ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЗАФІРОН
(ZAFIRON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: formoterol; N-[2-гідрокси-5-[(RS)-1-гідрокси-2-[(RS)-2-(4-метоксифеніл)-1-метилетиламіно]етил]феніл]формамідгеміфумарат моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: капсули з твердого желатину, з прозорим тілом і прозорою кришечкою розміром “3”, що містять білий порошок;
склад: 1 капсула містить формотеролу фумарату дигідрату еквівалентноформотеролу фумарату 12 мкг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат напівмікронізований, лактози моногідрат мікронізований.
Форма випуску. Капсули, що містять порошок для інгаляцій.
Фармакотерапевтична група. Адренергічні препарати для місцевого застосування. Селективні агоністи бета2-адренорецепторів. Код АТС R03 AC13.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Формотеролу фумарат —селективний агоніст b2-адренорецепторів. Справляє бронхорозширюючудію у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів. Препарат діє швидко (початок дії в межах 1-3 хв), і його ефект зберігається протягом 12 год після інгаляції. При застосуванні препарату в терапевтичних дозах вплив на серцево-судинну систему є мінімальним і спостерігається лише в окремих випадках.
Формотерол гальмує вивільнення гістаміну ілейкотрієнів з пасивно сенсибілізованих легенів людини. Формотерол ефективно попереджує бронхоспазм, спричинений алергенами, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном чи мета холіном. Оскільки бронхорозширюю чий ефект препарату є вираженим протягом 12 год після інгаляції, підтримуюча терапія, приякій формотерол призначають 2 рази на добу, дозволяє у більшості випадків забезпечити необхідний контроль бронхоспазму при хронічних захворюваннях легенів як протягом дня, так і вночі.
У хворих на хронічну обструктивну хворобу легенів (ХОХЛ) стабільного перебігу формотерол у дозах по 12 або 24 мкг 2 рази на добу викликає швидке настання бронхорозширюючого ефекту, що триває не менше 12 год і супроводжуєтьсясуб’єктивним покращанням з точки зору параметрів якості життя.
Фармакокінетика. Близько 90 % формотеролу, що застосовується за допомогою інгалятора, проковтується та буде потім адсорбуватися зі шлунково-кишкового тракту.
При інгаляції формотерол швидко всмоктується. Після інгаляції в терапевтичних дозах концентрація в плазмі крові нижче за межі визначення.
При застосуванні формотеролу в дозі, що перевищує терапевтичну (разова доза 120 мкг), Максимальна концентрація (Cmax) в плазмі (266пмоль/л) спостерігалась через 5 хв після інгаляції. У хворих на ХОХЛ, що отримували формотерол у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, концентрації формотеролу в плазмі, що вимірювались через 10 хв, 2 год і 6 годпісля інгаляції, знаходились у діапазонах 11,5-25,7 пмоль/л і 23,3-50,3 пмоль/л відповідно.
Після інгаляції препарату в дозах 12-96 мкг максимальна швидкість екскреції досягається в межах 1-2 год.
Визначення сумарної екскреції формотеролу із сечею після його застосування у вигляді порошку для інгаляцій (12-24 мкг) і у вигляді аерозолю (12-96 мкг) показало, що кількість формотеролу в кровотоці збільшується пропорційно об’єму дози.
Зв’язування формотеролу з білками плазми крові становить 61-64 % (в першу чергу, зв’язування відбувається з альбуміном — 34%).
Основним шляхом метаболізму формотеролу є прямаглюкуронізація. Інший шлях метаболізму — о-деметилювання з подальшоюглюкуронізацією.
Час напів виведення (T1/2) становить 2-3год. Кінцевий час напів виведення (T1/2) формотерола — близько 5 год.
Активна речовина та її метаболіти повністю елімінуються з організму; близько 2/3 від дози, застосованої внутрішньо, виводиться із сечею, а 1/3 - з калом. Після інгаляції у середньому близько 6-9% дози виводиться із сечею в незміненому вигляді. Нирковий кліренс формотеролустановить 150 мл/хв.
Показання для застосування. Профілактика та лікування бронхоспазму ухворих на оборотну обструкцію дихальних шляхів при бронхіальній астмі; профілактика бронхоспазму, що спричинений алергенами, холодним повітрям або фізичним навантаженням; профілактика та лікування порушень бронхіальної прохідності у хворих на хронічну обструктивну хворобу легенів (ХОХЛ), у т. ч. хронічний бронхіт і емфізему.
Спосіб застосування та дози. Зафірон призначений для дорослих і дітейвід 5 років.
Для дорослих при хронічній обструктивній хворобі легенів доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг (вміст 1-2 капсул) 2 рази на добу.
При бронхіальній астмі з оборотною обструкцією дихальних шляхів доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг 2 рази на добу. За необхідності додатково можна застосувати 12-24мкг/добу. Якщо потреба у застосуванні додаткових доз препарату настає частіше, ніж 2 дні на тиждень, слід проконсультуватися з пуль монологом і переглянути лікування, оскільки це може вказувати на погіршання перебігу основного захворювання.
З метою профілактики бронхоспазму, що спричинений фізичним навантаженням або невідворотною дією відомого алергену, за 15 хв до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг). Хворим на бронхіальну астму тяжкого перебігу може знадобитися разова доза 24 мкг.
Для дітей 5 років і старше при бронхіальній астміабо іншому захворюванні з оборотною обструкцією дихальних шляхів доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12 мкг 2 рази на добу. За необхідності додатково можна застосувати 12-24 мкг/добу. З метою профілактикибронхоспазму, що спричинений фізичним навантаженням або невідворотною дією відомого алергену, за 15 хв до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг).
Побічна дія. З боку кістково-м’язової системи: іноді — тремор; рідко судоми, міалгії.
З боку серцево-судинної системи: іноді — відчуття серцебиття; рідко — тахікардія.
З боку ЦНС: іноді — головний біль; рідко —збудження, запаморочення, відчуття тривоги, нервозність, безсоння.
З боку дихальної системи: рідко — посиленнябронхоспазму.
Місцеві реакції: рідко — подразнення глотки.
Інші: в окремих випадках — реакції гіпер чутливості (тяжка артеріальна гіпотензія, кропив’янка, ангіо невротичний набряк, свербіж, екзантема); периферичні набряки, зміна смакових відчуттів, нудота.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компенентів препарату. Вагітність, період годування груддю. Вік до 5 років.
Передозування.
Симптоми: передозування Зафірону може призвести доявищ, характерих для надмірної дії інших бета2-адреностимуляторів, таких як нудота, блювання, головний біль, тремор, сонливість, відчуття серцебиття, тахікардія, шлуночкові аритмії, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія.
Лікування: показано проведення підтримуючої і симптоматичної терапії. В серйозних випадках необхідна госпіталізація.
Може розглядатися застосування бета-адреноблокаторів, але тільки за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки застосування цих засобів може спричинити бронхоспазм.
Особливості застосування. Для того щоб забезпечити правильне застосування препарату, пацієнт повинен бути проінструктований лікарем відносно правил проведення інгаляції.
Під час руйнування желатинової капсули маленькі шматочки желатину можуть потрапити в рот або горло, тому не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Виймати капсулу з блістерної упаковки слід безпосередньо перед застосуванням.
Безпека застосування Зафірону в періоди вагітності та годування груддю не встановлена. Слід уникати застосування препарату вперіод вагітності. Формотерол, як і інші бета2-адреностимулятори, може уповільнювати процес пологів унаслідок токолітичної дії.
Невідомо, чи проникає формотерол в грудне молоко. Жінки, які отримують Зафірон, не повинні годувати груддю.
Звичайно хворі на бронхіальну астму, які потребують регулярної терапії бета2-адреностимуляторами, повинні також регулярно отримувати адекватні дози інгаляційних протизапальних засобів (наприклад глюкокортикоїдів, та/або діти — кромоглікату натрію) або глюкокортикоїдидля застосування внутрішньо. Щоразу, коли призначають Зафірон, необхідно оцінити стан пацієнта щодо адекватності проти запальної терапії, яку вони отримують. Після початку лікування Зафіроном пацієнтам слід рекомендувати продовжувати протизапальну терапію без змін, навіть тоді, коли буде відмічено поліпшення стану. Якщо ж симптоми астми залишаються або якщо кількість дозЗафірону, потрібна для контролю симптомів захворювання, збільшується, це звичайно вказує на погіршання перебігу основного захворювання і необхідність перегляду лікарем базової терапії.
Дотримання особливої обережності при застосуванніЗафірону (особливо з точки зору зниження дози) і ретельне спостереження за пацієнтами необхідно за наявності таких супутніх захворювань: ішемічна хвороба серця; порушення серцевого ритму і провідності, особливо AV-блокада IIIступеня; тяжка серцева недостатність, ідіопатичний під клапанний аортальний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QT (QT скоригований > 0,44 сек).
Через гіперглікемічний ефект, що властивий бета2-адреностимуляторам, хворим на цукровий діабет рекомендується додатковий контроль рівня глюкози вкрові.
Наслідком терапії бета2-адреностимуляторамиможе бути розвиток потенційно серйозної гіпокаліємії. Оскільки ця дія препарату може бути посилена гіпоксією і супутнім лікуванням, особливої обережності слід дотримуватись щодо хворих на бронхіальну астму тяжкого перебігу. В цих випадках рекомендується регулярний контроль рівня калію в сироватці крові.
Як і при проведенні іншої інгаляційної терапії, слід враховувати можливість розвитку парадоксального бронхоспазму. Якщо він виникає, слід негайно відмінити препарат і призначити альтернативне лікування.
Вплив на здатність керувати авто транспортом і працювати зі складними механізмами.
Зафірон впливає на швидкість психоторних реакцій, тому його не можна призначати пацієнтам, діяльність яких потребує підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосуваня Зафірону і таких лікарських засобів, як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати і трициклічні антидепресанти, може супроводжуватисьподовженням інтервалу QT і підвищенням ризику виникнення шлуночкових артимій.
Одночасне застосування інших симпатоміметичнихзасобів може посилювати побічну дію Зафірону.
Застосування Зафірону для лікування пацієнтів, які отримують інгібітори МАО або трициклічні антидепресанти, вимагає обережності, оскільки у цих випадках дія бета2-адреностимуляторів насерцево-судинну систему може посилюватись.
Одночасне застосування похідних ксантину, стероїдів або діуретиків може посилювати потенціальну гіпокаліємічну дію бета2-адреностимуляторів. Гіпокаліємія може збільшувати схильність до розвитку серцевих аритмій у пацієнтів, які отримують препарати наперстянки.
Бета-адреноблокатори можуть послаблювати або блокувати дію Зафірону. У зв’язку з цим не слід застосовувати Зафірон сумісно збета-адрено блокаторами (включаючи очні краплі), якщо тільки до застосування такої комбінації препаратів не змушують якісь надзвичайні обставини.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25°С, всухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності — 2 роки.