ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИГОКСИН-ЗДОРОВ’Я
(DIGOХIN- ZDOROVYE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: digoхin;3β-[(О-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопіранозил-(1→4)-О-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопіранозил-(1→4)-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопіранозил)-окси]-12b,14-дигідрокси-5β,14β- кард-20(22)-енолід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоско циліндричніабо двоопуклі;
склад: 1 таблетка містить дигоксину в перерахуванні на 100 % речовину 0,25 мг;
допоміжні речовини: цукор-рафінад, крохмаль картопляний, глюкоза, масло вазелінове, тальк, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Кардіотонічні препарати. Серцеві глікозиди. КодАТС C01A A05.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дигоксин належить до групи серцевих глікозидів, має селективний вплив на серце, зумовлений присутністю вмолекулі без цукристої частини – аглікону. Дигоксин блокує транспортну Na+/K+- АТФазу, внаслідок чого зростає вміст Na+ у кардіоміоциті, що приводить до відкриття кальцієвих каналів і входженню Са2+ докардіоміоциту. Це, в свою чергу, приводить до інгібування тропоніновогокомплексу, що пригнічує вплив на взаємодію актину та міозину. Систола стає коротшою та енергетично економічною, тонус міокарда зростає. Препарат збільшуєрефрактерність атріовентрикулярного вузла, що приводить до уповільнення частоти серцевих скорочень (ЧСС), подовжує діастолу, поліпшує внутрішньо серцеву та системну гемодинаміку. Виявляє помірну діуретичну дію. Специфічна кардіотонічнадія при пероральному прийомі, як правило, спостерігається через 1–2 год з максимумом у межах 8 год.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі внутрішньо добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Зв’язування з білками плазми крові відносно мале. Абсорбція при пероральному прийомі варіабельна, залежить від моторики шлунково-кишкового тракту, від супутнього прийому їжі, від взаємодії з іншими лікарськими засобами. Для дигоксину біодоступність – 60–80%, початок дії –0,5–2 год, максимум дії – 6 год. При нормальній кислотності шлункового соку руйнується незначна кількість дигоксину, при гіперацидних станах може руйнуватися більша його кількість. Для повної абсорбції потрібна достатня експозиція в кишечнику: при зниженні моторики шлунково-кишкового трактубіодоступність препарату максимальна, при посиленій перистальтиці мінімальна. Здатність накопичуватися в тканинах (кумулювати) пояснює відсутність кореляції на початку лікування між вираженістю фармакодинамічного ефекту і концентрацією його в плазмі крові. Період напів виведення – 30–40 год. При незначній нирковій недостатності зниження ниркового виведення дигоксину компенсується за рахунок печінкового метаболізму до неактивних сполук. Оптимальна концентрація дигоксинув плазмі крові через 6 год після введення становить 1–2 нг/мл, вищі концентрації – токсичні. Виводиться нирками (30%).
Показання для застосування. Хронічна серцева недостатність; над шлуночкові аритмії (пароксизмальна та постійна форми миготливої аритмії, тріпотіння передсердь, суправентрикулярна тахікардія); в педіатричній практиці – всі види серцевої недостатності, що супроводжуються тахікардією та потребують швидкоїдигіталізації.
Спосіб застосування та дози. Дози встановлюють індивідуально.
Дорослим для швидкої дигіталізації внутрішньо призначають 0,5–1 мг, а потім кожні 6 годпо 0,25–0,75 мг протягом 2–3 днів; після поліпшення стану хворого переводять на підтримуючу дозу (0,125–0,5 мг на добу в 1–2 прийоми). При повільнійдигіталізації лікування відразу призначають з підтримуючої дози (0,125–0,5 мгна добу в 1–2 прийоми); насичення у цьому випадку настає приблизно через тиждень після початку терапії.
Вища добова доза для дорослих при пероральному прийомі становить 0,0015 г (1,5 мг).
Дозу препарату для дітей визначають з урахуванням вибраної схеми дигіталізації, вікуі маси тіла дитини. Дітям старше одного року для швидкої дигіталізаціїпризначають по 1-2 таблетки за один прийом. Добову дозу ділять не менше, ніж натри прийоми і розраховують з урахуванням маси тіла: для дітей від 1 до 2 років– 0,04–0,08 мг/кг один раз на добу; від 2 до 10 років – 0,03–0,06 мг/кг надобу; для дітей старше 10 років препарат призначають як дорослим (0,001–0,012мг/кг). Підтримуча доза дигоксину для дітей звичайно становить 20–35% від добової дози для швидкої дигіталізації в 2 прийоми. Для повільного насичення призначають у дозі, яка становить ¼ дози для швидкого насичення у дітей даної вікової групи.
Побічна дія. Порушення ритму і провідності (синусовабрадикардія, екстрасистолія, AV-блокада, передсердна тахікардія, фібриляція шлуночків), анорексія, нудота, блювання, діарея, порушення вісцерального кровообігу, головний біль, невралгія, сонливість, сплутаність свідомості, депресія, порушення кольорового зору (забарвлення оточуючих предметів у зелений, жовтий або білий колір), рідко – гострі психози, гінекомастия, шкірний висип і гіперемія шкіри, еозинофілі я, тромбоцит опенія.
Протипоказання. Шлуночкова пароксизмальна тахікардія, синдром WPW, нестабільна прогресуюча атріовентрикулярна блокада, серцева астма у хворих змі тральним стенозом, інтоксикація препаратами наперстянки, що застосовувалися раніше, гіпертрофічна кардіоміопатія, вагітність і лактація, активна форма міокардиту, виражена брадикардія, гостра коронарна недостатність (передусім при гострому інфаркті міокарда із шлуночковою екстрасистолією).
Передозування. Аритмії, повний або частковийпередсердно-шлуночковий блок, погіршення зору, втомлюваність, млявість, диспепсія. У разі отруєння промивають шлунок з активованим вугіллям або іншими ентеросорбентами, призначають сольове проносне. При виникненні аритмії внутрішньо венно краплинно вводять 2–2,4 г калію хлориду з 10 ОД інсуліну в 500 мл 5% розчину глюкози (введення припиняють при концентрації калію у сироватці крові 5 мЕq/л).
Для корекції аритмій, зумовлених передозуванням дигоксину, призначаютьлідокаїн, прокаїнамід, пропранолол та фенітоїн. При повній блокаді серця проводять електростимуляцію. При загрожую чому життю передозуванні дигоксинувнутрішньо венно вводять крізь мембранний фільтр фрагменти антитіл овець (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM). 40 мг антидоту зв’язують приблизно 0,6 мг дигоксину. Діаліз та обмінне переливання крові при отруєнні глікозидаминаперстянки малоефективні.
У разі інтоксикації, пов’язаної з передозуванням препарату, але за необхідності лікування ним, роблять перерву, тривалість якої зумовленавираженістю клінічної інтоксикації.
Особливості застосування. При лікуванні Дигоксином-Здоров’я хворий повинен знаходитися під ретельним контролем лікаря. При тривалій терапії оптимальну індивідуальну дозу препарату звичайно підбирають протягом 7–10 днів. У разі необхідності застосування строфантину останній призначають не раніше 24 год після відміниДигоксину-Здоров’я. При одночасному застосуванні дигоксину і салуретиківпоказано призначення препаратів калію.
Для хворих з порушеннями функції нирок, людей похилого віку, ослаблених пацієнтів, а також для хворих з імплантованим електростимулятором необхідний ретельний добір доз, оскільки у них токсичні ефекти можуть виявлятися при використанні доз, які звичайно добре переносяться іншими хворими.
У пацієнтів з гіпокаліємією, гіпомагніємією, гіперкальціємією, мікседемою, легеневим серцем дигіталізацію треба проводити обережно та уникати застосування дигоксину у високих разових дозах. Необхідно коректувати електролітний баланс. Гіпокаліємія та гіпомагніємія посилюють токсичністьглікозидів наперстянки.
При пероральному застосуванні дигоксину необхідно обмежити вживання важко перетравної їжі та продуктів, що містять пектини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Знижують біодоступність дигоксину активоване вугілля, антациди, в’яжучі засоби, каолін, сульфасалазин, холестирамін (зв’язування впросвіті шлунково-кишкового тракту); метаклопрамід, прозерин (посилення моторики шлунково-кишкового тракту).
Збільшуютьбіодоступність антибіотики широкого спектра дії, що пригнічують кишкову мікрофлору.
Знижують ефективність дигоксину барбітурати, фенілбутазон, фенітіон, рифампіцин (збільшення інтенсивності метаболізму). Хінідин, метилдопа, спіронолактон, аміодарон, верапаміл збільшують концентрацію дигоксину в крові внаслідок конкурентного зниження секреції проксимальними канальцями нирок. Метиндолпідвищує концентрацію дигоксину в плазмі крові.
Верапамілзменшує нирковий кліренс дигоксину. Цей ефект при тривалому застосуванні комбінації протягом 5–6 тижнів поступово знижується. Крім того, хінідин іверапаміл витискують дигоксин із місць зв’язування в тканинах, що зумовлює різке підвищення вмісту дигоксину в крові на початку застосування. Пізніше концентрація дигоксину стабілізується на рівні, що залежить від кліренсудигоксину.
При взаємодії з діуретиками виникає гіпокаліємія.
Препарати кальцію збільшують токсичність глікозидів наперстянки, а також ризик розвитку аритмій, тому внутрішньо венне введення хворим, що отримують серцеві глікозиди, протипоказано.
Симпатоміметики, фенітоїн, резерпін, пропранолол і препарати, що спричинюють зниження концентрації калію в крові (тіазидні діуретики, фуросемід, кортикостероїди, амфотерицин В, солі літію), також збільшують ризик виникнення аритмій при одночасному застосуванні з дигоксином.
Полопірин і метиндол збільшують концентрацію препарату в плазмі крові. Препарати калію, неоміцин знижують терапевтичну ефективність глікозидівнаперстянки.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі 8 – 25 0С. Источник
Термін придатності - 5 років.