми гірсутизму. Пероральний контрацептивний засібу жінок з проявами андрогенізації. Синдром полікістозу яєчників (для профілактики гіперпластичних процесів ендометрію).

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають всередину по 1 жовтій таблетці на добу, починаючи з 1-го дня циклу (1-ий день циклу – це 1-ий день менструації). Кожного наступного дня приймають 1 таблетку із упаковки послідовно у напрямку нанесеної на фольгу стрілки. Препарат слід приймати в один і той самий обраний час. Таблетку ковтають не розжовуючи, запивають невеликою кількістю рідини. Тривалість прийому жовтих (активних) таблеток становить 21 день, наступні 7днів приймають по 1 таблетці плацебо білого кольору (таблетки, що не містять діючих речовин).

Тривалість лікування залежить від форми і ступеня вираженості симптомів захворювання. Лікування явищ андрогенізації, як правило, тривале і потребує багатомісячної терапії. Після зменшення ступеня вираженості симптомів захворювання потрібно провести додатково 3–4 курси лікування препаратом.

У разі пропуску в прийомі, препарат необхідно прийняти протягом наступних 12 годин якомога швидше. Наступну таблетку приймають у як звичайно встановлений раніше час. При запізненні в прийомі препарату більше ніж 12 годин (тобто інтервал з моменту останнього прийому жовтої таблетки становив понад 36годин), надійність контрацепції зменшується. При цьому треба враховувати, щоперерва в прийомі препарату не повинна складати більше ніж 7 днів. Якщо запізнення в прийомі препарату становить понад 12 годин (тобто інтервал змоменту останнього прийому жовтої таблетки становив понад 36 годин), пропущену таблетку необхідно прийняти якомога швидше, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. У цьому разі додатково слід застосовувати бар’єрний метод контрацепції протягом наступних 7 днів.

Побічна дія. З боку ендокринної системи: у поодиноких випадках –збільшення, болючість і виділення з молочних залоз, зміна маси тіла.

З боку статевої системи: у поодиноких випадках – між менструальні кровотечі, зменшення лібідо.

З боку ЦНС: у поодиноких випадках – головний біль, зміна настрою.

З боку системи травлення: у поодиноких випадках – нудота, блювання.

Інші: дуже рідко – алергічні реакції, поява пігментних плям на обличчі.

Протипоказання.

– Тромбози і тромбоемболії, у т. ч. в анамнезі (тромбози глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення);

– тяжкі форми ішемічної хвороби серця, артеріальна гіпертензія;

– цукровий діабет, ускладнений мікроангіопатіями;

– наявність тяжких або численних факторів ризику венозного або артеріального тромбозу;

– захворювання або виражені порушення функції печінки;

– пухлини печінки (у т. ч. в анамнезі);

– гормонозалежні злоякісні пухлини, у т. ч. пухлини молочної залози або статевих органів;

– маткові кровотечі невизначеної етіології;

– панкреатит (у т. ч. в анамнезі), якщо він супроводжувався тяжкоюгіпертри гліцеридемією;

– мігрень, що супроводжувалася вогнищевою неврологічною симптоматикою;

– вагітність (або підозра на неї) і період лактації;

– підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування. При одночасному прийомі декількох активних таблеток може спостерігатися нудота, блювання, помірно виражена маткова кровотеча. Лікування – симптоматичне. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Перед застосуванням препарат услід провести медичне обстеження пацієнтки, у т. ч. молочних залоз і цитологічне дослідження церві кального слизу, виключити наявність вагітності і порушення з боку системи згортання крові. При тривалому застосуванні препарату профілактичні контрольні обстеження слід проводити кожні 6 місяців. При наявності факторів ризику слід ретельно оцінити потенційний ризик і очікувану користь від терапії і обговорити його з пацієнткою до того, як вона вирішить почати прийом препарату.

Пацієнтку необхідно попередити, що при виникненні симптомів венозного або артеріального тромбозу слід негайно звернутися до лікаря.

При виникненні стійкої артеріальної гіпертензії застосування препарату слід припинити і призначити відповідну гіпотензивну терапію. При нормалізації артеріального тиску прийом препарату може бути продовжений.

Хоча комбіновані пероральні контрацептиви мають вплив на резистентність тканин до інсуліну і толерантність до глюкози, зазвичай немає необхідності корегувати дозу цукрознижуючих препаратів у хворихна цукровий діабет. Однак ця категорія пацієнток повинна бути під ретельним наглядом лікаря. Пацієнтки, які схильні до хлоазми, під час лікування препаратом повинні уникати тривалого перебування на сонці і впливу ультрафіолетового випромінювання.

У разі виникнення порушень функції печінки застосування препарату слід припинити до нормалізації лабораторних показників. Рецидивуюча холестатична жовтяниця, яка виникає вперше в період вагітності або попереднього прийому статевих гормонів, потребує негайного припинення застосування комбінованих пероральних контрацептивів.

В період лікування препаратом іноді виникають нерегулярні маткові кровотечі, особливо протягом перших місяців терапії. Тому оцінку будь-яких нерегулярних кровотеч слід проводити тільки після періоду адаптації, що становить приблизно 3 цикли.

Якщо нерегулярні кровотечі повторюються або розвиваються після попередніх регулярних циклів, слід вжити необхідні діагностичні заходи для виключення злоякісних новоутворень або вагітності. Якщо кровотеча відміни не спостерігається під час перерви в прийомі жовтих (активних) таблеток або у разі їх нерегулярного застосування або за відсутності двох менструацій поспіль, слід виключити наявність вагітності.

Застосування препарату після пологів абоаборту рекомендується не раніше, ніж після першого нормального менструального циклу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з препаратами– індукторами мікросомальних печінкових ферментів (гідантоїнами, барбітуратами, карбамазепіном, рифампіцином) – підвищується кліренс етинілест радіолу іципротерону, що може призводити до маткових кровотеч і зменшення надійності контрацепції.

При одночасному застосуванні з ампіцилінами і тетрациклінами контрацептивна ефективність препарату зменшується.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 ⁰С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Источник

Термін придатності – 2 роки.