ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТІОПЕНТАЛ-КМП
(THIOPENTAL-KMP)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: thiopental;
суміш натрієвої солі 5-етил-5-(1-метил бутил)-2-тіоксо-1Н,5Н-піримідин-4,6-діону і безводного карбонату натрію;
основні фізико-хімічні властивості: суха пориста маса світло-жовтого або жовтувато-зеленого кольору зі специфічним запахом, гігроскопічна;
склад: 1 флакон містить тіопенталу натрію – 0,5 г або 1 г.
Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину дляін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на нервову систему. Засоби для загальної анестезії. Код АТС N01A F03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Тіопентал натрію належить до засобів для неінгаляційного наркозу. Під дією препарату подовжується період відкриття ГАМК (γ-аміномасляна кислота)-залежних каналів на постсинаптичних мембранах нейронів головного мозку, час виходу іонів хлору всередину нервової клітини та виникає гіперполяризація мембран. Пригнічує збуджуючу дію амін окислот (аспартату та глутамату). У великих дозах, безпосередньо активуючи ГАМК-рецептори, виявляє ГАМК-міметичну дію. Виявляє проти судомну активність – підвищуючи поріг збудливості нейронів та блокуючи проведення та поширення судомного імпульсу головним мозком. Сприяєміорелаксації, пригнічуючи полісинаптичні рефлекси, та сповільнює проведення по вставними нейронами спинного мозку. Знижує метаболічні процеси в головному мозку, утилізацію мозком глюкози та кисню. Виявляє снодійну дію, яка проявляється у прискоренні процесу засинання та зміненням структури сну. Пригнічує дихальний центр та зменшує його чутливість до вуглекислого газу. Викликає кардіодепресію: зменшує ударний об’єм, серцевий викид та артеріальний тиск. Збільшує ємність венозної системи, знижує печінковий кровотік та швидкість клуб очкової фільтрації.
Фармакокінетика. При внутрішньо венному введенні швидко проникаєв головний мозок, скелетні м’язи, нирки, печінку та жирову тканину. У жирових депо концентрація препарату вище за плазмену у 6–12 разів. З білками плазмизв’язується на 80–86%. Проникає крізь плацентарний бар’єр та секретується вгрудне молоко. В основному біо трансформації підлягає в печінці з утворенням неактивних метаболітів, незначна частина ін активується у нирках та головному мозку. Період напів виведення становить 10–12 годин. Виводиться переважно нирками. При правильному дозуванні препарату період введення в наркоз відбувається легко і швидко – 40 секунд. Хірургічна ступінь наркозу характеризується зменшенням або зникненням сухожилкових та рогівкових рефлексів, невеликим звуженням (або нормальними розмірами) зіниць, нерухомістю або “плавальним” положенням очних яблук, розслабленням мускулатури глотки із западанням язика, зменшенням глибини дихання та зниженням артеріального тиску. Довго тривалість наркозу після внутрішньо венного введення становить у середньому 20 хвилин. При виході з наркозу анальгезуюча дія тіопенталу натрію припиняється з пробудженням хворого. Має кумулюючу дію при повторних введеннях.
Показання для застосування. Як самостійний наркотизуючний засіб (в основному при недовготривалих оперативних втручаннях), а також для увідного та базисного наркозу. Застосування препарату можливо також у поєднанні з м’язовимирелаксантами та аналгетиками при проведенні штучної вентиляції легень.
Спосіб застосування та дози. Тіопентал-КМП вводять внутрішньо венно або ректально (останнє головним чином дітям). Готують розчини тільки безпосередньо перед використанням на стерильній воді для ін’єкцій (розчини повинні бути абсолютно прозорі).
Дорослим для введення у наркоз: пробна доза – 25–75 мг, з наступним введенням 50–100 мг з інтервалом 30–40 секунд до досягнення бажаного ефекту або одноразово з розрахунку 3–5 мг/кг. Для підтримання наркозу вводять – 50–100 мг; для купірування судом – 75–125 мг протягом 10 хвилин. При порушенні функції нирок (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв) призначають 75% середньої дози. Вища разова доза препарату для дорослих у вену становить 1 г (50 мл 2% розчину). Вводити розчин Тіопентал-КМП внутрішньо венно слід повільно зі швидкістю небільше 1 мл за хвилину. Спочатку звичайно вводять 1–2 мл, а через 20–30 секунд– останню кількість.
Дітям – внутрішньо венно струминно, повільно протягом 3–5 хвилин, одноразово вводять з розрахунку 3–5 мг/кг. Перед проведенням інгаляційного наркозу без попередньої премедикації у новонароджених – 3–4 мг/кг, від 1 до 12місяців – 5–8 мг/кг, від 1 року до 12 років – 5–6 мг/кг; для наркозу у дітей змасою тіла від 30 до 50 кг – 4–5 мг/кг. Підтримуюча доза становить 25–50 мг. Удітей з порушенням функції нирок (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв) вводять 75% середньої дози.
Застосування препарату для базис-наркозу особливо показано для дітей з підвищеною нервовою збудливістю. У таких ситуаціях Тіопентал-КМП можна застосовувати ректально у формі 5% теплого (+32°–+35° С) розчину: дітям до 3-хроків – вводять з розрахунку по 0,04 г на 1 рік життя, а дітям 3–7 років – по 0,05 г на 1 рік життя.
Побічна дія. При застосуванні препарату можуть спостерігатися такі побічні ефекти: алергічні реакції – кропив’янка, набряк Квінке, шкірний висип та свербіж, гіперемія шкіри, анафілактичний шок; пригнічення або зупинка дихання, гіперсалівація, ларингоспазм, бронхоспазм, гіпертонус м'язів, нудота, блювання, гіпотензія, аритмія; сонливість, головний біль, озноб, серцева недостатність; подразнення прямої кишки та кровотеча при ректальному способі введення.
Протипоказання. Тіопентал-КМП протипоказаний при індивідуальнійне переносності препарату, бронхіальній астмі, астматичному статусі, дисфункції печінки та нирок, гостро вираженому порушенні кровообігу, вираженій кахексії, міастенії, цукровому діабеті, мікседемі, хворобі Аддісона, тяжкій анемії, колапсі, шоку, запальних захворюваннях носоглотки, гарячкових станах, вагітності. Абсолютним протипоказанням для застосування препарату є вказівка ванемнезі хворого або у його близьких родичів нападів гострої переміжнійпорфірії.
Передозування. При предозуванні відзначається пригнічення диханняаж до апное, ларингоспазм, гіпотензія, тахікардія, зупинка серця, набряк легень; після наркозний делірій.
Лікування: вводять бемегрид – є специфічним антагоністом. При зупинці дихання застосовують штучну вентиляцію легень, 100% кисень; ларингоспазмі –міо релаксанти та 100% кисень під тиском; гіпотензії – плазмозамінні розчини, гіпертензивні препарати.
Особливості застосування. Слід враховувати, що досягнення та підтримка наркозу потрібної глибини та тривалості залежить і від кількості препарату, і від індивідуальної чутливості до нього хворого. Слід враховувати, що препарат. Викликає кардіодепресію: зменшує ударний об'єм, серцевий викид і артеріальний тиск. З метою запобігання реакціям, що пов’язані з підвищенням тонусу блукаючого нерва, хворому перед наркозом проводять премедикацію атропіном абометацином. З обережністю застосовувати при порушенні скорочувальної функції міокарда.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
З обережністю застосовувати Тіопентал-КМП разом з препаратами групи наркотичних аналгетиків у зв'язку із можливістю пригнічення дихання.
Тіопентал-КМП підвищує ефект гіпотензивних та гіпотермічних засобів. Препарат потенціює пригнічую чий вплив на центральну нервову систему седативних та снодійних засобів, кетаміну, нейролептиків, сульфату магнію, алкоголю. Активність препарату підвищується Н1-адрено блокаторами тапробенецидом; понижується – аналептиками та деякими антидепресантами, амінофіліном. Отже, слід з обережністю використовувати Тіопентал-КМП зперерахованими препаратами, враховуючи зміни фармакодинаміки при їх одночасномузасосуванні.
Розчин Тіопенталу-КМП не можна змішувати в одному шприці з антибіотиками (амікацин, бензилпеніцилін, цефапирін), транквілізаторами, міо релаксантами (суксаметоній, тубо курарин), аналгетиками, ефедрином, аскорбіновою кислотою, дипіридамолом, хлорпромазином, кетаміном.
Умови та термін зберегання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Застосовувати тільки в умовах стаціонара. Источник
Не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.