ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПРАЗОЗИН-ратіофарм
(PRAZOSIN-ratiopharm®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: празозин, 1-(4-аміно-6,7диметокси-2-хіназоніл)-4-(2-фуроїл) піперазину гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглі, двоопуклі, з лінією розподілу з одного боку та гравіюванням “Р/1” - на іншому;
склад: 1 таблетка містить празозину гідро хлориду - 1,1 мг, що відповідає 1 мгпразозину;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, крохмаль розчинний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Блокатори a-адренорецепторів. Код АТС C02C A01.
Фармакологічні властивості.
Празозин є селективним переферичним постсинаптичним a1-адреноблокатором. Препарат знижує артеріальний тиск (АТ), призводить до зниження загального периферичного судинного опору. Хвилинний об’єм крові (ХОК) та систолітичнийоб’єм залишаються без суттєвих змін. Празозин, зменшуючи перед навантаження насерце, дещо знижує тиск у малому колі кровообігу. Терапевтичний ефект препаратупов’язаний з a-адреноблокуючою дією. При тривалому застосуванні знижує концентрацію загального холестерину та холестерину ліпопротеїнів низької щільності.
Препарат має незначний вплив на нирковий кровообіг та швидкістьклуб очкової фільтрації. Призначення празозину хворим з симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози призводило до значного поліпшення уродинамікита зменшення проявів захворювання. Зазначену дію препарату пов’язують із селективною блокадою альфа1-адренорецепторів, що розташовані встромі та капсулі передміхурової залози та в шийці сечового міхура.
Фармакокінетика.
Препарат швидко абсорбується при пероральному застосуванні. Біодоступність становить 50-85 %. Вживання їжі не впливає набіодоступність препарату.
Празозин на 97 % зв’язується з білками крові, головним чином з a1-протеїном, в тому числі на 20 % в еритроцитах. Незначна кількість препарату проникає в материнське молоко. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-3 год., період напів виведення -2,5-4 год. Дія препарату спостерігається через 30-60 хвилин, триває 6-8 год. Метаболізується, в основному, в печінці шляхом диметилювання та подальшогозв’язування метаболітів з глюкуроновою кислотою. Виводиться незміненому вигляді (5 – 11%) та у вигляді метаболітів. При гемодіалізі практично не виводиться.
Показання для застосування.
Артеріальна гіпертензія (АГ), доброякісна гіперплазія передміхурової залози.
Спосіб застосування та дози.
Дозу препарату встановлюють індивідуально з урахуванням особливостей кожного хворого, на підставі вимірів артеріального тиску.
Для зменшення до мінімуму ортостатичної гіпотензії, як “феномена першої дози”, рекомендується розпочинати приймання з мінімальної дози, поступово її збільшуючи.
При АГ звичайно призначають у початковій дозі 0,5-1 мг 2-3 рази надобу; підтримуюча доза при лікуванні АГ – 2-4 мг препарату, 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза – 20 мг.
При введенні у схему лікування діуретиків або іншогоантигіпертинзивного засобу дозу празозину слід зменшити до 1-2 мг 3 рази надобу.
Препарат може бути застосований як підтримуюча терапія при доброякісній гіперплазії передміхурової залози у дозах 1-5 мг 2 рази на добу.
При порушенні функції печінки та нирок у випадку серйозних порушень функції печінки та нирок призначати препарат не рекомендується. При незначних відхиленнях може знадобитися зниження дози для запобігання накопиченню препарату в організмі. Слід передбачити подальше поступове збільшення дози.
Застосування для лікування пацієнтів похилого віку: антигіпертензивнадія препарату у людей похилого віку залежить від дозування та тривалості застосування, внаслідок чого необхідно ретельно підбирати дозу препарату.
Застосування у дітей молодше 12 років: не рекомендується через з відсутність відповідних досліджень.
Побічна дія.
Іноді на початку лікування спостерігається ортостатична гіпотензія, запаморочення, можлива також непритомність та інші постуральні симптоми, в тому числі “феномен першої дози”.
Може виникнути тахікардія (відчуття серцебиття). Крім того, можуть спостерігатися ортостатична гіпотензія, набряки нижніх кінцівок та обличчя, задишка, порушення сольового балансу. У поодиноких випадках через 15-30 хв. Після прийому препарату може виникнути відчуття болю за грудниною (стенокардія).
Іноді спостерігаються нудота, диспепсія, диском форм і болі в животі, алергічні реакції, сонливість, втомлюваність, слабкість, нервозність, головний біль, гіперемія обличчя, відчуття тепла, сухість у ротовій порожнині, дизурія, порушення сечовипускання, пріапізм, порушення функції печінки, панкреатит, холецистит.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до празозину та іншихгуїназолінових похідних (доксазозин, теразозин), стеноз аорти та мі трального клапана, емболія легеневої артерії, захворюваннях перикарда; пороки серця зі зниженим тиском наповнення лівого шлуночка; артеріальна гіпотензія; вагітність, лактація, вік до 12 років.
Передозування.
Проявляється недостатністю кровообігу, тахікардією, зниженням АТ, порушеннями серцевого ритму, нападами стенокардії, міазом, оліго-або анурією. Лікування: хворому слід терміново прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами, при необхідності застосовують плазмоекспандери тавазопресорні засоби (норадреналін), симптоматичну терапію, необхіднемоні торування водно-сольового балансу.
Особливості застосування.
Іноді на початку лікування через 30-90 хв. після прийому першої дози спостерігається ортостатична гіпотензія. Гіпотензивні побічні ефекти найімовірніші у хворих похилого віку, на фоні гіповолемії, дефіциту натрію.
Дію препарату потенціюють фізичні вправи.
Вплив на здатність управляти автомобілем і працювати з технікою: препарат може спричинити сонливість та запаморочення. Необхідно попередити хворого про обережність при керуванні автомобілем та виконанні роботи, щовимагає підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Празозин не слід призначати разом
з не стероїдними протизапальними засобами, які можуть завадити проявуантигіпертензивного ефекту;
з естрогенами (затримка рідини, яку спричиняють естрогени, сприяє підвищенню артеріального тиску);
з іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск, за винятком призначення у складі комбінованої терапії антигіпертензивними та/або діуретичними засобами;
із симпатомім етичними засобами (препаратами, що містять допамін, ефедрин, фенілефрин) оскільки празозин протидіє звуженню периферійних судин внаслідок дії високих доз дофаміну; послаблює пресорний ефект ефедрину та скорочує дію фенілефрину; блокує a-адренергічний ефект адреналіну, що може призвести до тяжкої гіпертензії і тахікардії.
Умови та терміни зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей у захищеному відсвітла місці при температурі не вище 25 °С. Источник
Термін придатності – 5 років.