ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕТОПРОЛОЛ СТАДА®200 мг ретард
(Metoprolol STADA®retard)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: metoprolol, (±)-1-[4-(2-Метоксіетил) феноксі]-3-[(1-метилетил) аміно]-2-пропанол (у вигляді тартрату);
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою з рисками з обох боків;
cклад: 1 таблетка містить метопрололу тартрату 200 мг;
допоміжні речовини: магніюстеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, титану діоксид, сополімер амонію мета крилату, тальк, метилгідроксипропіл целюлоза, макрогол 4000.
Форма випуску. Таблетки вкриті плівковою оболонкою з модифікованим вивільненням.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.
Код АТС С 07 АВ 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Метопролол ліпофільний блокатор бета-адренорецепторів з істотною селективністю до β1 - рецепторів, головним чином локалізованих у серцевому м’язі. Метопролол не має внутрішньоїсимпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Метопролол зменшує частоту серцевих скорочень, швидкість АV-провідності та активність РАС (ренін-ангіотензинової системи) системи. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах оказує менш виражений вплив на гладеньку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.
Фармакокінетика. Після перорального вживанняметопролол практично повністю абсорбується (близько 95%) із шлунково-кишкового тракту. Піддається інтенсивному пре системному метаболізму, біодоступність – 50% при першому прийомі та зростає до 70% при повторному застосуванні. Близько 12% зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу – 5,6 л/кг. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1,5–2 години після внутрішнього прийому.
Метопролол метоболізується в печінці із утворенням двох метаболітів, що так само мають бета-адреноблокуючу активність. Близько 95% метопрололу виводяться з сечею у вигляді метаболітів, приблизно 10 % від цієї кількості виводиться з сечею в незмінному вигляді. Період напів виведенняметопрололу становить 3–5 год, але в деяких випадках може коливатися в межахвід 1 до 9 год.
Показання для застосування.
- артеріальна гіпертензія;
- ішемічна хвороба серця;
- серцевий гіперкінетичний сидром (функціональні порушення серця);
- тахіаритмія;
- профілактика мігрені;
- вторинна профілактика інфаркту міокарда.
Спосіб застосування та дози.
Метопролол приймають внутрішньо під час або післяїжі, не розжовуючи і запиваючи рідиною, одноразово вранці або вранці та ввечері (при двуразовому прийомі)
Для зручності індивідуального дозування МетопрололСтада® 200 виготовляють у вигляді таблеток з рискою. Таблетку можна розламувати на дві рівні частини.
Артеріальна гіпертензія
½ таблетки Метопрололу Стада® 200мг ретард один раз на добу.
Ішемічна хвороба серця
½ - 1 таблетки Метопрололу Стада®200 мг ретард один раз на добу.
Серцевий гіперкінетичний синдром
½ таблетки Метопрололу Стада® 200мг ретард один раз на добу.
Тахіаритмія
½ - 1 таблетки Метопрололу Стада®200 мг ретард один раз на добу.
Профілактика мігрені
½ - 1 таблетки Метопрололу Стада®200 мг ретард один раз на добу.
Вторинна профілактика інфаркту міокарда
½ таблетки Метопрололу Стада® 200мг ретард двічі на день.
У хворих з тяжкими порушеннями функції нирок виведення метопрололу уповільнюється, що може призвести до необхідності зменшення дозування.
Побічна дія.
З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, головний біль, уповільнення швидкості психічних ірухових реакцій, тремтіння, судоми, зниження уваги, сонливість, сплутаність свідомості або короткотривала втрата свідомості, мя’зова слабкість, порушення сну, депресії, немотивована слабкість, поява яскравих сновидінь з неспокоєм.
З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, зниження АТ, ортостатична гіпотензія (запаморочення призміні положення тіла, іноді втрата свідомості). Рідко – поява/погіршання симптомів серцевої недостатності (набряки, задишка), порушення ритму серця, прояви ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з“переміжною” кульгавістю і хворобою Рейно), порушення провідності міокарда,AV-блокада (навіть до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), кардіалгія.
З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, сухість у роті, діарея, запор, в окремих випадках –порушення функції печінки (жовтяниця, холестаз), порушення смакових відчуттів.
З боку шкірних покривів: шкірний висип, псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, екзантема, фото дерматоз, посилення потовиділення.
З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення видиху (бронхоспазм, особливо при призначенні увисоких дозах – втрата селективності у схильних до бронхоспазму пацієнтів).
З боку ендокринної системи: незначна гіперглікемія (у хворих на інсулінонезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін).
Алергічні реакції: кропив’янка, шкірний свербіж, висипи.
Лабораторні показники: тромбоцит опенія (незвичні кровотечі і крововиливи), агранулоцит оз, лейкопенія, зміна активності печінкових ферментів, рівня білірубіну.
Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка розвитку, гіпоглікемія, брадикардія.
Інше: біль у спині або усуглобах, збільшення маси тіла, зниження лібідо або потенції, при різкому закінченні лікування – синдром “відміни” (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).
Протипоказання.
Гіпер чутливість до складових Метопрололу. Кардіогенний шок; синдром слабкості синусового вузла; AV-блокада ІІ–ІІІступеня; СA-блокада; синусова брадикардія (ЧСС нижче 50 уд/хв); гостра та хронічна серцева недостатність; стенокардія Принц метала; артеріальна гіпотензія (особливо у випадках використання при інфаркті міокарда, систолічний АТ нижчий 100 мм рт. ст.); одночасний прийом інгібіторів МАО; вагітність; лактація; дітям віком до 12 років (ефективність та безпека не визначені); бронхіальна астма.
Передозування.
Симптоми: виражена синусова брадикардія, запаморочення, AV-блокада, зниження АТ, втрата свідомості, аритмія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, бронхоспазм, непритомність, кома, нудота, блювання, ціаноз, судоми.
Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: при артеріальній гіпотензії –хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; у випадках тяжкої артеріальної гіпотензії, брадикардії і серцевої недостатності – внутрішньо венно, з інтервалом у 2-5 хв, β -адреностимулятори – до досягнення бажаного ефекту або внутрішньо венно 0,5–2 мг атропіну сульфату. При відсутності позитивного ефекту – допамін, добутамін або норепінефрін.
Як наступні заходи можливе призначення 1–10 мгглюкогону, встановлення транс венозного інтракардіального електростимулятора. При бронхоспазмі слід ввести внутрішньо венні стимулятори β 2-адренорецепторів. При шлуночкові й екстрасистолії – лідокаїн (препарати ІА класу не застосовують). При судомах – повільне внутрішньо венне введення діазепаму.
Не видаляється при гемодіалізі.
Особливості застосування.
Моніторинг хворих, які приймають β-адреноблокатори, включає контроль таких показників як ЧСС і АТ, особливо на початку прийому метопрололу. Може відзначатися посилення вираженості реакційгіпер чутливості (на фоні обтяженого алергологічного анамнезу) та відсутність ефекту від введення звичайних доз епінефрину. При стенокардії напруження підібрана доза препарату повинна забезпечувати ЧСС у стані спокою в межах 55–60уд/хв. У курців ефективність β-адреноблокаторів нижча. При дозі понад 200мг/добу зменшується кардіоселективність. Метопролол може маскувати клінічні прояви гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Раптова відміна препарату протипоказана, оскільки спроможна підсилити симптоматику серцева судинного захворювання. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричиненугіпоглікемією.
Метопролол як селективний блокаторβ-адренорецепторів хворим на псоріаз повинен призначатись тільки після ретельного аналізу очікуваної користі проти потенційного ризику.
Відносні протипоказання: з обережністю призначають хворим на цукровий діабет, метаболічний ацидоз, алергічні реакції в анамнезі, бронхіальну астму, емфізему легень, хронічну серцеву недостатність, печінкову недостатність, міастенію, гіпертиреоз, псоріаз, облітеруючі захворювання периферичних судин.
Вплив на здатність керування авто транспортом і складними механізмами
В період лікування необхідно утримуватись від керування авто транспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної уваги і швидкості реакції; виключити прийом етанолу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне застосування Метопрололу СТАДА®та інсуліну чи оральних протидіабетичних препаратів може призвести до посилення дії препарату та його пролонгованій дії, маскуючи чи пом’якшуючи симптоми зменшення концентрації глюкози в крові (гіпогликемія), особливо тахікардія танервове тремтіння. В зв’язку з вищезазначеним, необхідно регулярно проводити аналізи на вміст глюкози в крові.
Одночасне застосування Метопрололу СТАДА®та трициклічних антидепрессантів, барбитуратів, фенотиазинів, гліцерил тринітрату, а також диуретиків, васодиляторів чи іншихантигіпертенизивних препаратів може призвести до падіння попередньо підвищеного кров’яного тиску .
Одночасне застосування Метопрололу СТАДА®та ніфедіпіну кальція антагонистів може призвести до падіння попередньо підвищеного кров’яного тиску та, в поодиноких випадках, до сердечного нападу.
Пацієнти, що одночасно приймають МетопрололСТАДА® та верапаміл чи дилтиазем кальція антагонисти чи іншіанти аритмічні препарати (такі як дисопирамід) повинні знаходитись під ретельним наглядом лікаря, із-за ризику виникнення гіпотонії, брадикардії чи інших серцевих арітмій.
Внутрішньо венне застосування верапамілу чиантагонистів ділтіазему кальція чи інших анти аритмічних препаратів (такі якдисопирамід) протипоказано пацієнтам, що приймають Метопролол СТАДА® (крім випадків застосування в умовах медичної невідкладної допомоги).
Одночасне застосування Метопрололу СТАДА®та серцевих глікозидів, резерпіну, альфа-метилдопи, гуанфаціну чи клонідинуможе призвести до зниження частоти серцевого скорочення і пригніченняAV-провідності.
Раптове припинення застосування клонідину при паралельному застосуванні Метопрололу СТАДА® може призвести до збільшення кров’яного тиску. При застосуванні клонідину паралельно ізметопрололом, припинення прийому клонідину можна виконувати тільки після декількох днів припинення застосування метопрололу.
Одночасне застосування Метопрололу СТАДА®із норадреналіном, адреналіном та іншими симптоміме тиками (які можуть міститься в препаратах від кашлю, краплях для носа, очей) може призвести до значного підвищення кров’яного тиску.
Пацієнти, що приймають Метопролол СТАДА®можуть відчувати зниження здатності реагувати на дози адреналіну, які зазвичай використовують для лікування алергічних реакцій.
Інгибітори моноаміно оксидази не повинні застосовуватись одночасно з Метопрололом СТАДА®, із-за ризику виникнення гіпертензії.
Застосування індометацину та рифампіцину може призвести до зниження антигіпертензійної дії метопрололу.
Застосування циметідіну може підвищити концентраціюметопрололу в плазмі.
Метопролол може уповільнювати виведення інших препаратів (наприклад лигнокаїна).
Одночасне застосування Метопрололу СТАДА®із наркотичними препаратами може призвести до зниження кров’яного тиску. Негативні інотропічні дії цих препаратів можуть бути аддитивными. Нейромускулярна блокада, викликана релаксантами периферийної мускулатури (такими як сукцінілхолін галід, тубокурарін) може підсилюватись інгибіцієюбета-рецепторів метопролола СТАДА®.
Якщо застосування Метопролола СТАДА® неможливо припинити завчасно до застосування анестезії чи релаксантів периферійної мускулатури, необхідно проінформувати анестезіолога про застосуванняМетопролола СТАДА®.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місціпри температурі не вище 25оС. Источник
Термін придатності - 5 років.