ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕСТРОЖЕЛЬ

(OESTROGEL)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: estradiol;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвний прозорий гель із запахом спирту;

cклад: 1 г гелю містить 0,6 мг ест радіолу 17-β;

допоміжні речовини: карбомер (карбопол 980 NF), троламін, спирт етиловий, вода очищена. Одна доза аплікатора відповідає 2,5 г гелю або 1,5 мгест радіолу 17-β.

Форма випуску. Гель для місцевого застосування.

Фармакотерапевтична група. Естрогени. Прості препарати природних та напівсинтетичних естрогенів. Код АТС G03CA03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Фармакологічні властивості зумовлені наявністю ест радіолу, який є фолікулярним гормоном. На фоні лікування препаратом значно зменшуються прояви клімактеричного синдрому (припливи, збільшене потовиділення, сухість піхви, пригнічений настрій). У жінок клімактеричного періоду при застосуванні Естрожелю не зменшується вміст мінералів у кістковій тканині, що запобігає розвитку клімактеричногоостепорозу. Здатність запобігати остеопорозу має індивідуальний характер і пропорційна дозі доступного естрогену. При застосуванні 2,5 гелю на добу протягом 21 доби з 28 ефект забезпечується приблизно у 89 % жінок. Трансдермальний шлях введення дає змогу застосовувати натуральний естроген, який секретується яєчниками – естрадіол -17β. Цей шлях виключає ефект первинного проходження через печінку, запобігаючи тим самим стимуляції синтезуангіотензину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) та деяких коагулюючихфакторів, що зменшує ризик розвитку серцево-судинних захворювань, тромбоемболійта метаболічних порушень.

Фармакокінетика. При аплікації гелю спирт швидко випаровується. При цьому 10% нанесеної дози, що відповідає 150 мкг ест радіолу, просочується крізь шкіру. Естрадіол затримується у підшкірній клітковині та звільнюється в системний кровообіг поступово. Рівень ест радіолу у плазмі крові жінокменопаузального періоду при застосуванні однієї дози (2,5 г гелю) на день дорівнює 80 пг/мл, що відповідає нормальному співвідношенню естрон/естрадіол ужінок дітородного віку. Метаболізм та виведення ест радіолу при застосуванніЕстрожелю аналогічні біо трансформації та виведенню природних естрогенів.

Показання для застосування. Лікування станів, що пов’язані з дефіцитом естрогенів при віковій або штучній менопаузі, у тому числі для профілактикипост менопаузального остеопорозу.

Спосіб застосування та дози. Естрожель призначають циклами 24-28 днів намісяць. Дози та тривалість лікування встановлюють індивідуально. Одну дозу (2,5г гелю) наносять на велику поверхню шкіри: живота, поперека, стегон, плечей та передпліч до повного всмоктування один раз на добу. Зазвичай застосовують 2,5 ггелю на добу. За необхідності, після 2-3 циклів дозу можна з коригувати відповідно до клінічних ознак надлишку чи дефіциту естрогенів (дивись розділ побічні явища, які потребують коригування дози). Наприкінці кожного терапевтичного циклу можливі менструальноподібні кровотечі відміни.

Спосіб застосування. Гель наноситься пацієнтками самостійно. Для цьогослід відкрити тубу і проткнути її за допомогою маленького пробійника, який знаходиться у пробці. Металева перетинка туби повинна повністю відкритись. Дляроз рахування щоденної дози використовують пластмасовий шпатель-дозатор. Необхідно натиснути на тубу над лінійкою шпателя. 1 доза дорівнює стовпчику (діаметру олівця), довжина якого співпадає з заглибленням на лінійці. Заглиблення має рисочку, яка дає змогу поділити добову дозу навпіл. Один тюбик розрахований на 30 доз. Наносити гель слід тонким шаром на поверхню шкіри у вищезазначених місцях. Не слід масажувати. Запобігати потраплянню гелю намолочні залози та слизові оболонки. Застосування є правильним і ефективним, якщо гель повністю всмоктується менш ніж за 2-3 хвилини.

Побічна дія. Більшість з перелічених нижче тяжких побічних явищповідомлялись головним чином стосовно штучних естрогенів, які приймаються внутрішньо. Побічні явища при застосуванні Естрожелю виникають рідко, алебажано припинити застосування при виникненні таких явищ:

серцево-судинні, або тромбоемболічні ускладнення;

холестатична жовтяниця;

доброякісна мастопатія або пухлина матки (наприклад збільшення фіброміоми);

аденома печінки (можлива поява внутрішньої кровотечі;

галакторея (потрібне обстеження для виключення аденоми гіпофіза).

Нижченаведені побічні явища, які потребують коригування дози залежно від ознак недостатності або збільшення кількості естрогенів:

ознаки недостатньої кількості естрогенів: припливи, частий головний біль, мігрень, сухість піхви, подразнення очей при застосуванні контактних лінз;

ознаки перебільшення кількості естрогенів: нудота, блювання, різь уживоті, метеоризм, набряк молочних залоз, роздратованість, набряки, відчуття тяжкості у ногах, посилення секреції з шийки матки.

Інші можливі побічні явища: маткові кровотечі (потрібно визначити причину, у тому числі, ендометріоз), загострення епілепсії, хлоазма абомеланоз.

Протипоказання. Тромбофлебіт, артеріальні тромбоемболії (коронарні та церебральні), естроген залежний рак молочних залоз, яєчників та матки, маткова кровотеча невизначеної етіології, тяжкі захворювання печінки, підвищена чутливість до одного з компонентів препарату.

Передозування. У разі передозування можливі відчуття, зазначені вище у розділі побічна дія (ознаки перебільшення кількості естрогенів). Ці симптоми зникають при відміні лікування чи зменшенні дози.

Особливості застосування. Оскільки при тривалому застосуванні естрогенів увигляді моно терапії збільшується ризик виникнення раку ендометрія, необхідно приймати гестаген як мінімум останні 12 днів кожного місячного циклу лікуванняЕстрожелем. Перед початком лікування слід зробити повне клінічне та гінекологічне обстеження. Періодичні обстеження (у тому числі мамографія) повинні проводитись під час терапії. Їх періодичність і об”єм визначаються індивідуально. Особлива увага приділяється обстеженню молочних залоз, матки, вимірюванню артеріального тиску та ваги пацієнток, стану серцево-судинної системи та обміну речовин. Необхідний ретельний контроль за станом пацієнток утаких випадках: ішемічний інсульт при атеросклерозі , крововилив у мозок, оклюзія вен сітківки, ожиріння у зв’язку з ризиком венозного тромбозу, постільний режим та підготовка до планової операції (бажано відмінити лікування за 1 місяць до операції), ускладнений діабет (особливо при мікроангіопатіях), підвищений артеріальний тиск. Пильного нагляду потребують пацієнтки зендометріозом, фіброміомою матки, гіперплазією ендометрія, доброякісною пухлиною шкіри, системним червоним вовчаком, пролактин-секретуючою пухлиною гіпофіза, порфірією, а також при рецидивному холестазі чи свербежу вагітності ванамнезі, нирковій недостатності, епілепсії, астмі, наявністю в сімейному анамнезі раку молочних залоз, порушеннях функції печінки, отоспонгіозі.

Вагітність і лактація. Застосування у періоди вагітності ілактації не показано. Разом з тим слід зазначити, що штучно припиняти вагітність жінкам, які приймали естрогени чи естропрогестагени у ранніх строках вагітності, у разі її пізнього діагностування, не потрібно.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні зфермент-індукуючи ми препаратами: антиконвульсантами (карбамазепін, фенобарбітал, фенітіон, примідон), барбітуратами, гризеофульвіном, рифабутином, рифампіцином, можливе зниження ест радіолу в плазмі. При застосуванні разом зциклоспорином можливе зменшення виведення циклоспорину печінкою та підвищення рівня циклоспорину, креатині ну та трансаміназ у плазмі. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С у місцях, нeдоступних для дітей. Термін придатності – 3 роки.